„Xarelto“ („Rivaroxaban“)

Yra kontraindikacijų. Pasitarkite su gydytoju.

Šiuo metu vaisto analogai (generiniai vaistai) NĖRA PARDUODAMI!

Tos pačios klasės nariai - „Pradaxa“, „Eliquis“.

Preparatai, kurių sudėtyje yra rivaroksabano (Rivaroxaban, ATC kodas B01AX06)

Įprastos išleidimo formos
Pavadinimas, gamintojasIšleidimo formaPakuotė, vntKaina, p
Xarelto, Vokietija, „Bayer“

tabletės 2,5mg281.600–1.800
562.900-3.570
10 mg tabletės

dešimt920-1,480
trisdešimt2.670-3.760
šimtas7.900-10.400
tabletės 15mg

keturiolika1.230–1.600
282.540-3.185
šimtas7.980-10.520
tabletės 20mg

keturiolika1.250–1.600
282.480-3.210
šimtas8.500–10.300

Xarelto gydant DVT ir PE - klinikinis atvejis iš svetainės autoriaus. Informacija skirta tik gydytojams, vaisto vartojimas pagal šias indikacijas gali lydėti sunkių komplikacijų iki mirties, savarankiškai išrašyti vaistą yra griežtai draudžiama.!

Taip atsitiko, kad aš, galbūt vienas pirmųjų Rusijoje, gana netikėtai turėjau galimybę panaudoti Xarelto DVT ir PE gydymui. Abi šios sąlygos nutiko giminaičiui. Aš pranešiu:

Pacientas Z. M., 74 metai.

Anamnezė: 2013 m. Rugsėjis - neurochirurginė operacija, skirta dezinfekuoti cauda equina, siekiant degeneracinės stuburo kanalo stenozės, lydima nuolatinio stipraus skausmo, kuris nebuvo sustabdytas terapiniais metodais.

Po operacijos - sėdimas.

Spalio pabaigoje ji buvo paguldyta į ligoninę vienoje geriausių reabilitacijos klinikų netoli Maskvos planuojamam reabilitacijos gydymui.

Lapkričio mėn. Pradžia - apatinių galūnių venų ultragarsas, šlaunies ir blauzdos giliųjų venų okliuzinė trombozė rasta be flotacijos požymių, kurie nebuvo lydimi beveik jokių klinikinių simptomų. Išmetimas planuojamas lapkričio 3 d., Nes klinika yra tik reabilitacija.

2013 m. Lapkričio 3 d., Sekmadienis, klinikoje anksti ryte - trumpalaikis sąmonės netekimas, krūtinės skausmai, dešinės krūtinės dalies EKG pokyčiai veda kaip dešiniojo ryšulio šakos blokada. Pacientas buvo perkeltas į vieną iš didžiųjų Maskvos greitosios medicinos pagalbos klinikų atlikti krūtinės kompiuterinę tomografiją - didžiulę plaučių emboliją. Buvo atlikta trombolizė, kontrolinė kompiuterinė tomografija po trombolizės nebuvo atlikta dėl patenkinamos būklės.

Po kelių dienų pacientė buvo išleista namo jos prašymu dėl sunkumų rūpinantis savimi. Išleidžiant buvo rekomenduota vartoti Warfarin, kai iš gydančio gydytojo paklausė apie Ksarelto, buvo gauta neaiški prielaida apie jo neveiksmingumą vyresnio amžiaus žmonėms..

Maždaug tuo metu „Vidal“ svetainėje buvo oficialiai paskelbta nauja Rivaroxaban indikacija Rusijoje - DVT ir PE gydymas. Tyrinėju apžvalgas tinkle šia tema, paaiškėja, kad Vakarų šalyse šią indikaciją ilgą laiką buvo leidžiama priimti.

Į paciento namus buvo iškviestas flebologas - daktaras su ultragarso aparatu. Išvada - bendrosios šlaunikaulio venos plūduriuojanti trombozė, dešinės apatinės galūnės likusių giliųjų venų trombozė be flotacijos požymių.

Pacientas 1 dieną guldomas į ligoninę, kad būtų galima įdiegti „cava“ filtrą, kuris apsaugotų nuo pasikartojančios plaučių embolijos, ir išleidžiamas namo.

Aš skiriu pacientui Ksarelto 30 mg paros dozę (po 15 mg kiekvieną rytą ir vakare). Stebimas galimas kraujavimas (oda, dantenos, virškinimo traktas).

Po 2 savaičių Xarelto vartojimo namuose vėl buvo iškviestas tas pats flebologas su ultragarso aparatu.

Pakartotinio tyrimo išvada: visiška dešinės apatinės galūnės trombozės lizė, specialistą pastebimai nustebina.

Be to, Xarelto buvo vartojamas palaipsniui mažinant profilaktines dozes: 20 mg mėnesį ryte, 15 mg mėnuo 10 mg, vėliau atšaukimas dėl žymiai padidėjusio paciento motorinio aktyvumo..

Išvada: Ksarelto vartojant 30 mg per parą 2 savaites (instrukcijose nurodomas 3 savaičių laikotarpis), galima patikimai išlyginti net didelių giliųjų venų (šlaunikaulio venų) šviežią (vienalytę hipoechoiką ultragarsu) trombozę. Mano kuklia nuomone, Xarelto turi labai didelę ateitį.

Atnaujinta nuo 2016 m. Lapkričio mėn.: Per pastaruosius 3 metus įgijau patirties naudojant Xarelto pasenusiai giliųjų venų trombozei gydyti. Trombo heterogeniškumo ultragarsu atveju („stangrumo“ požymiai), Xarelto poveikis yra daug kuklesnis arba lygus nuliui, geriausiu atveju dalinė reanalizacija..

Su geriausiais linkėjimais, svetainės autorius.

Svetainės autoriaus atsakymai į tipinius puslapio lankytojų prašymus:

Po išeminio insulto, kurį geriau vartoti - Xarelto arba Pradaxa?

Abu vaistai gali būti naudojami prieširdžių virpėjimo (prieširdžių virpėjimo) išeminio insulto prevencijai tik esant NONVALVE ligos formai (tai yra, be ryškių reumatinių vožtuvo pažeidimų ar be dirbtinio širdies vožtuvo). Mano nuomone, „Xarelto“ turi tam tikrų pranašumų už priimtiną kainą.

Pirmiausia, 20 mg Xarelto tepamas vieną kartą per dieną, paprastai ryte. Tai tiesiog patogiau ir prireikus leidžia atlikti nedideles chirurgines intervencijas (pvz., Danties ištraukimas), tiesiog praleiskite išgerti vieną tabletę ryte, pašalinkite dantį ir vakare išgerkite praleistą piliulę..

Be to, „Xarelto“ daro mažiau žalingą poveikį virškinimo traktui..

Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas) Xarelto 15 ir 20 mg:

(citata iš „Bayer“ instrukcijų brošiūros apie Rivaroxaban tablečių vartojimą 15 ir 20 mg dozėmis, kurią įmonės atstovai išplatino 2012 m. rudenį tarp kardiologų).

Naudojimo indikacijos:

  • Insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, kuriems yra nevalvulinis prieširdžių virpėjimas.

Kontraindikacijos:

  • Padidėjęs jautrumas rivaroksabanui ar bet kuriems pagalbiniams tablečių komponentams;
  • Kliniškai reikšmingas aktyvus kraujavimas (pvz., Intrakranijinis kraujavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto);
  • Kepenų ligos su koagulopatija, sukeliančia kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • Vaikai ir paaugliai iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas šios amžiaus grupės pacientams nenustatytas);
  • Klinikinių duomenų apie Rivaroxaban vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatino klirensas mažesnis kaip 15 ml / min.), Nėra. Todėl šios kategorijos pacientams nerekomenduojama vartoti Rivaroxaban;
  • Įgimtas laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (dėl to, kad kompozicijoje yra laktozės).

Vartojimo būdas ir dozavimas:

Viduje. Xarelto 15 arba 20 mg reikia vartoti valgant. Standartinė rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas mažesnis nei 50–30 ml / min.), Rekomenduojama vartoti 15 mg dozę kartą per parą..

Rekomenduojama didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Veiksmai praleidus dozę:

Praleidus kitą dozę, pacientas turi nedelsdamas išgerti Xarelto, o kitą dieną toliau vartoti vaistą reguliariai pagal rekomenduojamą režimą..

Negalima padvigubinti dozės, vartojamos kompensuoti praleistą dozę..

Perėjimas nuo vitamino K antagonistų (AVK) prie Xarelto:

Jei INR yra didesnis nei 3, gydymą VKA rekomenduojama nutraukti ir pradėti gydymą Xarelto.

Pacientams pereinant nuo AVK prie Xarelto, išgėrus Xarelto, INR vertės bus klaidingai didelės. INR netinka Xarelto antikoaguliantui nustatyti, todėl neturėtų būti naudojamas šiam tikslui..

Pereiti nuo Xarelto prie vitamino K antagonistų (AVK).

Pereinant nuo Xarelto prie varfarino, gali būti nepakankamas antikoaguliantų poveikis. Šiuo atžvilgiu būtina užtikrinti nuolatinį pakankamą antikoaguliantų poveikį tokio perėjimo metu, naudojant alternatyvius antikoaguliantus. Reikia pažymėti, kad pereinant nuo Xarelto prie AVK, Xarelto gali prisidėti prie INR padidėjimo. Taigi INR neturėtų būti naudojamas stebint terapinį VKA poveikį mažiausiai 48 valandas po Xarelto vartojimo nutraukimo..

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - oficialios naudojimo instrukcijos. Receptinis vaistas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinė ir farmakologinė grupė:

Tiesioginis antikoaguliantas

farmakologinis poveikis

Tiesiogiai veikiantis antikoaguliantas. Rivaroksabanas yra labai selektyvus tiesioginio Xa faktoriaus inhibitorius, kurio biologinis prieinamumas yra didelis.

X faktoriaus aktyvacija formuojant Xa faktorių vidiniu ir išoriniu krešėjimo keliais vaidina pagrindinį vaidmenį krešėjimo kaskadoje.

Žmonėms pastebėtas nuo dozės priklausomas Xa faktoriaus slopinimas. Rivaroksabanas veikia nuo dozės priklausomą protrombino laiką ir yra glaudžiai koreliuojamas su koncentracija plazmoje (r = 0/98), kai naudojamas Neoplastin® tyrimas. Rezultatai skirsis nuo kitų reagentų. Protrombino laikas turėtų būti matuojamas sekundėmis, nes MHO yra kalibruojamas ir sertifikuotas tik kumarino dariniams ir negali būti naudojamas kitiems antikoaguliantams. Pacientams, kuriems atliekama pagrindinė ortopedinė operacija, 5–95-ojo procento procentas nuo protrombino laiko (Neoplastin®) praėjus 2–4 valandoms po tablečių vartojimo (t. Y. Esant maksimaliam efektui) svyruoja nuo 13 iki 25 sekundžių. Be to, priklausomai nuo dozės, rivaroksabanas padidina APTT ir „HepTest®“ rezultatą; tačiau šie parametrai nerekomenduojami įvertinti rivaroksabano farmakodinaminį poveikį. Rivaroksabanas taip pat veikia anti-Xa aktyvumą, tačiau kalibravimo standartų nėra.

Gydymo rivaroksabanu laikotarpiu kraujo krešėjimo parametrų stebėti nereikia.

Sveikiems vyrams ir moterims, vyresniems nei 50 metų, QT intervalo pailgėjimas, veikiant rivaroksabanui, nepastebėtas.

Farmakokinetika

Išgėrus 10 mg dozę, absoliutus rivaroksabano biologinis prieinamumas yra didelis (80–100%). Rivaroksabanas greitai absorbuojamas; Cmax pasiekiamas praėjus 2–4 valandoms po tabletės išgėrimo.

Vartojant 10 mg rivaroksabano dozę su maistu, AUC ir Cmax nepakito. Rivaroxaban 10 mg galima vartoti valgant ar nevalgius.

Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis individualus kintamumas; individualus kintamumas (variacijos koeficientas) svyruoja nuo 30% iki 40%, išskyrus operacijos dieną ir kitą dieną, kai ekspozicijos kintamumas yra didelis (70%).

Žmogaus organizme didžioji dalis rivaroksabano (92–95%) jungiasi su plazmos baltymais, pagrindinis jungiamasis komponentas yra serumo albuminas. Vd - vidutinis, Vss yra maždaug 50 l.

Rivaroksabanas metabolizuojamas izofermentų CYP3A4, CYP2J2, taip pat mechanizmų, nepriklausomų nuo citochromo sistemos. Pagrindinės biotransformacijos vietos yra morfolino grupės oksidacija ir amidinių ryšių hidrolizė.

In vitro duomenimis, rivaroksabanas yra baltymų P-gp (P-glikoproteinas) ir Vrp (atsparumo krūties vėžiui baltymas) substratas..

Nepakitęs rivaroksabanas yra vienintelis aktyvus junginys žmogaus plazmoje, reikšmingų ar aktyvių cirkuliuojančių metabolitų plazmoje nerasta. Rivaroksabanas, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 L / h, gali būti klasifikuojamas kaip mažo klirenso vaistas..

Iš plazmos pasišalinus rivaroksabanui, jauniems pacientams galutinis T1 / 2 yra nuo 5 iki 9 valandų.

Išgėrus, maždaug 2/3 nustatytos rivaroksabano dozės metabolizuojama ir vėliau lygiomis dalimis išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Likęs trečdalis dozės išsiskiria nepakitęs per tiesioginį išsiskyrimą pro inkstus, daugiausia dėl aktyvios inkstų sekrecijos.

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Vyresnio amžiaus pacientams (vyresniems kaip 65 metų) rivaroksabano koncentracija plazmoje yra didesnė nei jaunų pacientų, vidutinė AUC yra maždaug 1,5 karto didesnė nei atitinkamų jauniems pacientams, daugiausia dėl akivaizdaus bendrojo ir inkstų klirenso sumažėjimo. Kai rivaroksabanas pašalinamas iš plazmos, galutinis T1 / 2 senyvų pacientų organizme svyruoja nuo 11 iki 13 valandų.

Kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų vyrams ir moterims nerasta..

Per mažas ar didelis kūno svoris (mažiau nei 50 kg ir daugiau kaip 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas mažesnis nei 25%).

Farmakokinetinių duomenų apie vaikus nėra.

Kaukazo, afroamerikiečių, ispanų, japonų ar kinų tautybės pacientams nepastebėta kliniškai reikšmingų farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumų..

Kepenų nepakankamumo poveikis rivaroksabano farmakokinetikai buvo tiriamas pacientams, klasifikuojamiems į klases pagal Child-Pugh klasifikaciją (pagal klinikinių tyrimų standartines procedūras). „Child-Pugh“ klasifikacija leidžia įvertinti lėtinių kepenų ligų, daugiausia cirozės, prognozę. Pacientams, kuriems planuojamas gydymas antikoaguliantais, ypač svarbus kritinis kepenų funkcijos sutrikimo momentas yra sumažėjęs krešėjimo faktorių sintezė kepenyse. Kadangi šis rodiklis atitinka tik vieną iš penkių klinikinių / biocheminių kriterijų, sudarančių Child-Pugh klasifikaciją, kraujavimo rizika aiškiai nesusijusi su šia klasifikacija. Tokių pacientų gydymas antikoaguliantais turėtų būti sprendžiamas nepriklausomai nuo klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją..

Rivaroksabanas draudžiamas pacientams, sergantiems kepenų ligomis, susijusiomis su koagulopatija, sukeliančia kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze su lengvu kepenų nepakankamumu (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), rivaroksabano farmakokinetika skyrėsi tik nežymiai (vidutiniškai rivaroksabano AUC padidėjo 1,2 karto) nuo atitinkamų sveikų asmenų kontrolinės grupės parametrų. Tarp grupių reikšmingų farmakodinaminių savybių skirtumų nebuvo..

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), vidutinis rivaroksabano AUC buvo žymiai padidėjęs (2,3 karto), palyginti su sveikų savanorių, dėl žymiai sumažėjusio vaisto klirenso, rodančio sunkią kepenų ligą. Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo ryškesnis (2,6 karto) nei sveikų savanorių. Protrombino laikas taip pat buvo 2,1 karto didesnis nei sveikų savanorių. Išmatuojant protrombino laiką, įvertinamas išorinis krešėjimo kelias, įskaitant VII, X, V, II ir I krešėjimo faktorius, sintetinamus kepenyse. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, yra jautresni rivaroksabanui - tai yra glaudesnio farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetikos parametrų, ypač tarp koncentracijos ir protrombino laiko, pasekmė..

Duomenų apie pacientus, kuriems yra Child-Pugh C klasės kepenų funkcijos sutrikimas, nėra.

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams padidėjo rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje, atvirkščiai proporcinga inkstų funkcijos sumažėjimui, įvertintam kreatinino klirensu..

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, lengvas (CC 80–50 ml / min.), Vidutinis (CC 1/100 ir 1/1000 bei 1/10 000 ir

Rivaroksabanas - „Xarelto“

Vaistas Rivaroxaban yra žinomas prekės ženklu Xarelto. Tai yra geriamųjų antikoaguliantų, kurie padeda skystinti kraują, grupės narys. Antitromboziniam vaistui būdingas greitas veikimas, didelis biologinis prieinamumas ir nuo dozės priklausomas atsakas. Vaisto veikliąją medžiagą sukūrė Vokietijos farmacijos kompanija „Bayer“. Tabletėse veikliosios medžiagos koncentracija skiriasi, todėl kiekvienam pacientui būtina skirti tam tikrą vaisto dozę.

Rivaroksabano vartojimo instrukcijos

Šis vaistas yra tiesiogiai veikiantis antikoaguliantas. Jo poveikis kūnui yra sumažėjęs fibrinų sintezė ir slopinamas trombino aktyvumas. Tai padeda atkurti normalią kepenų funkciją. Rivaroksabanas yra įvairių vaistų pagrindas. Pagrindinis iš jų yra vaistas Xarelto. Vaisto sudėtyje yra mikronizuoto rivaroksabano - 10, 15 arba 20 mg. Pagalbiniai vaisto komponentai yra šie:

  • hipromeliozė 5cP;
  • laktozės monohidratas;
  • mikrokristalinė celiuliozė;
  • natrio laurilsulfatas;
  • kroskarmeliozės natrio druska;
  • magnio stearatas.

Išleidimo forma

Farmacijos įmonė „Bayer“ gamina vaistą tablečių pavidalu su skirtingomis veikliosios medžiagos koncentracijomis. Tabletės turi apvalkalą, kurį sudaro:

  • titano dioksidas;
  • raudonos spalvos geležies oksido dažiklis;
  • makrogolis 3350;
  • hipromeliozė 15 cP.

Kalbant apie vaistą Ksarelto, tai tabletė, uždengta nurodytu plėvelės apvalkalu. Jie turi raudoną arba rausvai rudą spalvą, abipus išgaubtą formą. Vienoje tabletės pusėje yra įspaudas trikampio ir dozės pavidalo, kitoje - firminis „Bayer“ kryžius. Vaistinėje galite rasti pakuočių, kurių tablečių skaičius yra nuo 5 iki 100 vienetų.

Cheminės savybės

Rivaroksabanas yra tiesioginis Xa faktoriaus, kuris vaidina lemiamą vaidmenį krešėjimo kaskadoje, inhibitorius. Cheminio junginio molekulinė masė yra 435,8 gramai vienam moliui. Medžiaga priklauso protrombino komplekso daliai, kuri protrombiną paverčia trombinu. Ši cheminė reakcija sukelia fibrininio trombo susidarymą. Protrombino laikas keičiasi priklausomai nuo dozės.

Farmakologinės savybės

Dėl Stuart-Prower krešėjimo faktoriaus suaktyvinimo atsiranda kraujo krešėjimas. Šį procesą kontroliuoja vidinis ir išorinis principai. Paprastai ne fermentinis kofaktorius Va kartu su krešėjimo faktoriu Xa ir kalcio jonais ant trombocitų paviršiaus sudaro specifinį protrombinazės kompleksą. Tai suaktyvina protrombino pavertimo trombinu procesą. Pastaroji kontroliuoja fibrinogeno polimerizacijos (ištirpusios kraujo plazmoje) reakciją ir kraujo krešulių susidarymą.

Rivaroksabanas veikia labai selektyviai slopindamas krešėjimo faktorių Xa. Dėl to trombų formavimo procesai yra sustabdyti. Šio veiksnio slopinimas priklauso nuo dozės. Šio cheminio junginio pranašumas:

  • gydymo metu jiems nereikia periodiškai stebėti kraujo krešėjimo rodiklių;
  • senyviems pacientams QT intervalo pailgėjimas, atsižvelgiant į IPT sumažėjimą, nėra įrodytas klinikiniais tyrimais;
  • biologinis prieinamumas pasiekia 90% vartojant 10 mg dozę;
  • didžiausia koncentracija pasiekiama per 2–4 valandas po tablečių išgėrimo.
  • vartojant kartu su maistu, farmakokinetikos pokyčių nepastebėta.

Rezorbcijos laipsnis nustatomas pagal išsiskyrimo vietą virškinimo trakte. Jei veiklioji medžiaga išsiskiria iš distalinės plonosios žarnos arba kylančiosios žarnos, didžiausia koncentracija ir AUC sumažėja maždaug 30–50%. Medžiaga jungiasi su baltymais 92–95% (daugiausia albumino). Nepakitęs cheminis junginys ir jo metabolitai išsiskiria su išmatomis ir per inkstų kanalėlius. Senyvo amžiaus žmonių koncentracija plazmoje yra šiek tiek didesnė. Jei sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, reikia koreguoti dozę.

Rivaroksabano vartojimo indikacijos

Kadangi šis cheminis junginys veikia kraujo krešėjimą, jis naudojamas siekiant sumažinti trombozės riziką organizme. Tai padeda išvengti rimtų ligų, tokių kaip:

  • širdies išemija;
  • išeminis insultas;
  • tromboflebitas;
  • aterosklerozė;
  • galūnių gangrena;
  • kraujagyslių uždegimas.

Profilaktiniais tikslais rivaroksabanas skiriamas asmenims, kenčiantiems nuo koronarinio sindromo, kai yra širdies priepuolis ar kitos širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos. Pagrindinių nuorodų sąrašą sudaro:

  • plaučių embolija;
  • giliųjų venų trombozė;
  • insultas su nevaluliniu virpėjimu;
  • venų tromboembolijos prevencija po didelių ortopedinių apatinių galūnių operacijų.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Vaistas „Rivaroxaban“ ir „Xarelto“ tabletės, kurių pagrindą sudaro ši medžiaga, yra skirti vartoti per burną. Gydymo trukmė ir gydymo režimas nustatomi atsižvelgiant į ortopedinės intervencijos tipą. Jei pacientas negali nuryti visos tabletės, leidžiama ją sutraiškyti ir sumaišyti su vandeniu arba neutraliu skystu maistu. Išgėrę vaistą, turite nedelsdami ką nors suvalgyti.

Rivaroxaban galima skirti per skrandžio vamzdelį. Standartinė dozė yra 10 mg 1 kartą per dieną. Jis kinta priklausomai nuo ligos:

  • 20 mg vieną kartą per parą - dėl insulto ir sisteminės tromboembolijos su prieširdžių virpėjimu;
  • 15 mg - jei sutrikusi inkstų funkcija, dozė pritaikoma šiam lygiui;
  • 15 mg 2 kartus per dieną 3 savaites (didžiausia dozė - 30 mg), po to 20 mg (didžiausia dozė - 20 mg) vieną kartą per parą PE ir DVT gydymui..

Jei trūksta piliulės, galite vartoti vaistą vienu metu, jei paros dozė yra 30 mg. Esant sunkiam inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimui, gali reikėti koreguoti gydymo schemą. Tas pats pasakytina apie perėjimą prie kitų antikoaguliantų iš Rivaroxaban ar atvirkščiai. Aprašytais atvejais būtina kvalifikuoto gydytojo konsultacija..

Specialios instrukcijos

Vaistas nerekomenduojamas pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis kaip 15 ml per minutę ir inkstų nepakankamumas. Su pastarąja liga svarbu būti atsargiems, jei papildomai vartojami vaistai, turintys įtakos Rivaroxaban farmakokinetikai. Reikia griežtai stebėti, ar pacientai, tuo pat metu vartojantys ŽIV proteazės inhibitorius ar priešgrybelinius vaistus iš azolo grupės, ir kenčiantys nuo sunkaus inkstų nepakankamumo. Vienu metu priimant, reikia būti atsargiems:

  • nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo;
  • antitromboziniai agentai;
  • trombocitų agregacijos inhibitoriai;
  • vaistai, veikiantys hemostazę.

Jei gydymo metu reikia atlikti invazinę procedūrą ar operaciją, vaistus reikia nutraukti vieną dieną prieš procedūrą. Tik gydantis gydytojas nusprendžia, ar atlikti skubią operaciją, ar naudoti epidurinį kateterį. Rivaroksabanas turi būti laikomas pagal instrukcijas, kitaip gali nukentėti vaisto kokybė ir dėl to prarasti terapinis vaisto poveikis.

Vaistų sąveika

Kartu skiriant antibiotikus, reikia koreguoti dozę arba visiškai nutraukti vaisto vartojimą. Vartojant klaritromiciną, kai 1 mg Rivaroxaban koncentracija kraujo plazmoje padidėja, tačiau farmakokinetikos pokytis nėra toks kliniškai reikšmingas. Vartojant kartu su eritromicinu ir ketokonazolu, vaisto koncentracija kraujo plazmoje padidėja beveik 2 kartus. Taip pat sustiprėja visas farmakodinaminis poveikis. Jų sumažėjimas stebimas kartu vartojant P-glikoproteinus.

Vartojant kartu su ŽIV proteazės inhibitoriais, didžiausia antikoagulianto koncentracija padidėja. Kita sąveika su šiuo vaistu:

  • antikoagulianto veiksmingumą sumažina fenobarbitalio, karbamazepino, fenitoino, jonažolės, rifampicino veikimas;
  • Vartojant izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius, antikoagulianto AUC gali pradėti didėti;
  • Vienu metu vartojant enoksapariną, farmakokinetika iškraipoma;
  • sąveika su klopidogreliu ir naproksenu, atsižvelgiant į individualias savybes, išreiškiama žymiai padidėjusia kraujavimo trukme;
  • derinys su dronedaronu yra nepriimtinas, nes nepakanka klinikinių tyrimų apie šį vaistų derinį;
  • antikoaguliantai nedaro įtakos kraujo krešėjimo parametrams (PT, APTT, PTI ir HepTest).

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Terapinis vaisto poveikis yra toks, kad vartojant jį, gali išsivystyti kraujavimas iš bet kokių audinių ar organų. Dėl to atsiranda pohemoraginė anemija. Jo simptomai skiriasi priklausomai nuo kraujavimo vietos, jo sunkumo ir trukmės. Neatmetama net mirties galimybė. Kraujavimas dažniau vystosi pacientams, sergantiems nekontroliuojama arterine hipertenzija arba vartojantiems vaistus, turinčius įtakos hemostazei. Šią reakciją rodo:

  • astenija;
  • galvos svaigimas;
  • silpnumas;
  • pykinimas;
  • galvos skausmai;
  • blyškumas.

Dažnas šalutinis poveikis yra padidėjęs laktato dehidrogenazės kiekis ir padidėjęs amilazės, lipazės, bilirubino kiekis kraujyje, AAT ar ALP. Retos neigiamos reakcijos yra:

  • padidėjęs kreatinino ir karbamido kiekis;
  • kraujuojančios dantenos;
  • alergijos, niežėjimas, dilgėlinė, dermatitas;
  • hematemezė;
  • tachikardija;
  • kraujavimai, hematomos;
  • galvos skausmas;
  • karščiavimas, bendras silpnumas;
  • trombocitopenija;
  • kraujavimas iš tiesiosios žarnos, hematurija;
  • kraujavimas iš nosies;
  • išskyros iš lytinių organų krauju;
  • patinimas;
  • padidėjęs nuovargis;
  • pilvo skausmas;
  • vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
  • nevirškinimas;
  • sausa burna.

Retai, išgėrus iki 600 mg vaisto, atsiranda kraujavimas ir kitos neigiamos reakcijos. Antikoaguliantas neturi priešnuodžio. Perdozavimas gydomas skrandžio plovimu ir imant sorbentų. Hemodializė neveiksminga. Jei išsivystė kraujavimas, tada kita vaisto dozė nebegeriama. Ši problema sprendžiama individualiai. Leidžiama atlikti infuzinę terapiją, mechaninį suspaudimą, chirurginę hemostazę, įvesti eritrocitų masę, šviežiai užšaldytą plazmą. Jei jie neveiksmingi, būtina vartoti specifinius prokoaguliantus..

Kontraindikacijos

Jei esate alergiškas šiam cheminiam junginiui, jo vartoti draudžiama. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir linkusiems į kraujavimą, reikia būti atsargiems. Absoliučios kontraindikacijos yra:

  • kraujagyslių aneurizma;
  • smegenų kraujagyslių patologija;
  • kliniškai reikšmingas kraujavimas;
  • tuo pačiu metu skiriant kitus antikoaguliantus;
  • amžius iki 18 metų;
  • kepenų nepakankamumas;
  • inkstų liga, kai kreatinino klirensas mažesnis kaip 15 ml per minutę;
  • piktybiniai navikai, turintys didelę kraujavimo riziką;
  • neseniai skrandžio opa;
  • būklė po operacijos;
  • galvos ar nugaros smegenų pažeidimas;
  • kraujavimas smegenyse;
  • laktacija ir nėštumas.

Pardavimo ir saugojimo sąlygos

Rivaroxaban ir Xarelto vaistai parduodami tik su receptu. Saugokite gaminius nuo šviesos ir mažų vaikų. Kambarys turi būti kietas.

Rivaroksabano analogai

Šio cheminio junginio struktūrinis analogas yra vaistas Xarelto. Jo skaitiniai yra visiškai tokie patys, kaip išvardyti aukščiau. Kiti šio antikoagulianto analogai:

  1. Arixtra. Atitinka ATX 4 lygio kodą. Šis vaistas yra injekcinis tirpalas, kurio pagrindinis komponentas yra natrio fondaparinuksas, sintetinis ir selektyvusis aktyvuotojo faktoriaus X inhibitorius. Vaistas turi antitrombozinį poveikį. Arixtra skirtas klubo sąnario kaulų lūžiams, kelio ar klubo sąnario pakeitimams ir pilvo ertmės operacijoms. Be to, agentas naudojamas esant ūminiam koronariniam sindromui, plaučių embolijai, ūminei trombozei apatinių galūnių paviršinėse venose, tromboembolijai prieširdžių virpėjime..
  2. „Pradax“. Prieširdžių virpėjimas ir kraujo krešulių prevencija yra beveik tokia pati kaip Xarelto. Skirtumas slypi kompozicijoje. Pradax sudėtyje yra dabigatrano eteksilato. Vaistas yra trombino inhibitorius, antikoaguliantas. Aktyvus vaisto ingredientas slopina fermento trombino, kuris yra atsakingas už fibrinogeno pavertimą fibrinu ir kraujo krešulio susidarymą, veiklą. Priėmimo indikacijos yra insulto, veninės ir sisteminės tromboembolijos, įskaitant prieširdžių virpėjimą, prevencija..

Rivaroksabano kaina

Vaisto kainą galima sužinoti tik atsižvelgiant į vaistą Xarelto, kurio pagrindas yra šis antikoaguliantas. Vaisto kainą lemia veikliosios medžiagos dozė, tablečių skaičius pakuotėje ir konkrečios vaistinės antkainis. Išlaidų pavyzdžiai pateikti lentelėje:

Prekės pavadinimas rivaroxaban

„Rivaroxaban“ - Vikipedija

Rivaroksabanas (kodas BAY 59-7939) yra geriamasis antikoaguliantas iš tiesioginių Xa faktoriaus inhibitorių grupės. Sukūrė ir pagamino Vokietijos farmacijos įmonė „Bayer“ prekės ženklu „Xarelto“.

Krešėjimo faktorius X yra krešėjimo faktorius (Stuart-Prower faktorius), nes jį suaktyvina išorinė ir vidinė tendencijos. Pereinant į aktyviąją formą, faktorius X kartu su nefermentiniu kofaktoriumi Va ir Ca2 + sudaro trombocitų ar endotelio paviršiuje protrombinazės kompleksą, kuris savo ruožtu katalizuoja protrombino virsmą trombinu. Trombinas suaktyvina tirpaus fibrinogeno polimerizaciją ir dėl to susidaro fibrininis krešulys (trombas)..

Rivaroksabano veikimo mechanizmas yra labai selektyvus tiesioginis kraujo krešėjimo faktoriaus Xa slopinimas, kuris tuo pačiu blokuoja išorinius ir vidinius krešėjimo kelius ir sustabdo trombų susidarymo procesą..

Pacientams, kuriems yra nevenvabulinis prieširdžių virpėjimas, vaistas yra toks pat efektyvus kaip varfarinas, kad išvengtų nehemoraginių insultų ir tromboembolijos. [4] Rivaroksabano vartojimas susijęs su mažesne sunkaus ir mirtino kraujavimo rizika nei varfarinas. Nors rivaroksabanas susijęs su didesniu kraujavimo iš virškinimo trakto dažniu. [penki]

2012 m. Liepos mėn. Britanijos nacionalinis sveikatos ir medicinos institutas rekomendavo rivaroksabaną venų tromboembolijos profilaktikai ir gydymui. [6]

Sunkiausias šalutinis poveikis yra kraujavimas, įskaitant stiprų vidinį kraujavimą. [7] [8] [9] Rivaroksabanas yra susijęs su mažesne sunkaus ir mirtino kraujavimo rizika nei varfarinas, tačiau yra susijęs su didesniu virškinimo trakto kraujavimo dažniu. Šiuo metu nėra priešnuodžio rivaroksabanui (skirtingai nuo varfarino, kurį galima pakeisti su vitaminu K ir protrombino komplekso koncentratu), o tai reiškia, kad sunkų kraujavimą gali būti sunku suvaldyti..

2014 m. Spalio mėn. „Portola Pharmaceuticals“ baigė I ir II fazės klinikinius tyrimus, kuriuose dalyvavo andeksanetą Alfa kaip priešnuodį Xa faktoriaus inhibitoriams, turintiems daug šalutinių poveikių, ir pradėjo III fazės tyrimą. [10] [11] Tikimasi, kad „Andexanet Alpha“ bus patvirtinta 2016 m. [12] 2017 m. Junginys dar nebuvo patvirtintas FDA.

Po pateikimo į rinką 2015 m. Buvo nustatytas toksinis poveikis kepenims ir nurodyta, kad būtina atlikti papildomus tyrimus siekiant įvertinti riziką. [13] [14] Šis vaistas draudžiamas žmonėms, sergantiems sunkia kepenų liga ir paskutinės stadijos inkstų ligomis, kurių tyrimų neatlikta..

Atskirai supakuotas „Rivaroxaban“ paketas turi įspėjimą, kad vaistą vartojantys žmonės nenutraukia jo vartojimo prieš kreipdamiesi į gydytoją, nes tai gali padidinti insulto riziką. [15]

2015 m. Rivaroksabanas sudarė daugiausia pranešimų apie rimtas komplikacijas tarp vaistų, kuriuos reguliariai stebėjo FDA. [šešiolika]

Rivaroksabanas slopina laisvąjį Xa ir Xa faktorių, prisijungusį prie protrombinazės komplekso. [17] Tai labai selektyvus tiesioginio Xa faktoriaus inhibitorius, turintis peroralinį biologinį prieinamumą ir greitai pradedantis veikti. Xa faktoriaus slopinimas pertraukia vidinius ir išorinius kraujo krešėjimo kelius, neleidžia formuotis trombinui ir susidaryti trombams. Rivaroksabanas neslopina trombino (aktyvinto II faktoriaus) ir nedaro jokio poveikio trombocitams. [18] Tai leidžia lengvai koreguoti dozę antikoaguliantų terapijoje ir stebėti krešėjimą [18], taip pat išvengti mitybos apribojimų. [12]

Nefrakcionuotas heparinas, mažos molekulinės masės heparinas ir fondaparinuksas taip pat slopina Xa faktoriaus aktyvumą, tačiau netiesiogiai, jungdamiesi prie cirkuliuojančio antitrombino (AT III). O peroraliai vartojamas varfarinas, acenokumarolis yra vitamino K antagonistai, mažinantys krešėjimo faktorių, įskaitant X faktorių, skaičių. [19] Rivaroksabano farmakokinetika yra nuspėjama daugeliui pacientų (amžius, lytis, svoris, rasė) ir jo linijinė dozės kreivė yra lygi. poveikis aštuonis kartus padidinant dozę (5–40 mg). [20]

Linezolido (viršuje) ir rivaroksabano (apačioje) cheminės struktūros. Bendroji struktūra parodyta mėlynai.

Rivaroksabanas turi ryškų struktūrinį panašumą su linezolido antibiotikais: abu vaistai turi tas pačias oksazolidinono gautas pagrindines struktūras. Atitinkamai buvo ištirtas rivaroksabano galimas antimikrobinis poveikis ir mitochondrijų toksiškumas, kuris yra žinoma ilgalaikio linezolido vartojimo komplikacija. Tyrimai parodė, kad nei rivaroksabanas, nei jo metabolitai nėra antibakteriniai prieš gramteigiamas bakterijas. In vitro tyrimų, paskelbtų iki 2008 m., Mitochondrijų toksiškumas, nustatyta maža rizika. [21]

Specifinis priešnuodis rivoroksabanui yra Andexa (rekombinantinis inaktyvuotas Xa faktorius)..

Ekonomika [taisyti | redaguoti kodą]

Pasak „Express Scripts Holding Co“, didžiausios JAV vaistinių bendrovės, „Rivaroxaban“ vartojamas 70 kartų dažniau nei varfarinas. [12] 2016 m. „Bayer“ teigė, kad vaistas buvo licencijuotas 130 šalių ir buvo gydoma daugiau nei 23 milijonai pacientų. [22]

Patvirtinimas [taisyti | redaguoti kodą]

2008 m. Rugsėjo mėn. „Health Canada“ išleido rivaroksabano rinkodaros teisę venų tromboembolijos profilaktikai žmonėms, kuriems atliktas klubo sąnario ar viso kelio sąnario protezavimas. [23] Tą patį mėnesį Europos Komisija taip pat išleido leidimą prekiauti rivaroksabanu venų tromboembolijos profilaktikai suaugusiems pacientams, kuriems pasireiškė pasirenkamas klubas ir kelio sąnario liga. [24]

2011 m. Liepos 1 d. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino rivaroksabaną, skirtą giliųjų venų trombozės (DVT), kuri gali sukelti plaučių emboliją (PE), profilaktikai suaugusiesiems, kuriems atlikta klubo ir kelio sąnario artroplastika. [25]

2011 m. Lapkričio 4 d. JAV FDA patvirtino rivaroksabaną, skirtą insulto profilaktikai pacientams, kuriems yra ne vožtuvų prieširdžių virpėjimas. [26]

Duke'o universiteto medicinos mokyklos tyrėjai buvo kaltinami atmetę klinikinius duomenis, naudotus rivaroksabanui įvertinti. [27] Jie atliko ROCKET AF rivaroksabano klinikinius tyrimus. [28] 2011 m. Klinikiniame tyrime, paskelbtame „New England Journal of Medicine“ [29], kuriam vadovavo Robertas Califfy (FDA atstovas [30]) [29], nustatyta, kad rivaroksabanas yra veiksmingesnis už varfariną mažinant išeminio insulto tikimybę pacientams, kuriems yra prieširdžių virpėjimas. [29] Tyrimo pagrįstumas buvo suabejotas 2014 m., Kai farmacijos kompanijos „Bayer“ ir „Johnson & Johnson“ nustatė, kad jų INRatio kraujo monitoriai neveikė tinkamai [27] [28]. 2016 m. Vasario mėn. Paskelbtoje Duke universiteto medicinos mokyklos tyrimų tolesnėje analizėje nustatyta, kad tai neturėjo didelės įtakos tyrimų efektyvumui ir saugumui. [31]

  1. ↑ „Rivaroxaban“: instrukcija, taikymas ir formulė (rusų kalba). Vaistų ir vaistinių produktų enciklopedija rlsnet.ru. Gauta 2015 m. Kovo 31 d.
  2. X 123 „Xarelto“: ES charakteristikų santrauka (anglų kalba). „Xarelto®“ oficiali svetainė. Gauta 2015 m. Kovo 31 d.
  3. K 123 „Ksarelto“: naudojimo instrukcijos, kontraindikacijos, sudėtis ir kaina, 3D pakuotė (rusų kalba). Vaistų ir vaistinių produktų enciklopedija rlsnet.ru. Gauta 2015 m. Kovo 31 d.
  4. ↑ Gómez-Outes, A; Terleira-Fernández, AI; Calvo-Rojas, G; Suárez-Gea, ML; Vargas-Castrillón, E. Dabigatran, Rivaroxaban ar Apixaban, palyginti su varfarinu, pacientams, sergantiems nevalvuliniu prieširdžių virpėjimu: sisteminė pogrupių apžvalga ir metaanalizė. (Anglų kalba) // Trombozė: žurnalas. - 2013. - Vol. 2013. - P. 640723. - doi: 10.1155 / 2013/640723. - PMID 24455237.
  5. ^ Brownas D. G., Wilkersonas E. C., „Love W.E. Dermatologų ir dermatologų chirurgų tradicinio ir naujojo geriamojo antikoaguliantų ir antitrombocitinio gydymo apžvalga // Amerikos dermatologijos akademijos žurnalas (anglų kalba), rusų kalba. : žurnalas. - 2015 m. - kovo mėn. (72 tomas, Nr. 3). - 524-534 psl. - doi: 10.1016 / j.jaad.2014.10.027. - PMID 25486915.
  6. ↑ NICE gairės TA261 NICE rekomendacijos TA261. Nacionalinis sveikatos ir klinikinės kompetencijos institutas, 2012 m. Liepos mėn
  7. ↑ Vaistų vadovas - „Xarelto“ (nepatikslintas). JAV Maisto ir vaistų administracija. Gydymo data 2014 m. Rugsėjo 1 d.
  8. ↑ „Xarelto“ šalutinis poveikis (nepatikslintas). WebMD. Gydymo data 2014 m. Rugsėjo 1 d.
  9. ↑ „Xarelto“ šalutinių reiškinių centras (nepatikslinta). „RxList“. Gydymo data 2014 m. Rugsėjo 1 d.
  10. ↑ Galimas priešnuodis gali padėti skystinantiems pacientams, sergantiems kraujavimo kritinėmis situacijomis (nepatikslinta). „DrugNews“. Gauta 2015 m. Rugpjūčio 20 d.
  11. ↑ Mo Y., Yam F.K. Naujausi pasiekimai kuriant specifinius priešnuodžius tiksliniams geriamiesiems antikoaguliantams (anglų kalba) // Farmakoterapija: žurnalas. - 2015 m. - vasaris (35 tomas, Nr. 2). - P. 198-207. - doi: 10.1002 / phar.1532. - PMID 25644580.
  12. B 123Bill Berkrot Naujas kraujo skiediklis „priešnuodis“, padedantis gydytojams pereiti iš varfarino (nepatikslintas). „Reuters“ (2015 m. Gruodžio 23 d.).
  13. ↑ Raschi, Emanuelis; Poluzzi, Elisabetta; Koči, Ariola; Salvo, Francesco; Pariente, Antuanas; Biselli, Maurizio; Moretti, Ugo; Moore'as, Nikolajus; De Ponti, Fabrizio. Kepenų sužalojimas naudojant naujus geriamuosius antikoaguliantus: ataskaitų po pateikimo rinkai įvertinimas JAV maisto ir vaistų administracijos pranešimo apie nepageidaujamus reiškinius sistemoje // Britų žurnalas apie klinikinę farmakologiją (anglų kalba), rusų kalba. : žurnalas. - 2015 m. - rugpjūčio 1 d. (80 tomas, Nr. 2). - P. 285–293. - ISSN 1365-2125. - doi: 10.1111 / bcp.12611. - PMID 25689417.
  14. ↑ Russmannas, Stefanas; Niedrig, Davidas F.; Budmigeris, Mathiasas; Schmidtas, Karolina; Stiegeris, Bruno; Hürlimann, Sandra; Kullak-Ublick, Gerd A. Rivaroxaban kepenų pažeidimo rizika patekus į rinką (nepatikslinta) // Journal of Hepatology. - 2014. - rugpjūčio 1 d. (61 tomas, Nr. 2). - S. 293-300. - ISSN 1600-0641. - doi: 10.1016 / j.jhep.2014.03.026. - PMID 24681117.
  15. Label XARELTO (rivaroksabano) etiketė (nepatikslinta). JAV Maisto ir vaistų asociacija.
  16. ↑ ISMP užima pavojingiausią „Xarelto“ narkotiką JAV (nepatikslinta). „DrugNews“. „DrugNews“. Gauta 2016 m. Rugpjūčio 10 d.
  17. ^ Roehrig S., Straub A., Pohlmann J., etal. Naujo antitrombozinio agento 5-chlor-N- (<(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl>metil) tiofen-2-karboksamidas (BAY 59-7939): oralinis, tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius // Medicininės chemijos žurnalas (anglų kalba), rusų kalba. : žurnalas. - 2005 m. - rugsėjis (48 tomas, Nr. 19). - 5900-5908 psl. - doi: 10.1021 / jm050101d. - PMID 16161994.
  18. ↑ 12 Klaida išnašose? : Neteisinga žyma; Xarelto SPC išnašose nenurodytas tekstas
  19. ↑ Turpie A.G. Nauji geriamieji prieširdžių virpėjimas (ang.) // Europos širdies žurnalas (eng.) Rusų kalba. : žurnalas. - 2008 m. - sausis (29 tomas, Nr. 2). - 155–155 psl. - doi: 10.1093 / eurheartj / ehm575. - PMID 18096568.
  20. ^ Eriksson B. I., Borris L. C., Dahl O. E., etal. Kartą per parą geriamas tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius rivaroksabanas (BAY 59-7939) tromboprofilaktikai po visiško klubo sąnario endoprotezavimo (ang.) // Cirkuliacija (eng.) Rusų kalba. : žurnalas. - Lippincott Williams & Wilkins, 2006. - lapkritis (114 tomas, Nr. 22). - P. 2374-2381. - doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.106.642074. - PMID 17116766.
  21. ↑ Europos vaistų agentūra. Xarelto CHP įvertinimo ataskaita (EMEA / 543519/2008) (nepatikslinta) (2008 m.). Gydymo data 2009 m. Birželio 11 d. (nepasiekiama nuoroda)
  22. ↑ „Bayer“ komentuoja straipsnį „British Medical Journal“ (BMJ) apie Xarelto (nepatikslinta). „Bayer AG“ komunikacijos, vyriausybės ryšių ir firmos ženklas (2016 m. Rugsėjo 29 d.).
  23. ↑ „Bayer“ (2008-09-16). „Bayer's Xarelto“ patvirtinta Kanadoje. Pranešimas spaudai. Gauta 2010-01-31.
  24. ↑ „Bayer“ (2008-02-10). „Bayer“ naujas antikoaguliantas „Xarelto“ dabar taip pat patvirtintas ES. Pranešimas spaudai. Gauta 2010-01-31.
  25. ^ „Janssen Pharmaceutica“ (2011-07-01). FDA patvirtino XARELTO® (rivaroksabano tabletes), kad padėtų išvengti giliųjų venų trombozės pacientams, kuriems atliekama kelio ar klubo sąnario pakeitimo operacija. Pranešimas spaudai. Gauta 2011-07-01.
  26. ↑ FDA patvirtina Xarelto, kad būtų išvengta insulto žmonėms, kuriems būdingas nenormalus širdies ritmas, JAV. Maisto ir vaistų asociacija (2011 m. Lapkričio 4 d.). Gauta 2016 m. Balandžio 27 d.
  27. ↑ 12 pretenzijų dėl dokumentų narkotikų gamintojai apgavo svarbiausią medicinos žurnalą (nepatikslinta). „The New York Times“. „The New York Times“. Gauta 2016 m. Gegužės 3 d.
  28. ↑ 12 kunigaikščio klinikinis tyrimas, tiriamas vaisto byloje (nepatikslinta). Kronika. Kunigaikščių studentų leidybos įmonė.
  29. ↑ 123 Rivaroksabanas palyginti su varfarinu esant nevalvuliniam prieširdžių virpėjimui (nepatikslinta). Naujasis Anglijos medicinos žurnalas. Masačusetso medicinos draugija.
  30. ^ Susipažinkite su maisto ir narkotikų komisaru (nepatikslintu) Robert M. Califf, M. D.. JAV Maisto ir vaistų administracija. JAV Maisto ir vaistų administracija. Gauta 2016 m. Gegužės 3 d.
  31. War Varfarino priežiūros stebėjimo vietoje „ROCKET AF“ tyrimas (nepatikslinta). Masačusetso medicinos draugija (2016 m. Vasario 3 d.).

Narkotikų vartojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos

Veikliosios medžiagos Rivaroxaban / Rivaroxabanum aprašymas.

Formulė: C19h28ClN3O5S, cheminis pavadinimas: 5-chlor-N - (((5S) -2-okso-3- [4- (3-okso-4-morfolinil) fenil] 1,3-oksazolidin-5- arba metil) -2-tiofenkarboksamidas.
Farmakologinė grupė: hematotropiniai agentai / antikoaguliantai.
Farmakologinis poveikis: antikoaguliantai, slopinantys Xa faktorių.

Farmakologinės savybės

Rivaroksabanas selektyviai slopina Xa faktorių, kuris vaidina pagrindinį vaidmenį krešėjimo kaskadoje. Xa faktorius yra protrombinazių komplekso dalis, kuri protrombiną paverčia trombinu. Šios reakcijos sukelia trombocitų aktyvaciją trombinu ir fibrininių trombų susidarymą. Viena Xa faktoriaus molekulė pagreitina daugiau kaip 1000 trombino molekulių susidarymą (vadinamasis „trombino sprogimas“). Rivaroksabanas gali sustabdyti trombino sprogimą. Rivaroksabanas, priklausomai nuo dozės, keičia protrombino laiką, kuris yra glaudžiai susijęs su vaisto kiekiu kraujo serume (kai analizei naudojamas Neoplastin® rinkinys). Rezultatai skirsis atsižvelgiant į kitus reagentus. Be to, priklausomai nuo dozės, rivaroksabanas padidina „HepTest®“ rezultatą ir aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką.
Rivaroksabano biologinis prieinamumas yra didelis (80 - 100%). Rivaroksabanas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai, didžiausia koncentracija pasiekiama praėjus 2–4 valandoms po nurijimo. Maistas neturi įtakos sričiai, esančiai pagal koncentracijos laiko kreivę ir didžiausią koncentraciją. Vaistas jungiasi su kraujo plazmos baltymais 92 - 95%, daugiausia su albuminais. Vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 50 litrų. Rivaroksabanas metabolizuojamas dalyvaujant citochromo P450 izofermentams (CYP2J2, CYP3A4), taip pat veikiant mechanizmams, kurie nepriklauso nuo citochromo sistemos. Pagrindinės metabolizmo vietos yra amidų jungčių hidrolizė ir morfolino grupės oksidacija..
Rivaroksabanas yra atsparumo krūties vėžiui baltymų ir P-glikoproteino nešiklių baltymų substratas. Visi rivaroksabano metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. Išgėrus, apie 66% vaisto metabolizuojama ir vienodai išsiskiria iš žarnyno ir inkstų. Likę 34% vaisto išsiskiria per inkstus nepakitę. Rivaroksabanas, sisteminis rivaroksabano klirensas yra maždaug 10 l / h. Galutinis pusinės eliminacijos laikas jauniems pacientams yra 5–9 valandos, vyresnio amžiaus pacientams - 11–13 valandų. Pažeidus inkstų ir (ir) kepenų funkcinę būklę, keičiasi rivaroksabano farmakokinetikos parametrai (plotas po koncentracijos ir laiko kreive didėja).

Indikacijos

Plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės profilaktika ir gydymas; sisteminės tromboembolijos ir insulto prevencija pacientams, kuriems yra ne vožtuvų prieširdžių virpėjimas; mirties nuo miokardo infarkto ir širdies bei kraujagyslių ligų prevencija pacientams po ūminio koronarinio sindromo, kuris prasidėjo padidėjus kardiospecifiniams biomarkerams kartu su acetilsalicilo rūgštimi arba acetilsalicilo rūgštimi ir tienopiridinais (tiklopidinu, klopidogreliu).

Rivaroksabano dozavimas ir vartojimas

Rivaroksabanas geriamas peroraliai, dozė priklauso nuo indikacijų, inkstų, kepenų ir kraujo krešėjimo sistemos funkcinės būklės ir nustatoma individualiai..
Rivaroksabaną reikia vartoti atsargiai, kai gydoma padidėjusi kraujavimo rizika, įskaitant nekontroliuojamą sunkią arterinę hipertenziją; įgytų ar įgimtų ligų, dėl kurių atsiranda kraujavimas, buvimas; neseniai perduota virškinimo trakto pepsinė opa; virškinimo trakto pepsinių opų paūmėjimas; kraujagyslių retinopatija; intraspinalinė ar intracerebrinė kraujagyslių patologija; neseniai perkeltas intracerebrinis ar intrakranijinis kraujavimas; neseniai atlikta oftalmologinė ar neurochirurginė intervencija.
Naudokite

RIVAROKSABANAS | Preparatų veikliosios medžiagos Vidal.ru

„Xarelto ®“

Tab., Viršelis plėvelinė danga, 10 mg: 5, 10, 30 arba 100 vienetų.

reg. Nr.: ЛСР-009820/09, data 09.12.03 Perregistravimo data: 18.02.18„Xarelto ®“

Tab., Viršelis plėvele dengtas, 2,5 mg: 14, 28, 56, 98, 100, 168 arba 196 vnt.

reg. Nr.: LP-002318, datuota 2013 12 02, perregistravimo data: 2018 12 03Gamintojas: BAYER (Vokietija) Kokybės kontrolė išduodama: BAYER (Vokietija)„Xarelto ®“

Tab., Viršelis plėvelinė danga, 15 mg: 14, 28, 42, 98 arba 100 vienetų.

reg. Nr: LP-001457 nuo 12.01.12 Perregistravimo data: 18.02.18

Tab., Viršelis plėvele dengtas, 20 mg: 14, 28, 98 arba 100 vienetų.

reg. Nr: LP-001457 nuo 12.01.12 Perregistravimo data: 18.02.18Gamintojas: BAYER (Vokietija) Kokybės kontrolė išduodama: BAYER (Vokietija)

„Rivaroxaban“ - Vikipedija

Siūloma sujungti šį puslapį su „Rivaroxaban“ („Xarelto“) puslapiu. Paaiškinti priežastis ir diskutuoti - „Vikipedijos“ puslapyje: Suvienijimo link / 2018 m. Spalio 28 d..
Diskusija trunka mažiausiai savaitę (daugiau informacijos). Neištrinkite šablono prieš apibendrindami diskusiją.
Rivaroksabanas
Rivaroxabanum

Rivaroksabanas
Cheminis junginys
IUPAC(S) -5-chlor-N- <[2-оксо-3-[4-(3-оксоморфолин-4-yl)фенил]оксазолидин-5-yl]метил>tiofen-2-karboksamidas
Bendroji formulėCdevyniolikaH18ClN3OpenkiS
Molinė masė435,882 g / mol
CAS366789-02-8
„PubChem“6433119
„Narkotikų bankas“DB06228
klasifikacija
„Pharmacol“. GrupėAntikoaguliantai [1]
ATXB01AX06
TLK-10I4848., I8080.
Farmakokinetika
Biologiškai prieinamas.nuo 80% iki 100%
MetabolizmasNuo CYP3A4, CYP2J2 ir CYP nepriklausomi mechanizmai [2] [3]
Pusė gyvenimo.5 - 9 valandos jauniems pacientams;
senyvo amžiaus pacientams nuo 11 iki 13 valandų [2] [3]
Išsiskyrimas2/3 metabolizuojamas ir išskiriamas per inkstus;
1/3 išsiskiria nepakitęs per žarnyną [2] [3]
Dozavimo formos
tabletės 2,5, 10, 15 ir 20 mg
Vartojimo būdas
žodžiu
Kiti vardai
„Xarelto®“

Rivaroksabanas (kodas BAY 59-7939) yra geriamasis antikoaguliantas iš tiesioginių Xa faktoriaus inhibitorių grupės. Sukūrė ir pagamino Vokietijos farmacijos įmonė „Bayer“ prekės ženklu „Xarelto“.

Farmakodinamika

Krešėjimo faktorius X yra krešėjimo faktorius (Stuart-Prower faktorius), nes jį suaktyvina išorinė ir vidinė tendencijos. Pereinant į aktyviąją formą, faktorius X kartu su nefermentiniu kofaktoriumi Va ir Ca2 + sudaro trombocitų ar endotelio paviršiuje protrombinazės kompleksą, kuris savo ruožtu katalizuoja protrombino virsmą trombinu. Trombinas suaktyvina tirpaus fibrinogeno polimerizaciją ir dėl to susidaro fibrininis krešulys (trombas)..

Rivaroksabano veikimo mechanizmas yra labai selektyvus tiesioginis kraujo krešėjimo faktoriaus Xa slopinimas, kuris leidžia vienu metu blokuoti tiek išorinį, tiek vidinį krešėjimo kelius ir sustabdyti trombo susidarymo procesą..

Nuoroda

„Rivaroxaban“ („Rivaroxaban“) - vaistų ir vaistinių produktų enciklopedija. Radarų stoties patentas. - Veiklioji medžiaga.

Susiję vaizdo įrašai

Pastabos

  1. ↑ „Rivaroxaban“: instrukcija, taikymas ir formulė (rusų kalba). Vaistų ir vaistinių produktų enciklopedija rlsnet.ru. Gauta 2015 m. Kovo 31 d.
  2. X 123 „Xarelto“: ES charakteristikų santrauka (anglų kalba). „Xarelto®“ oficiali svetainė. Gauta 2015 m. Kovo 31 d.
  3. K 123 „Ksarelto“: naudojimo instrukcijos, kontraindikacijos, sudėtis ir kaina, 3D pakuotė (rusų kalba). Vaistų ir vaistinių produktų enciklopedija rlsnet.ru. Gauta 2015 m. Kovo 31 d.
Antitromboziniai vaistai - ATC kodas: B01
B01A
B01AA antagonistai
vitaminas K
  • Fenindionas (B01AA02)
  • Varfarinas (B01AA03)
  • Acenokumarolis (B01AA07)
  • Etilo biscumacetatas (B01AA08)
B01AB heparinai
  • Heparinas (B01AB01)
  • Antitrombinas III (B01AB02)
  • Dalteparinas (B01AB04)
  • Enoxaparinas (B01AB05)
  • Nadroparinas (B01AB06)
  • Sulodeksidas (B01AB11)
  • Bemiparino natris (B01AB12)
B01AC antitrombocitiniai agentai
  • Klopidogrelis (B01AC04)
  • Ticlopidinas (B01AC05)
  • Acetilsalicilo rūgštis (B01AC06)
  • Dipiridamolis (B01AC07)
  • Indobufenas (B01AC10)
  • „Iloprost“ (B01AC11)
  • Abciximabas (B01AC13)
  • Tikagreloras (B01AC24)
B01AD trombolitikai
  • Streptokinazė (B01AD01)
  • Alteplaza (B01AD02)
  • Anistreplaza (B01AD03)
  • Urokinase (B01AD04)
  • Fibrinolizinas (B01AD05)
  • Brinaza (B01AD06)
  • Reteplaza (B01AD07)
  • Saruplaza (B01AD08)
  • Ancrod (B01AD09)
  • Drotrekogino alfa (aktyvuota) (B01AD10)
  • Tenekteplaza (B01AD11)
  • C baltymas (B01AD12)
B01AE Tiesioginiai trombino inhibitoriai
  • Desirudinas (B01AE01)
  • Lepirudinas (B01AE02)
  • Argatrobanas (B01AE03)
  • Melagatranas (B01AE04)
  • Ximelagatranas (B01AE05)
  • Bivalirudinas (B01AE06)
  • Dabigatrano eteksilatas (B01AE07)
B01AF Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai
  • Apixabanas (B01AF02)
  • Betrixabanas (B01AE)
  • Darexaban (B01AE)
  • Otamiksabanas (B01AE)
  • Rivaroksabanas (B01AF01)
  • Edoxabanas (B01AE)
B01AX Kiti antitromboziniai vaistai
  • Defibrotidas (B01AX01)
  • Dermatano sulfatas (B01AX04)
  • „Fondaparinux“ (B01AX05)

Rivaroksabanas - veikliosios medžiagos aprašymas

Atorvastatinas

Kartu vartojant rivaroksabaną su atorvastatinu (CYP3A4 substratas ir P-glikoproteinas), nebuvo kliniškai reikšmingos farmakokinetinės ar farmakodinaminės sąveikos..

Digoksinas

Kartu vartojant rivaroksabaną su digoksinu (P-glikoproteino substratu), nebuvo kliniškai reikšmingos farmakokinetinės ar farmakodinaminės sąveikos..

Karbamazepinas

Rivaroksabano vartojimas kartu su karbamazepinu (stipriu CYP3A4 induktoriumi) gali sumažinti rivaroksabano koncentraciją plazmoje (kliniškai nereikšmingas)..

Ketokonazolas

Kartu vartojant rivaroksabaną ir ketokonazolą (400 mg dozę kartą per parą), stiprų CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorių, rivaroksabano vidutinis pusiausvyros AUC padidėjo 2,6 karto, o vidutinis Cmaksrivaroksabaną 1,7 karto, o tai reikšmingai padidino farmakodinaminį vaisto poveikį.

Klopidogrelis

Tarp rivaroksabano ir klopidogrelio farmakokinetinės sąveikos (pradinė dozė - 300 mg, po to paskirta palaikomoji dozė - 75 mg) nenustatyta, tačiau kai kuriems pacientams buvo nustatytas reikšmingas kraujavimo laiko pailgėjimas, nesusijęs su trombocitų agregacija ir P-selektyvo ar GPIIb / IIIa receptorių kiekiu..

Midazolamas

Kartu vartojant rivaroksabaną su midazolamu (CYP3A4 substratas), nebuvo kliniškai reikšmingos farmakokinetinės ar farmakodinaminės sąveikos..

Naproksenas

Po 500 mg rivaroksabano ir naprokseno vartojimo kliniškai reikšmingo kraujavimo laiko pailgėjimo nepastebėta. Tačiau asmenys gali turėti ryškesnį farmakodinaminį atsaką.

Ritonaviras

Kartu vartojant rivaroksabaną ir ritonavirą (po 600 mg 2 kartus per dieną), ŽIV proteazės inhibitorių, kuris yra stiprus CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius, vidutinis rivaroksabano pusiausvyros AUC padidėjo 2,5 karto ir vidutinis Cmaksrivaroksabano 1,6 karto, o tai reikšmingai padidino farmakodinaminį vaisto poveikį.

Rifampicinas

Kartu vartojant rivaroksabaną ir rifampiciną (stiprų CYP3A4 ir P-glikoproteino induktorių), vidutinis rivaroksabano AUC sumažėjo maždaug 50% ir kartu sumažėjo jo farmakodinaminis poveikis..

Fenitoinas

Kartu vartojant rivaroksabaną su fenitoinu (stipriu CYP3A4 induktoriumi), rivaroksabano koncentracija plazmoje gali sumažėti (kliniškai nereikšminga)..

Fenobarbitalis

Kartu vartojant rivaroksabaną su fenobarbitaliu (stipriu CYP3A4 induktoriumi), rivaroksabano koncentracija plazmoje gali sumažėti (kliniškai nereikšminga)..

Enoxaparin natrio druska

Sušvirkštus natrio enoksaparino (vienkartinė 40 mg dozė) ir rivaroksabano (vienkartinė 10 mg dozė), buvo pastebėtas apibendrinamasis efektas, susijęs su antifaktoriaus Xa aktyvumu. Enoksaparinas nekeitė rivaroksabano farmakokinetikos.

Svarbu Žinoti, Opos