„Xarelto“ atsiliepimai

Širdies priepuoliai ir insultai dažnai nutinka dėl to, kad atskirtas kraujo krešulys užkemša kraujagyslę, todėl anekdotai su kraujo krešėjimo sistema yra blogi. Ką bendro turi kraujo krešėjimo sistema su „Karas ir taika“, kaip molekulės įsiskverbia į vienas kito kišenes, kaip kraujo krešulys atrodo kaip karinis įtvirtinimas, kaip rasti pusiausvyrą tarp kraujo sutirštėjimo ir mirties nuo kraujavimo, ir ką su tuo susijęs žiurkių nuodai, rodo „Indicator.Ru“ naujas rubrikos „Ką jie su mumis elgiasi“ numeris.

Vainikinių arterijų liga ir insultas yra dvi dažniausios mirties priežastys pasaulyje, kartu sukeliančios apie 20% visų mirčių. Nei vėžys, nei infekcijos negali išlaikyti tokių rodiklių. Kraujo krešėjimo sutrikimai yra abiejų šių procesų, taip pat daugelio kitų sveikatos problemų, pagrindas. Net ligos, visiškai nesusijusios su kraujotakos sistema, gali sukelti žmogaus mirtį, pavyzdžiui, dėl apsinuodijimo krauju.

Todėl nenuostabu, kad gegužę ir balandį „Ksarelto“ pateko į Rusijos vaistinių perkamiausių vaistų dešimtuką, kuris yra skirtas trombozės ir insulto prevencijai..

Rusijoje vaistas buvo atliktas klinikinių tyrimų metu (jie netgi yra registruoti), jis taip pat žinomas užsienyje, tačiau tik FDA (Maisto ir vaistų administracijos) - Amerikos maisto ir vaistų administracijos - pranešime jis buvo pripažintas vienu iš keturių pavojingiausių vaistų. Jungtinese Amerikos Valstijose. FDA ekspertai rado daugiau nei dešimt tūkstančių pranešimų apie sunkų šalutinį poveikį, atsirandantį dėl Xarelto vartojimo. Iš jų buvo užregistruoti 8643 kraujavimo atvejai, 4508 pacientai turėjo būti paguldyti į ligoninę, o 1121 žmogus mirė.

Kodėl tokiu atveju nedraudžiama, ar „Xarelto“ populiarumas laikomas gydytojų ir vaistininkų ar prekybininkų sėkme, koks vaistas veikia organizmą, kuriems pacientams jis netinka ir kaip sumažinti riziką, rodiklis.Ru suprato.

„Karas ir taika“ iki paskutinio kraujo lašo

Vaistas skiriamas tablečių pavidalu, kurias galima gerti tik kartą per dieną, todėl jis yra patogesnis nei anksčiau sukurti vaistai, turintys panašias savybes, kurie turėjo būti skiriami į veną. Aktyvusis Xarelto ingredientas vadinamas rivaroksabanu, jo yra 15 mg tabletėje.

Šią medžiagą „Bayer“ susintetino 1999 m. Ikiklinikiniai tyrimai buvo pradėti 2000-aisiais, o 2008 m. Vaistas buvo parduotas. Remiantis moksliniais tyrimais, rivaroksabano veikimas grindžiamas tuo, kad molekulė įterpia ryšių „rankas“ į dvi svarbias kraujo krešėjimo dalyvės „Xa faktoriaus“ „kišenes“ ir tai neleidžia jai veikti. Šios kišenės paveikslėlyje nurodytos kaip S1 ir S4.

Rivaroksabano veikimo iliustracija

Gamta Apžvalgos narkotikų atradimas

Pabandykime šiek tiek išsiaiškinti, kas yra šis paslaptingas veiksnys ir ką jis veikia kūne. Žinduolių kraujo krešėjimo sistema yra sudėtinga, kaip ir Tolstojaus romano veikėjų santykiai, o veikėjų vardai yra labai panašūs: protrombinas ir trombinas, fibrinogenas ir fibrinas... Bet tai apsunkina užduotį tik iš pirmo žvilgsnio: jei žinote, kad priešdėlis „pro“ ar antra šaknis „Gene“ reiškia „tai, kas padarys likusį žodį“, paaiškėja šių medžiagų skirtumai.

„Kare ir taikoje“ kiekvienas veikėjas eina į savo tikslą, o tada iš jų veiksmų, nukreiptų skirtingomis kryptimis (dažnai priešingomis kryptimis), kaip vektorių suma, susidaro pasakojimas. Taip atsitinka, kad koks nors poelgis tolimesnėje ateityje herojams atgraso netikėčiausiu būdu, arba jo pasekmės trukdo jiems padaryti ką nors kita. Kraujo krešėjimo faktorių santykis yra panašus. Pvz., Gali atsitikti taip, kad per daug gaminant medžiagą prasideda procesai, dėl kurių slopinamas jos pačios veiksmas..

Grįžtamasis ryšys padeda išlaikyti pusiausvyrą, kurios pažeidimas kelia grėsmę kūnui mirtimi. Jei kraujas yra per klampus, krešuliai blokuos kraujotaką, o organai ir audiniai nebus maitinami, o jei jis yra per plonas, tada kraujavimas iš beveik bet kokio įbrėžimo gali sukelti mirtį dėl kraujo netekimo. Todėl reakcijos yra tarpusavyje sujungtos kaskadoje, kur kiekviename etape gautos medžiagos viena po kitos suaktyvėja (supjaustomos, modifikuojamos, atlaisvinamos) viena kitai, kaip ir domino, tačiau su atšaukimo ir atsvarų sistema. Priešingai, kai kuriais šios pakopos etapais yra mechanizmai, kurie sustiprina save.

Trumpai tariant, viso proceso esmė yra fibrino susidarymas. Tai yra siūlinis baltymas, kuris apjuosia žaizdą. Susipynus jos siūlus, trombocitai įstringa, kaip ir dideli vagonai, iš kurių statomi kariniai įtvirtinimai. Taip pat atsiranda raudonųjų kraujo kūnelių, pernešančių deguonį ir kitus kraujo elementus. Gautas stiprinimas yra kraujo krešulys. Bet kur laikyti fibriną, kol jums jo nereikia? Kaip greitai pristatyti į paskirties vietą? Evoliucija paruošė grakščią išeitį stuburiniams, kurie turi šią sistemą: tirpaus pavidalo šio tinklo gabalėliai nuolat plūduriuoja kraujyje.

Šie gabalai yra fibrinogeno molekulės, sudarytos iš trijų dalių. Paprastai jie yra sulenkti per vidurį - atrodo, kad fibrinogenas sėdi ir mūvi baltas pirštines, kuriose arogantiškos fibrinogeno molekulės niekada nenuspaudžia rankų. Bet kai trombinas ateina su „naujiena“ apie invaziją, žaizdą, kur gali patekti infekcijos ir iš kur gali tekėti kraujas, fibrinogeno molekulės nebeatitinka savo principų - jos turi ginti savo Tėvynę. Taigi jie nusiima baltas pirštines, atsistoja (išsitiesia) ir pradeda klijuoti, kad sudarytų fibrino gijas. Jie susivienija prieš bendrą priešą, kaip daugybė „Karo ir taikos“ herojų, kurie taikos metu vienas kitam nepatiko ar net niekino..

Xa faktorius, kuris nėra juoko dalykas

Pats trombinas taip pat laisvai neplaukia, kad nesukeltų nereikalingos panikos tarp kitų sistemos dalyvių. Jis egzistuoja protrombino pavidalu, kurį taip pat reikia suaktyvinti - nuimti „gaubtą“ iš aktyviojo centro, kad jis taptų aktyvia forma (kurią taip pat galima perjungti skirtingoms užduotims atlikti). Ši aktyvioji forma yra trombinas..

Tačiau kaip protrombinas „žino“, kad atėjo laikas virsti trombinu ir įjungti žadintuvą? Pirmieji, kurie signalizuoja apie žalą, yra specialūs kontroliniai įtaisai iš kūno gynybos „išėjimo“. Žinia apie kūno ląstelių sunaikinimą ir pažeidimą atneša audinių faktorius - baltymas, esantis visų ląstelių membranose (su tam tikromis išimtimis), o sąlytis su kai kuriais pavojingais paviršiais, kai daiktas prasiskverbė į žaizdą, praneša baltymas, vadinamas veiksniu. Hagemanas.

Šių dviejų kaskados pradžios takų sankryžoje yra X faktorius, kuris esant keletui kitų veiksnių (perdraudimas niekada neskauda) ir kalcio jonai tik informuoja protrombiną, kad atėjo jo geriausia valanda..

Dr Graham Beards / „Wikimedia Commons“

Vardas X turėtų būti skaitomas ne kaip „kryžius“ ar „x“, o kaip romėnų „dešimtukas“, nes šie veiksniai gavo savo skaičių atradimo tvarka. Rodyklė „a“ reiškia, kad ji yra suaktyvinta. Todėl Xa faktorius nėra „x-a“ faktorius ar net „ha“ faktorius, o „dešimties faktoriaus aktyvuota forma“..

Būtent šiame ryšyje yra žymima daugybė vaistų, kurie turėtų sumažinti kraujo krešulių susidarymo riziką. Ir kuo geriau vaisto molekulės jungiasi prie savo tikslo (mūsų atveju Xa faktorius), tuo tiksliau jos veikia ir tuo mažiau šalutinių poveikių gali sukelti.

Pirmieji vaistai nuo trombozės, tokie kaip varfarinas, kuris iš pradžių buvo sukurtas ir vis dar naudojamas kaip žiurkių nuodai, veikė plačiau. Varfarinas slopina tų krešėjimo faktorių, kurie padeda suaktyvinti vitaminą K., sintezę. Vaistas neleidžia vitaminui prie jų prisijungti karboksilo grupės COOH, kuri leidžia jiems prisitvirtinti prie kraujagyslių vidinio gleivinės paviršiaus. Šią sistemos dalį veikia varfarinas, todėl vitaminas K netgi buvo naudojamas kaip „priešnuodis“ apsinuodijus žiurkių nuodais, kurių sudėtyje yra varfarino. Tokie vaistai dabar laikomi labai pavojingais, nes jų „pataikymo“ į taikinį tikslumas yra žemas, o šalutinio poveikio rizika yra didelė. Kita vertus, „Xarelto“ buvo patvirtintas Kanadoje ir Europoje 2008 m., Einant naujos kartos vaistais, kurie tiesiogiai slopina Xa faktorių, įmesdami mažiau lazdelių į likusio painiavos mechanizmo ratus..

Sąrašai (neįtraukti)

Rivaroksabanui, kaip vaistinei medžiagai, labai pasisekė: jis ne tik susijęs su viena dažniausių mirties priežasčių, bet ir buvo atidarytas didelės ir turtingos Vokietijos kompanijos. Tai prisidėjo prie to, kad narkotikas praleido didžiąją dalį savo „gyvenimo“, atsižvelgiant į prožektorius: 3375 straipsniai „PubMed“ duomenų bazėje skaidriai užsimena, kad rivaroksabanas visada sulaukė pakankamai mokslininkų dėmesio. Mums tuo geriau, tuo geriau: nors neįmanoma įvertinti visų šių darbų savarankiškai pagal vieną populiariojo mokslo straipsnį, galime kreiptis į sistemingas „Cochrane“ bendradarbiavimo apžvalgas..

Dažnai du nepriklausomi autoriai sudaro tą pačią apžvalgą, kuri pabaigoje patikrina, ką jie padarė. Šiose apžvalgose pateikiami straipsniai, kurie atitinka kai kuriuos metodinius reikalavimus, pagal kuriuos rizikuojama subjektyviai įvertinti tyrimų rezultatus, padaryti klaidą ar sąmoningai klaidingai pateikti žemiau pateiktus duomenis. Tokie tyrimai vadinami dvigubai aklais, placebu kontroliuojamais tyrimais..

Pirmasis buvo parašytas 2013 m. Ir buvo lyginamas, kaip dvi antikoaguliantų grupės (vaistai, mažinantys kraujo krešėjimą) veikia pacientus, kuriems yra prieširdžių virpėjimas. Tai yra širdies "drebėjimo" pavadinimas - "šoniniai" elektriniai impulsai, kurie sutrikdo jos suderintų susitraukimų ritmą.

Esant prieširdžių virpėjimui, padidėja trombozės rizika, todėl šiems pacientams dažnai skiriami antikoaguliantai. Bet kurie iš jų yra saugesni: nukreipimas į Xa faktorių ar antagonizuojantis vitaminas K ir jo įmonės? Į šį klausimą padėjo atsakyti dešimt tyrimų, kuriuose dalyvavo 42 084 pacientai. Darbas patvirtino prognozuojamą poveikį tikslumu: rivaroksabano ir panašių medžiagų grupėse širdies priepuolių ir insultų, taip pat atskirtų kraujo krešulių buvo pastebimai mažiau. Taip pat sumažėjo mirčių nuo širdies priepuolių ir insultų skaičius.

Kitoje apžvalgoje nagrinėjami vaistai nuo krešėjimo kaip priemonė nuo plaučių hipertenzijos. Jo metu kraujas prasčiau eina per plaučių kraujagysles, dėl to kraujas blogiau teka į dešinįjį skilvelį ir padidėja priešlaikinės mirties rizika. Tačiau nuo 2014 m. Nepavyko rasti tyrimų, kurie atitiktų būtinus kriterijus, ir nors yra tyrimų, kurie rodo, kad rivaroksabanas yra naudingas šioje situacijoje, jie labiau tikėtina, kad bus subjektyvūs ir neteisingai įvertinti..

Dviejose kitose, 2015 m. Paskelbtose apžvalgose buvo nagrinėjamas naujos kartos antikoaguliantų (krešėjimą mažinančių) vaistų poveikis giliųjų venų trombozei ir plaučių embolijai - plaučių kraujagyslių užsikimšimas nuplėštu kraujo krešuliu. Į pirmąjį buvo įtraukti 11 tyrimų, kuriuose dalyvavo 27 945 dalyviai. Šie tyrimai parodė, kad šalutinių reiškinių (pavyzdžiui, kraujavimo) dažnis ir sunkumas nėra didesnis, bet kartais net mažesnis vartojant vaistus, kurie tiesiogiai veikia Xa faktorių, todėl Xarelto galima rekomenduoti giliųjų venų trombozės profilaktikai..

Antroje apžvalgoje buvo atlikti penki tyrimai, kuriuose dalyvavo 7897 pacientai. Apskritai, rivaroksabanas ir kiti Xa slopinantys vaistai buvo atliekami taip pat, kaip ir senesnės kartos vaistai, ir daugiau neparodė šalutinio poveikio (buvo vertinamas kraujavimas ir bendras mirštamumas), nors autoriai pažymi, kad tyrimo struktūra skyrėsi ir buvo sunku palyginti..

Rodiklis.Ru rekomenduoja: vartoti taip, kaip nurodė gydytojas, griežtai laikydamiesi nurodymų

„Cochrane“ sisteminės apžvalgos ir pats gerai ištirtas veikimo mechanizmas rodo, kad „Xarelto“ padeda gydyti giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją. Vaistas taip pat skiriamas insulto ir prieširdžių virpėjimo prevencijai, tačiau tik tuo atveju, jei jis nėra vožtuvų kilmės.

Tačiau atminkite, kad kraujo krešėjimo sistema yra sudėtinga, todėl kartais gali būti sunkiau ištaisyti situaciją, nei ją sugadinti. Tai reiškia, kad neturėtų būti mėgėjiškų pasirodymų: nauja medžiaga šiame ansamblyje yra tarsi naujo herojaus įvedimas į „Karas ir taika“. Taigi, kadangi jūs pristatote naują didvyrį, nusprendęs, pavyzdžiui, išgelbėti princą Andrejų, tada gydytojas turėtų įsitikinti, kad naujokas ar princas, kuris išgyveno jo dėka, netyčia neužmušė Pierre'o Bezukhovo, neatima Natasha Rostovo ir netrukdo jam laimėti viso karo. Laimei, Rusijoje „Xarelto“ yra receptinis vaistas, todėl pacientams nėra lengva jaustis kaip Liūtas Tolstojus..

Bet ką sako Pasaulio sveikatos organizacijos pranešimai? Narkotikų naujienų skyriuje yra informacijos, kad jis patvirtintas JAV giliųjų venų trombozės ir plaučių užsikimšimo prevencijai. Tačiau kitoje rekomendacijoje teigiama, kad jis neturėtų būti naudojamas prieš vožtuvusių prieširdžių virpėjimui, taip pat pridedant jo prie varfarino arba pakeičiant varfarinu, jei paciento būklė stabili. Bet jei gydytojas negali nuolat stebėti paciento ir jo analizės, tada labiau tinka Xarelto (rivaroksabanas), nes jis yra mažiau pavojingas.

Ataskaitoje taip pat teigiama, kad nors naujos kartos vaistai, tarp kurių yra „Xarelto“, veikia, dar nėra aišku, koks stiprus. Atsižvelgdama į daugybę argumentų, palaikančių šiuos narkotikus, PSO jų dar neįtraukė į savo gaires kaip būtiniausius narkotikus. PSO pažymi, kad jie yra brangūs (iki 50 kartų brangesni už varfariną), nors tai vadina „ekonomiškai perspektyviais“. Ir jei varfarinas, žiurkių nuodų komponentas, kurį reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui, vis tiek turi priešnuodį, vitaminą K, su rivaroksabanu, viskas nėra taip paprasta.

Taigi, nors iš esmės jie yra saugesni už varfariną, vis tiek geriau palikti pasirinkimą kvalifikuotam gydytojui, kuris gali atsižvelgti į jūsų būklę ir kitus veiksnius, kad galėtų priimti pagrįstą sprendimą..

Gydytojai mano, kad vartojant šį vaistą smegenų kraujavimas įvyksta rečiau nei gydantis senosios kartos vaistais (varfarinu), tačiau tuo pačiu virškinimo trakte kraujavimas, atvirkščiai, tampa labiau tikėtinas..

Taip pat turite atkreipti dėmesį į kontraindikacijas, kurių vaistas turi daug, ir informuoti gydytoją apie jas, kad jis atsižvelgtų į riziką. Pavyzdžiui, dėl kepenų problemų vaisto vartojimas gali tapti daug pavojingesnis, nei norėtumėte. Tas pats pasakytina apie sunkią inkstų ligą. Nėra duomenų, ar pavojinga vartoti šį vaistą moterims nėštumo metu ir vaikams - tikėtina, kad Xarelto gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi. Visos šios sąlygos nurodytos instrukcijose kaip apribojimai: greičiausiai šiais atvejais vaistas jums tiesiog nebus išrašytas.

Ir dar viena pastaba: nepaisant didelių vaisto kainų, jo generiniai vaistai (pigesni analogai su ta pačia veikliąja medžiaga, gaminami kitų kompanijų, dažnai pasibaigus vaisto patentui) nebuvo patvirtinti naudoti JAV. Tai reiškia, kad geriau nesirinkti vaistų, turinčių tą pačią veikliąją medžiagą, atsižvelgiant į jūsų riziką ir riziką. Arba pasitarkite su gydytoju, ar norite pasirinkti vertą „firminio“ Xarelto pakaitalą.

Mūsų rekomendacijos negali būti prilygintos gydytojo receptui. Prieš pradėdami vartoti šį ar tą vaistą, būtinai pasitarkite su specialistu.

„Xarelto“ („Rivaroxaban“)

Yra kontraindikacijų. Pasitarkite su gydytoju.

Šiuo metu vaisto analogai (generiniai vaistai) NĖRA PARDUODAMI!

Tos pačios klasės nariai - „Pradaxa“, „Eliquis“.

Preparatai, kurių sudėtyje yra rivaroksabano (Rivaroxaban, ATC kodas B01AX06)

Xarelto gydant DVT ir PE - klinikinis atvejis iš svetainės autoriaus. Informacija skirta tik gydytojams, vaisto vartojimas pagal šias indikacijas gali lydėti sunkių komplikacijų iki mirties, savarankiškai išrašyti vaistą yra griežtai draudžiama.!

Taip atsitiko, kad aš, galbūt vienas pirmųjų Rusijoje, gana netikėtai turėjau galimybę panaudoti Xarelto DVT ir PE gydymui. Abi šios sąlygos nutiko giminaičiui. Aš pranešiu:

Pacientas Z. M., 74 metai.

Anamnezė: 2013 m. Rugsėjis - neurochirurginė operacija, skirta dezinfekuoti cauda equina, siekiant degeneracinės stuburo kanalo stenozės, lydima nuolatinio stipraus skausmo, kuris nebuvo sustabdytas terapiniais metodais.

Po operacijos - sėdimas.

Spalio pabaigoje ji buvo paguldyta į ligoninę vienoje geriausių reabilitacijos klinikų netoli Maskvos planuojamam reabilitacijos gydymui.

Lapkričio mėn. Pradžia - apatinių galūnių venų ultragarsas, šlaunies ir blauzdos giliųjų venų okliuzinė trombozė rasta be flotacijos požymių, kurie nebuvo lydimi beveik jokių klinikinių simptomų. Išmetimas planuojamas lapkričio 3 d., Nes klinika yra tik reabilitacija.

2013 m. Lapkričio 3 d., Sekmadienis, klinikoje anksti ryte - trumpalaikis sąmonės netekimas, krūtinės skausmai, dešinės krūtinės dalies EKG pokyčiai veda kaip dešiniojo ryšulio šakos blokada. Pacientas buvo perkeltas į vieną iš didžiųjų Maskvos greitosios medicinos pagalbos klinikų atlikti krūtinės kompiuterinę tomografiją - didžiulę plaučių emboliją. Buvo atlikta trombolizė, kontrolinė kompiuterinė tomografija po trombolizės nebuvo atlikta dėl patenkinamos būklės.

Po kelių dienų pacientė buvo išleista namo jos prašymu dėl sunkumų rūpinantis savimi. Išleidžiant buvo rekomenduota vartoti Warfarin, kai iš gydančio gydytojo paklausė apie Ksarelto, buvo gauta neaiški prielaida apie jo neveiksmingumą vyresnio amžiaus žmonėms..

Maždaug tuo metu „Vidal“ svetainėje buvo oficialiai paskelbta nauja Rivaroxaban indikacija Rusijoje - DVT ir PE gydymas. Tyrinėju apžvalgas tinkle šia tema, paaiškėja, kad Vakarų šalyse šią indikaciją ilgą laiką buvo leidžiama priimti.

Į paciento namus buvo iškviestas flebologas - daktaras su ultragarso aparatu. Išvada - bendrosios šlaunikaulio venos plūduriuojanti trombozė, dešinės apatinės galūnės likusių giliųjų venų trombozė be flotacijos požymių.

Pacientas 1 dieną guldomas į ligoninę, kad būtų galima įdiegti „cava“ filtrą, kuris apsaugotų nuo pasikartojančios plaučių embolijos, ir išleidžiamas namo.

Aš skiriu pacientui Ksarelto 30 mg paros dozę (po 15 mg kiekvieną rytą ir vakare). Stebimas galimas kraujavimas (oda, dantenos, virškinimo traktas).

Po 2 savaičių Xarelto vartojimo namuose vėl buvo iškviestas tas pats flebologas su ultragarso aparatu.

Pakartotinio tyrimo išvada: visiška dešinės apatinės galūnės trombozės lizė, specialistą pastebimai nustebina.

Be to, Xarelto buvo vartojamas palaipsniui mažinant profilaktines dozes: 20 mg mėnesį ryte, 15 mg mėnuo 10 mg, vėliau atšaukimas dėl žymiai padidėjusio paciento motorinio aktyvumo..

Išvada: Ksarelto vartojant 30 mg per parą 2 savaites (instrukcijose nurodomas 3 savaičių laikotarpis), galima patikimai išlyginti net didelių giliųjų venų (šlaunikaulio venų) šviežią (vienalytę hipoechoiką ultragarsu) trombozę. Mano kuklia nuomone, Xarelto turi labai didelę ateitį.

Atnaujinta nuo 2016 m. Lapkričio mėn.: Per pastaruosius 3 metus įgijau patirties naudojant Xarelto pasenusiai giliųjų venų trombozei gydyti. Trombo heterogeniškumo ultragarsu atveju („stangrumo“ požymiai), Xarelto poveikis yra daug kuklesnis arba lygus nuliui, geriausiu atveju dalinė reanalizacija..

Su geriausiais linkėjimais, svetainės autorius.

Svetainės autoriaus atsakymai į tipinius puslapio lankytojų prašymus:

Po išeminio insulto, kurį geriau vartoti - Xarelto arba Pradaxa?

Abu vaistai gali būti naudojami prieširdžių virpėjimo (prieširdžių virpėjimo) išeminio insulto prevencijai tik esant NONVALVE ligos formai (tai yra, be ryškių reumatinių vožtuvo pažeidimų ar be dirbtinio širdies vožtuvo). Mano nuomone, „Xarelto“ turi tam tikrų pranašumų už priimtiną kainą.

Pirmiausia, 20 mg Xarelto tepamas vieną kartą per dieną, paprastai ryte. Tai tiesiog patogiau ir prireikus leidžia atlikti nedideles chirurgines intervencijas (pvz., Danties ištraukimas), tiesiog praleiskite išgerti vieną tabletę ryte, pašalinkite dantį ir vakare išgerkite praleistą piliulę..

Be to, „Xarelto“ daro mažiau žalingą poveikį virškinimo traktui..

Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas) Xarelto 15 ir 20 mg:

(citata iš „Bayer“ instrukcijų brošiūros apie Rivaroxaban tablečių vartojimą 15 ir 20 mg dozėmis, kurią įmonės atstovai išplatino 2012 m. rudenį tarp kardiologų).

Naudojimo indikacijos:

• Insulto ir sisteminės tromboembolijos profilaktika pacientams, kuriems yra nevalvulinis prieširdžių virpėjimas.

Kontraindikacijos:

• Padidėjęs jautrumas rivaroksabanui ar bet kuriems pagalbiniams tablečių komponentams;
• Kliniškai reikšmingas aktyvus kraujavimas (pvz., Intrakranijinis kraujavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto);
• Kepenų ligos su koagulopatija, sukeliančia kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką;
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• Vaikai ir paaugliai iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas šios amžiaus grupės pacientams nenustatytas);
• Klinikinių duomenų apie Rivaroxaban vartojimą pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatino klirensas mažesnis kaip 15 ml / min.), Nėra. Todėl šios kategorijos pacientams nerekomenduojama vartoti Rivaroxaban;
• Įgimtas laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (dėl to, kad kompozicijoje yra laktozės).

Vartojimo būdas ir dozavimas:

Viduje. Xarelto 15 arba 20 mg reikia vartoti valgant. Standartinė rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas mažesnis nei 50–30 ml / min.), Rekomenduojama vartoti 15 mg dozę kartą per parą..

Rekomenduojama didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Veiksmai praleidus dozę:

Praleidus kitą dozę, pacientas turi nedelsdamas išgerti Xarelto, o kitą dieną toliau vartoti vaistą reguliariai pagal rekomenduojamą režimą..

Negalima padvigubinti dozės, vartojamos kompensuoti praleistą dozę..

Perėjimas nuo vitamino K antagonistų (AVK) prie Xarelto:

Jei INR yra didesnis nei 3, gydymą VKA rekomenduojama nutraukti ir pradėti gydymą Xarelto.

Pacientams pereinant nuo AVK prie Xarelto, išgėrus Xarelto, INR vertės bus klaidingai didelės. INR netinka Xarelto antikoaguliantui nustatyti, todėl neturėtų būti naudojamas šiam tikslui..

Pereiti nuo Xarelto prie vitamino K antagonistų (AVK).

Pereinant nuo Xarelto prie varfarino, gali būti nepakankamas antikoaguliantų poveikis. Šiuo atžvilgiu būtina užtikrinti nuolatinį pakankamą antikoaguliantų poveikį tokio perėjimo metu, naudojant alternatyvius antikoaguliantus. Reikia pažymėti, kad pereinant nuo Xarelto prie AVK, Xarelto gali prisidėti prie INR padidėjimo. Taigi INR neturėtų būti naudojamas stebint terapinį VKA poveikį mažiausiai 48 valandas po Xarelto vartojimo nutraukimo..

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - oficialios naudojimo instrukcijos. Receptinis vaistas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinė ir farmakologinė grupė:

Tiesioginis antikoaguliantas

farmakologinis poveikis

Tiesiogiai veikiantis antikoaguliantas. Rivaroksabanas yra labai selektyvus tiesioginio Xa faktoriaus inhibitorius, kurio biologinis prieinamumas yra didelis.

X faktoriaus aktyvacija formuojant Xa faktorių vidiniu ir išoriniu krešėjimo keliais vaidina pagrindinį vaidmenį krešėjimo kaskadoje.

Žmonėms pastebėtas nuo dozės priklausomas Xa faktoriaus slopinimas. Rivaroksabanas veikia nuo dozės priklausomą protrombino laiką ir yra glaudžiai koreliuojamas su koncentracija plazmoje (r = 0/98), kai naudojamas Neoplastin® tyrimas. Rezultatai skirsis nuo kitų reagentų. Protrombino laikas turėtų būti matuojamas sekundėmis, nes MHO yra kalibruojamas ir sertifikuotas tik kumarino dariniams ir negali būti naudojamas kitiems antikoaguliantams. Pacientams, kuriems atliekama pagrindinė ortopedinė operacija, 5–95-ojo procento procentas nuo protrombino laiko (Neoplastin®) praėjus 2–4 valandoms po tablečių vartojimo (t. Y. Esant maksimaliam efektui) svyruoja nuo 13 iki 25 sekundžių. Be to, priklausomai nuo dozės, rivaroksabanas padidina APTT ir „HepTest®“ rezultatą; tačiau šie parametrai nerekomenduojami įvertinti rivaroksabano farmakodinaminį poveikį. Rivaroksabanas taip pat veikia anti-Xa aktyvumą, tačiau kalibravimo standartų nėra.

Gydymo rivaroksabanu laikotarpiu kraujo krešėjimo parametrų stebėti nereikia.

Sveikiems vyrams ir moterims, vyresniems nei 50 metų, QT intervalo pailgėjimas, veikiant rivaroksabanui, nepastebėtas.

Farmakokinetika

Išgėrus 10 mg dozę, absoliutus rivaroksabano biologinis prieinamumas yra didelis (80–100%). Rivaroksabanas greitai absorbuojamas; Cmax pasiekiamas praėjus 2–4 valandoms po tabletės išgėrimo.

Vartojant 10 mg rivaroksabano dozę su maistu, AUC ir Cmax nepakito. Rivaroxaban 10 mg galima vartoti valgant ar nevalgius.

Rivaroksabano farmakokinetikai būdingas vidutinis individualus kintamumas; individualus kintamumas (variacijos koeficientas) svyruoja nuo 30% iki 40%, išskyrus operacijos dieną ir kitą dieną, kai ekspozicijos kintamumas yra didelis (70%).

Žmogaus organizme didžioji dalis rivaroksabano (92–95%) jungiasi su plazmos baltymais, pagrindinis jungiamasis komponentas yra serumo albuminas. Vd - vidutinis, Vss yra maždaug 50 l.

Rivaroksabanas metabolizuojamas izofermentų CYP3A4, CYP2J2, taip pat mechanizmų, nepriklausomų nuo citochromo sistemos. Pagrindinės biotransformacijos vietos yra morfolino grupės oksidacija ir amidinių ryšių hidrolizė.

In vitro duomenimis, rivaroksabanas yra baltymų P-gp (P-glikoproteinas) ir Vrp (atsparumo krūties vėžiui baltymas) substratas..

Nepakitęs rivaroksabanas yra vienintelis aktyvus junginys žmogaus plazmoje, reikšmingų ar aktyvių cirkuliuojančių metabolitų plazmoje nerasta. Rivaroksabanas, kurio sisteminis klirensas yra maždaug 10 L / h, gali būti klasifikuojamas kaip mažo klirenso vaistas..

Iš plazmos pasišalinus rivaroksabanui, jauniems pacientams galutinis T1 / 2 yra nuo 5 iki 9 valandų.

Išgėrus, maždaug 2/3 nustatytos rivaroksabano dozės metabolizuojama ir vėliau lygiomis dalimis išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Likęs trečdalis dozės išsiskiria nepakitęs per tiesioginį išsiskyrimą pro inkstus, daugiausia dėl aktyvios inkstų sekrecijos.

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Vyresnio amžiaus pacientams (vyresniems kaip 65 metų) rivaroksabano koncentracija plazmoje yra didesnė nei jaunų pacientų, vidutinė AUC yra maždaug 1,5 karto didesnė nei atitinkamų jauniems pacientams, daugiausia dėl akivaizdaus bendrojo ir inkstų klirenso sumažėjimo. Kai rivaroksabanas pašalinamas iš plazmos, galutinis T1 / 2 senyvų pacientų organizme svyruoja nuo 11 iki 13 valandų.

Kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų vyrams ir moterims nerasta..

Per mažas ar didelis kūno svoris (mažiau nei 50 kg ir daugiau kaip 120 kg) tik šiek tiek veikia rivaroksabano koncentraciją plazmoje (skirtumas mažesnis nei 25%).

Farmakokinetinių duomenų apie vaikus nėra.

Kaukazo, afroamerikiečių, ispanų, japonų ar kinų tautybės pacientams nepastebėta kliniškai reikšmingų farmakokinetikos ir farmakodinamikos skirtumų..

Kepenų nepakankamumo poveikis rivaroksabano farmakokinetikai buvo tiriamas pacientams, klasifikuojamiems į klases pagal Child-Pugh klasifikaciją (pagal klinikinių tyrimų standartines procedūras). „Child-Pugh“ klasifikacija leidžia įvertinti lėtinių kepenų ligų, daugiausia cirozės, prognozę. Pacientams, kuriems planuojamas gydymas antikoaguliantais, ypač svarbus kritinis kepenų funkcijos sutrikimo momentas yra sumažėjęs krešėjimo faktorių sintezė kepenyse. Kadangi šis rodiklis atitinka tik vieną iš penkių klinikinių / biocheminių kriterijų, sudarančių Child-Pugh klasifikaciją, kraujavimo rizika aiškiai nesusijusi su šia klasifikacija. Tokių pacientų gydymas antikoaguliantais turėtų būti sprendžiamas nepriklausomai nuo klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją..

Rivaroksabanas draudžiamas pacientams, sergantiems kepenų ligomis, susijusiomis su koagulopatija, sukeliančia kliniškai reikšmingą kraujavimo riziką. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze su lengvu kepenų nepakankamumu (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), rivaroksabano farmakokinetika skyrėsi tik nežymiai (vidutiniškai rivaroksabano AUC padidėjo 1,2 karto) nuo atitinkamų sveikų asmenų kontrolinės grupės parametrų. Tarp grupių reikšmingų farmakodinaminių savybių skirtumų nebuvo..

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), vidutinis rivaroksabano AUC buvo žymiai padidėjęs (2,3 karto), palyginti su sveikų savanorių, dėl žymiai sumažėjusio vaisto klirenso, rodančio sunkią kepenų ligą. Xa faktoriaus aktyvumo slopinimas buvo ryškesnis (2,6 karto) nei sveikų savanorių. Protrombino laikas taip pat buvo 2,1 karto didesnis nei sveikų savanorių. Išmatuojant protrombino laiką, įvertinamas išorinis krešėjimo kelias, įskaitant VII, X, V, II ir I krešėjimo faktorius, sintetinamus kepenyse. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, yra jautresni rivaroksabanui - tai yra glaudesnio farmakodinaminio poveikio ir farmakokinetikos parametrų, ypač tarp koncentracijos ir protrombino laiko, pasekmė..

Duomenų apie pacientus, kuriems yra Child-Pugh C klasės kepenų funkcijos sutrikimas, nėra.

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams padidėjo rivaroksabano koncentracija kraujo plazmoje, atvirkščiai proporcinga inkstų funkcijos sumažėjimui, įvertintam kreatinino klirensu..

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, lengvas (CC 80–50 ml / min.), Vidutinis (CC 1/100 ir 1/1000 bei 1/10 000 ir