Fibrinoliziniai agentai: klasifikacija ir taikymo sritis

Fibrinoliziniai vaistai (fibrinolitikai, trombolitikai, plazminogeno aktyvatoriai) yra vaistai, galintys ištirpinti kraujagyslių krešulius kraujagyslėse ir skirti gydyti arterijų ir venų trombozę, taip pat trombozę lizuoti plaučių embolijos atveju..

1938 m. Buvo gauta streptokinazė, o 1940 m. Aprašytas jos veikimo mechanizmas. Ir tik po 36 metų rusų kardiologas Jevgenijus Ivanovičius Chazovas paskelbė straipsnį apie trombo ištirpimą koronariniu būdu, naudodamas šį įrankį.

Šio fermento atradimas leido sumažinti mirčių nuo ūminio miokardo infarkto dažnį iki 50 proc..

Nuo to laiko sintezuojami sudėtingesni vaistai. Šiuolaikiniai plazminogeno aktyvatoriai turi mažiau šalutinių poveikių, juos lengviau toleruoja pacientai ir rodo geresnius rezultatus..

Grupinių vaistų klasifikacija

Pagal veikimo mechanizmą fibrinolitikai yra tiesioginio ir netiesioginio poveikio..

Pirmai grupei priklauso vaistai, kurie, sąveikaudami su fibrino sruogomis, jas ištirpdo. Šie vaistai apima fibrinoliziną. Šis vaistas pasižymi farmakologiniu aktyvumu tiek patekdamas į žmogaus kūną, tiek „į mėgintuvėlį“. Pastaruoju metu medicinoje šios grupės vaistai praktiškai nėra skiriami..

Netiesioginiai fibrinolitikai (pavyzdžiui, streptokinazė, urokinazė) profibrinoliziną (plazminogeną) paverčia fibrinolizinu (plazminu), kuris turi terapinį poveikį, būtent, ištirpina naujai susidariusį kraujo krešulį. Šis procesas įmanomas tik gyvame organizme..

Be to, visi plazminogeno aktyvatoriai, atsižvelgiant į selektyvumą fibrino atžvilgiu, yra suskirstyti į nespecifinius fibrinams (streptokinazė) ir fibrinui specifinius agentus (rekombinantinė prourokinazė, Alteplase, Tenecteplase)..

Nespecifiniai vaistai suaktyvina profibrinoliziną, susietą ir nesusietą su trombu, dėl kurio atsiranda antikoaguliantų sistemos išeikvojimas ir dalinės hemoraginės komplikacijos..

Tiesioginio veikimo tromboliziniai vaistai yra mažesnio efektyvumo nei vaistai, aktyvinantys Profibrinoliziną.

Vidaus medicinoje naudojami šie netiesioginiai fibrinolitikai:

• Streptokinazė;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinantinė prourokinazė.

Programos ypatybės

Visi fibrinoliziniai vaistai skiriami šviežių kraujo krešulių ištirpinimui esant įvairios lokalizacijos kraujagyslių trombozei.

Be to, jie naudojami vietiniams kraujo krešuliams lizuoti arterioveniniuose šuntuose ir periferiniuose intraveniniuose kateteriuose..

Kai per pirmąsias 48 valandas skiriama fibrinolizinių vaistų nuo venų trombozės, 70% atvejų pastebimas krešulio ištirpimas..

Rodikliai bus dar aukštesni, jei terapija pirmą kartą pradedama 12 val. Be to, kad tokiu atveju farmakologinis poveikis bus geresnis, šiuo atveju taip pat yra mažiau febrilių ir hemoraginių komplikacijų..

Plazminogeno aktyvatoriai skiriami šioms ligoms:

• ūminis miokardo infarktas;
• plaučių embolija;
• nestabili krūtinės angina;
• arterioveninio šunto trombozė;
• pirminė plautinė hipertenzija;
• pogimdyminė trombembolija.

Flebologijoje narkotikų vartojimo indikacijos yra šios:

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Šios grupės narkotikų vartojimo kontraindikacijos yra:

• įvairus kraujavimas;
• hemoraginė diatezė.

Be to, verta susilaikyti nuo gydymo tromboliziniais vaistais nuo daugelio ligų:

• plaučių tuberkuliozė ūminėje stadijoje;
• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos;
• uždegiminiai procesai storojoje žarnoje;
• ūminis pankreatitas;
• miokardo uždegimas;
• radiacijos liga;
• centrinės nervų sistemos navikai;
• būklė iškart po operacijos, gimdymo, savaiminis ir sukeltas abortas;
• neseniai atlikta vidaus organų biopsija;
• sepsis;
• diabetinė retinopatija;
• arterinė hipertenzija, kai viršutinis slėgis yra didesnis nei 200, o apatinis - 110 mm. rt. Šv.

Santykinės kontraindikacijos apima:

• inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• menstruacinis kraujavimas;
• hipermenorėja;
• bronchų astma;
• amžius virš 75 metų;
• praėjus kelioms dienoms po gydymo antikoaguliantais.

Be to, streptokinazę reikia vartoti atsargiai, jei neseniai sirgote streptokokine infekcija..

Kai gydymo metu tromboliziniais vaistais pasireiškia kraujavimas, pacientams skiriami antifibrinolitiniai vaistai.

Nutraukite gydymą tik tuo atveju, jei kraujavimas kelia grėsmę paciento gyvybei arba pacientą reikia skubiai operuoti.

Gausus hemoragijos atveju pacientui gali būti paskirta aminokaproinė rūgštis, žmogaus fibrinogenas arba kraujo perpylimas..

Vartojant fibrinolitikus, gali būti pastebėtas šalutinis poveikis:

• džiovos temperatūra;
• galvos skausmas;
• alergija, pasireiškianti dilgėline, veido paraudimu, niežuliu.

Kai atsiranda alerginė reakcija, gydymas nutraukiamas ir, atsižvelgiant į alergijos sunkumą, skiriami antihistamininiai vaistai ar gliukokortikoidai..

Vyresnio amžiaus pacientams (vyresniems nei 75 metų) gydymo metu yra didelė smegenų hemoragijos rizika, todėl prieš vartodami fibrinolitikus turite pasverti privalumus ir trūkumus..

Populiarių fibrinolitikų sąrašas

Šiuolaikinėje medicinoje naudojami šie vaistai:

1. Streptokinazė yra fermentas, kurį gamina tam tikri β-hemolizinių streptokokų padermės. Farmacijos pramonė jo pagrindu gamina daugybę vaistų: „Streptase“, „Avelizin Brown“, „Thromboflux“ ir daugelį kitų. kita streptokinazė katalizuoja profibrinolizino virsmą fibrinolizinu. Patekusi į žmogaus kūną, dalis streptokinazės susijungia su antikūnais ir praranda farmakologinį aktyvumą. Tokiu atveju vaisto eliminacijos periodas yra tik 20 minučių, o fermento, sujungto su profibrinolizinu, pusinės eliminacijos laikas yra 1 valanda 20 minučių. Streptokinazė yra antigenas, todėl ji sukelia antikūnų, kurių kiekis didėja su kiekviena nauja vaisto doze, sintezę, dėl to mažėja vaisto farmakologinis aktyvumas. Paprastai po 5 gydymo dienų nėra prasmės švirkšti vaisto, nes jis beveik visiškai jungiasi su antikūnais. Taip pat padidina antikūnų gamybą dėl streptokokinių infekcijų, buvusių prieš trombozę.
2. Urokinazė yra fermentas, gaunamas iš žmogaus šlapimo ir žmogaus embriono inkstų ląstelių. Tai taip pat suaktyvina plazminogeną, kuris virsta plazminu, kuris sukelia kraujo krešulių lizę. Urokinase sąveikauja ir su plazmogenu, susijusiu su kraujo krešuliu, ir su tuo, kas laisvai cirkuliuoja kraujyje. Todėl vartojant jį taip pat, kaip ir naudojant streptokinazę, yra didelis kraujavimo pavojus. Suleidžiant į veną, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra tik 9–16 minučių. Beveik niekada nesukelia alergijos, taip pat nesudaro antikūnų prieš ją.
3. Audinių plazminogeno aktyvatorius yra proteolitinis fermentas, primenantis plazminogeno aktyvatorių, kurį gamina kraujagyslių endotelis. Medicininiais tikslais naudojama Alteplase - rekombinantinė audinio plazminogeno aktyvatoriaus molekulė, gauta genų inžinerijos būdu. Vaistas rodo farmakologinį aktyvumą tik esant fibrinui. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra tik apie 5 minutes. Skirtingai nuo streptokinazės, tai nėra imunogenas, jis sugeba sunaikinti ilgalaikius kraujo krešulius, o terapinis jo poveikis yra stipresnis. Pakeitus keletą aminorūgščių Alteplase molekulėje, buvo gautas naujas vaistas tenekteplazė, specifiškesnis fibrinui ir ilgesnis pusinės eliminacijos laikas (apie 20 minučių)..
4. Rekombinantinė prourokinazė. Jo trombolizinės savybės yra panašios į audinių plazminogeno aktyvatorių. Esant trombui, jis sąveikauja su plazmogenu, paverčia jį plazminu, kuris iš vienos grandinės Prourokinazės molekulės sudaro aktyvesnę dvipusę Urokinase molekulę..

Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, fibrinolitikai leidžiami į veną lašinant arba purkštuku lėtai per ketvirtį valandos.

Fibrinolitinė terapija išgelbėjo milijonus gyvybių. Todėl, esant menkiausiam įtarimui dėl kraujo krešulio susidarymo organizme, turėtumėte kuo greičiau vykti į ligoninę ir pradėti gydymą..

Fibrinolizės vaidmuo organizme

Kas yra fibrinolizė

Fibrinolizė yra procesas, lygiagretus trombų susidarymui

Fibrinolizė yra kraujo krešulio sumažinimo procesas organizme, kuriame dalyvauja speciali fermentų sistema - kraujo plazma, kraujo ir audinių leukocitai bei vaistai. Fibrinolizė yra atvirkštinis trombų susidarymo procesas, ji prasideda kartu su trombų susidarymo pradžia ir yra skirta apriboti susidarančio kraujo krešulio dydį. Fibrinolizė taip pat apsaugo nuo to, kad organizme chaotiškai susidaro trombai, ir tai gali sukelti nereikalingą kraujagyslių užsikimšimą, slopindami juos labai ankstyvoje stadijoje. Tokiu atveju tai veikia kaip kraujo krešėjimo „klaidų taisymo“ sistema.

Labiausiai pastebima fibrinolizės užduotis - ji dalyvauja atkuriant organus ir audinius po mechaninių pažeidimų. Kai kraujo netekimas sustabdomas trombų susidarymo procesu, prasideda pažeistų vietų gijimo procesai. Norint atsigauti šiose vietose, reikalingas normalus kraujo tiekimas, o tai reiškia, kad fibrinolizė prasideda kuo greičiau po to, kai užgyja kraujagyslių sienelė - laipsniškas trombo ištirpimas..

Fibrinolizės suaktyvinimo būdai

Kraujo krešulio ištirpimas kraujagyslėje

Kraujo krešuliai susidaro organizme reaguojant į kraujotakos pokyčius ir kraujagyslių sienelės pažeidimą (vidinis aktyvacijos kelias) ir dėl organų bei audinių pažeidimo (išorinis aktyvacijos kelias). Panašiai yra du būdai, kaip suaktyvinti fibrinolizę, jie organizme gali atsirasti vienu metu.

Trombas susidaro iš fibrininio baltymo gijų, kurios yra tinklainės struktūros, galinčios savo ląstelėse išlaikyti trombocitus, eritrocitus ir kitus kraujo elementus. Būtent ant fibrininio karkaso susidaro tankus kraujo krešulio turinys, kuris gali užblokuoti kraujagyslės spindį ir sustabdyti kraujavimą.

Norint vėliau „pašalinti“ nereikalingą trombą, kūnui reikalingas specialus tirpiklių rinkinys - fibrinolizinė kraujo sistema. Jį sudaro pagrindinis fermentas (plazminas), galintis „pjaustyti“ tankius fibrinų siūlus, jo pirmtaką (plazminogeną) ir medžiagas, kurios aktyvina transformaciją.

Kraujyje nuolat yra plazminogeno kartu su kai kuriomis aktyvatoriais, tačiau masiniam plazminogeno molekulių pavertimui plazminu reikalingas didesnis nei įprasta tokių medžiagų kiekis (vidinis kelias) arba kitų iš audinių išsiskiriančių aktyvatorių atsiradimas (išorinis kelias)..

Išorinis kelias

Išorinis kelias suaktyvinamas pažeidus audinius ir organus

Fibrinolizė aktyvuojama išoriniu keliu, naudojant medžiagas, esančias kraujagyslių sienelių ląstelėse, audiniuose ir kai kuriose kraujo ląstelėse. Šios medžiagos pirmiausia apima audinių plazminogeno aktyvatorių ir urokinazę.

Išorinis kelias pažeidžia organus ir audinius; iš suirusių ląstelių aktyvatoriai greitai patenka į kraują, ribodami kraujo krešėjimo sistemą ir trombo susidarymą. Sveikame kūne prie kraujagyslių sienelės iš karto susidaro trombas, trombas susidaro tik dėl plazmino sužalojimo vietos..

Vidinis kelias

Pusiausvyra tarp trombozės ir fibrinolizės procesų

Šis fibrinolizės aktyvacijos kelias yra padalintas į Hagemano faktorių priklausomus ir nepriklausomus. PC (Hagemano faktorius) yra dviejų sistemų komponentas vienu metu: trombo susidarymas ir fibrinolizė, todėl nuo jo priklausomas vidinis kelias labai greitai suaktyvėja, nuo pat kraujo krešėjimo pradžios..

Nuo kompiuterio priklausomas vidinis kelias plazminogeną į aktyviąją formą paverčia ta pačia medžiaga, kuri padeda fibrino siūlams sintetinti. Taigi trombo susidarymo vietoje iškart yra medžiaga, kuri gali apriboti jos dydį. Kai fibrino monomerai yra susieti su siūleliu, neišvengiamai susidaro „įbrėžimai“, kurie gali užkimšti kitus indus, tačiau PC (taip pat kallikreinas ir BM-kininogenas) skatina plazmino susidarymą tiesiog šio proceso vietoje. Plasminas vėl „išpjauna“ nereikalingus fibrinų gijų gabalus į trumpus D-dimerus.

Nuo kompiuterio nepriklausantis aktyvacijos kelias vyksta dėl kitų medžiagų (kallikreino ir BM-kininogeno), kurios sukelia plazminogeno virsmą plazminu, nesant PC. Taigi, siūlų „įbrėžimus“ galima pašalinti ne tik trombų susidarymo metu, bet ir daug vėliau..

Fibrinolizės slopinimas

Fibrinolizę galima slopinti sergant autoimuninėmis ligomis

Fibrinolizinės sistemos aktyvumo sumažėjimas dažniausiai susijęs su pagrindinių aktyvatorių, paprastai kraujyje nuolat esančių medžiagų, trūkumu: audinių plazminogeno aktyvatoriaus (TAP) ir urokinazės. Šių medžiagų gamyba sumažėja, kai:

• Nėštumas;
• Progesterono ir jo analogų vartojimas;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (arterinė hipertenzija, krūtinės angina, aterosklerozė);
• Autoimuninės ligos (reumatoidinis artritas, antifosfolipidinis sindromas).

Piktybiniai navikai geba gaminti medžiagas, mažinančias TAP ir urokinazės aktyvumą.

Veiksniai, reguliuojantys fibrinolizę

Inkstų ligomis stebimas fibrinolizės inhibitorių perteklius

Fibrinolizinės kraujo sistemos veiklą organizmas reguliuoja specialių inhibitorių pagalba. Tai apima PAI-1, PAI-2, antiplazminą ir daugybę kitų medžiagų, kurios retai nustatomos medicinos laboratorijose dėl mažos jų diagnostinės vertės..

Stebimas fibrinolizės inhibitorių perteklius, kai:

• Sisteminis vaskulitas;
• DIC sindromas;
• Autoimuninės ligos;
• Inkstų liga;
• Streptokinazės gydymas.

Fibrinolizės rodikliai nėštumo metu

Svarbu išlaikyti homeostazę nėštumo metu!

Reikšmingi kraujo krešėjimo sistemos pokyčiai prasideda nuo antrojo nėštumo trimestro. Dažniausiai slopinama fibrinolizė, turinti biologinę prasmę: taip kūnas bando išvengti galimo kraujo netekimo gimdymo ar persileidimo metu. Tačiau pernelyg didelis fibrinolizinės sistemos slopinimas gali išprovokuoti gyvybei pavojingas sąlygas:

• DIC sindromas;
• Placentos sužalojimas;
• Eklampsija;
• Didelių ir mažų indų trombozė.

Fibrinolizę galima įvertinti laboratoriniu būdu

Fibrinolizės sistemos pažeidimai nustatomi atliekant šiuos bandymus:

• Nuo Hagemano priklausomos fibrinolizės laiko nustatymas - norma yra 4–10 minučių iki trombo sumažėjimo, padidėjęs tirpimo laikas rodo fibrinolizinės sistemos slopinimą.
• Kraujo plazmoje esančio plazminogeno ir jo aktyvatorių (TAP) radimas - normalios vertės yra 71 - 101%;
• D-dimerų kiekio kraujyje nustatymas - norma yra nuo 33 iki 727 ng / ml.

Normaliosios vertės laboratorijose gali skirtis, atsižvelgiant į naudojamas bandymo sistemas.

Fibrinolitikai: klasifikacija, veikimo mechanizmas ir farmakokinetika

klasifikacija

Veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Yra šie narkotikų sąveikos tipai.

Bendrieji vaistų skyrimo vyresnio amžiaus žmonėms principai nesiskiria nuo kitų amžiaus grupių pacientų skyrimo principų, tačiau dažniausiai reikia vartoti vaistą mažesnėmis dozėmis..

Vaistai, vartojami vazopresoriais, tampa pasirinktais vaistais tais atvejais, kai bandymai padidinti insulto tūrį, naudojant vaistus, turinčius teigiamą inotropinį poveikį, ir koreguojant skysčių tūrį nepalaiko tinkamos organų perfuzijos. Paprastai vazopresoriai yra naudojami esant regai.

Fibrinolitikai (plazminogeno aktyvatoriai) skiriasi savo veikimo mechanizmais ir selektyvumu (selektyvumu) fibrinu. Pagal veikimo mechanizmą išskiriami netiesioginiai plazminogeno aktyvatoriai (streptokinazė) ir fibrinolitikai, kurie tiesiogiai veikia plazminogeną..

Β-adrenerginių receptorių blokatoriai arba β-adrenoblokatoriai yra grupė vaistų, kurie gali grįžtamai blokuoti β-adrenerginius receptorius. Jie buvo naudojami klinikinėje praktikoje nuo septintojo dešimtmečio pradžios vainikinių arterijų ligoms ir širdies aritmijoms gydyti; vėliau jie buvo pradėti naudoti hipertenzijai gydyti, ir in.

Tiria vaistų veikimo mechanizmą, taip pat jų biocheminį ir fiziologinį poveikį. Jos užduotis yra aprašyti ir.

Individualus netoleravimas (alergija, padidėjęs jautrumas), hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, arterinė hipotenzija, ūminis miokardo infarktas, apimantis kasą, sunki tachikardija ar bradikardija ūminio miokardo infarkto metu, neišspręsta hipovolemija, neseniai naudoti fosfodiesterazės-5 inhibitoriai (5)..

Vaistai, stiprinantys fibrinolizę (fibrinolitikai). Atskirų fibrinolitikų grupių veikimo mechanizmas ir lyginamosios savybės. Vartojimo indikacijos. Šalutiniai poveikiai. Kas yra fibrinoliziniai vaistai ir jų klasifikacija Fibrinolio veikimo mechanizmas

Fibrinoliziniai vaistai (fibrinolitikai, trombolitikai, plazminogeno aktyvatoriai) yra vaistai, galintys ištirpinti kraujagyslių krešulius kraujagyslėse ir skirti gydyti arterijų ir venų trombozę, taip pat trombozę lizuoti plaučių embolijos atveju..

1938 m. Buvo gauta streptokinazė, o 1940 m. Aprašytas jos veikimo mechanizmas. Ir tik po 36 metų rusų kardiologas Jevgenijus Ivanovičius Chazovas paskelbė straipsnį apie trombo ištirpimą koronariniu būdu, naudodamas šį įrankį.

Šio fermento atradimas leido sumažinti mirčių nuo ūminio miokardo infarkto dažnį iki 50 proc..

Nuo to laiko sintezuojami sudėtingesni vaistai. Šiuolaikiniai plazminogeno aktyvatoriai turi mažiau šalutinių poveikių, juos lengviau toleruoja pacientai ir rodo geresnius rezultatus..

Pagal veikimo mechanizmą fibrinolitikai yra tiesioginio ir netiesioginio poveikio..

Pirmai grupei priklauso vaistai, kurie, sąveikaudami su fibrino sruogomis, jas ištirpdo. Šie vaistai apima fibrinoliziną. Šis vaistas pasižymi farmakologiniu aktyvumu tiek patekdamas į žmogaus kūną, tiek mėgintuvėlyje. Pastaruoju metu medicinoje šios grupės vaistai praktiškai nėra skiriami..

Netiesioginiai fibrinolitikai (pavyzdžiui, streptokinazė, urokinazė) profibrinoliziną (plazminogeną) paverčia fibrinolizinu (plazminu), kuris turi terapinį poveikį, būtent, ištirpina naujai susidariusį kraujo krešulį. Šis procesas įmanomas tik gyvame organizme..

Be to, visi plazminogeno aktyvatoriai, atsižvelgiant į selektyvumą fibrino atžvilgiu, yra suskirstyti į nespecifinius fibrinams (streptokinazė) ir fibrinui specifinius agentus (rekombinantinė prourokinazė, Alteplase, Tenecteplase)..

Nespecifiniai vaistai suaktyvina profibrinoliziną, susietą ir nesusietą su trombu, dėl kurio atsiranda antikoaguliantų sistemos išeikvojimas ir dalinės hemoraginės komplikacijos..

Tiesioginio veikimo tromboliziniai vaistai yra mažesnio efektyvumo nei vaistai, aktyvinantys Profibrinoliziną.

Vidaus medicinoje naudojami šie netiesioginiai fibrinolitikai:

• Streptokinazė;
• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinantinė prourokinazė.

Programos ypatybės

Visi fibrinoliziniai vaistai skiriami šviežių kraujo krešulių ištirpinimui esant įvairios lokalizacijos kraujagyslių trombozei.

Be to, jie naudojami vietiniams kraujo krešuliams lizuoti arterioveniniuose šuntuose ir periferiniuose intraveniniuose kateteriuose..

Reikėtų nepamiršti, kad esant arterijų trombozei plazminogeno aktyvatoriai paprastai būna veiksmingi per 24 valandas nuo ligos pradžios, o periferinių venų trombozės atveju prasminga skirti trombolizinius vaistus pirmąją savaitę..

Kai per pirmąsias 48 valandas skiriama fibrinolizinių vaistų nuo venų trombozės, 70% atvejų pastebimas krešulio ištirpimas..

Rodikliai bus dar aukštesni, jei terapija pirmą kartą pradedama 12 val. Be to, kad tokiu atveju farmakologinis poveikis bus geresnis, šiuo atveju taip pat yra mažiau febrilių ir hemoraginių komplikacijų..

Plazminogeno aktyvatoriai skiriami šioms ligoms:

Flebologijoje narkotikų vartojimo indikacijos yra šios:

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Šios grupės narkotikų vartojimo kontraindikacijos yra:

• įvairus kraujavimas;
• hemoraginė diatezė.

Be to, verta susilaikyti nuo gydymo tromboliziniais vaistais nuo daugelio ligų:

• plaučių tuberkuliozė ūminėje stadijoje;
• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos;
• uždegiminiai procesai storojoje žarnoje;
• ūminis pankreatitas;
• miokardo uždegimas;
• radiacijos liga;
• centrinės nervų sistemos navikai;
• būklė iškart po operacijos, gimdymo, savaiminis ir sukeltas abortas;
• neseniai atlikta vidaus organų biopsija;
• sepsis;
• diabetinė retinopatija;
• arterinė hipertenzija, kai viršutinis slėgis yra didesnis nei 200, o apatinis –110 mm. rt. Šv.

Santykinės kontraindikacijos apima:

• inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• menstruacinis kraujavimas;
• hipermenorėja;
• bronchų astma;
• amžius virš 75 metų;
• praėjus kelioms dienoms po gydymo antikoaguliantais.

Be to, streptokinazę reikia vartoti atsargiai, jei neseniai sirgote streptokokine infekcija..

Dažniausiai pasitaikančios komplikacijos, vartojant fibrinolitikus, yra kraujavimas. Štai kodėl gydymo metu būtina nuolat tikrinti kraujo krešėjimą..

Kai gydymo metu tromboliziniais vaistais pasireiškia kraujavimas, pacientams skiriami antifibrinolitiniai vaistai.

Nutraukite gydymą tik tuo atveju, jei kraujavimas kelia grėsmę paciento gyvybei arba pacientą reikia skubiai operuoti.

Gausus hemoragijos atveju pacientui gali būti paskirta aminokaproinė rūgštis, žmogaus fibrinogenas arba kraujo perpylimas..

Vartojant fibrinolitikus, gali būti pastebėtas šalutinis poveikis:

• džiovos temperatūra;
• galvos skausmas;
• alergija, pasireiškianti dilgėline, veido paraudimu, niežuliu.

Kai atsiranda alerginė reakcija, gydymas nutraukiamas ir, atsižvelgiant į alergijos sunkumą, skiriami antihistamininiai vaistai ar gliukokortikoidai..

Temperatūroje skiriami karščiavimą mažinantys vaistai. Bet reikia atsiminti, kad acetilsalicilo rūgšties galima vartoti tik praėjus 2 valandoms po trombolizinių vaistų vartojimo nutraukimo, nes jų vartojimas kartu padidina kraujavimo riziką..

Vyresnio amžiaus pacientams (vyresniems nei 75 metų) gydymo metu yra didelė smegenų hemoragijos rizika, todėl prieš vartodami fibrinolitikus turite pasverti privalumus ir trūkumus..

Populiarių fibrinolitikų sąrašas

Šiuolaikinėje medicinoje naudojami šie vaistai:

Gydymo schema kiekvienu atveju parenkama individualiai, atsižvelgiant į trombo lokalizaciją ir ligos sunkumą..

Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, fibrinolitikai leidžiami į veną lašinant arba purkštuku lėtai per ketvirtį valandos.

Fibrinolitinė terapija išgelbėjo milijonus gyvybių. Todėl, esant menkiausiam įtarimui dėl kraujo krešulio susidarymo organizme, turėtumėte kuo greičiau vykti į ligoninę ir pradėti gydymą..

Žiūrėkite vaizdo įrašą: Antitrombocitiniai agentai. Antikoaguliantai. Fibrinolitikai.

Fibrinoliziniai vaistai (fibrinolitikai, plazminogeno aktyvatoriai) yra vaistai, galintys ištirpinti intravaskulinius trombus ir skirti gydyti arterinę arteriją, taip pat trombo lizę plaučių embolijos atveju..

1938 m. Buvo gauta streptokinazė, o 1940 m. Aprašytas jos veikimo mechanizmas. Ir tik po 36 metų rusų kardiologas Jevgenijus Ivanovičius Chazovas paskelbė straipsnį apie trombo ištirpimą koronariniu būdu, naudodamas šį įrankį.

Šio fermento atradimas leido sumažinti mirčių nuo ūminio miokardo infarkto dažnį iki 50 proc..

Nuo to laiko sintezuojami sudėtingesni vaistai. Šiuolaikiniai plazminogeno aktyvatoriai turi mažiau šalutinių poveikių, juos lengviau toleruoja pacientai ir rodo geresnius rezultatus..

Grupinių vaistų klasifikacija

Pagal veikimo mechanizmą fibrinolitikai yra tiesioginio ir netiesioginio poveikio..

Pirmai grupei priklauso vaistai, kurie, sąveikaudami su fibrino sruogomis, jas ištirpdo. Šie vaistai apima fibrinoliziną. Šis vaistas pasižymi farmakologiniu aktyvumu tiek patekdamas į žmogaus kūną, tiek „į mėgintuvėlį“. Pastaruoju metu medicinoje šios grupės vaistai praktiškai nėra skiriami..

Netiesioginiai fibrinolitikai (pavyzdžiui, streptokinazė, urokinazė) profibrinoliziną (plazminogeną) paverčia fibrinolizinu (plazminu), kuris turi terapinį poveikį, būtent, ištirpina naujai susidariusį kraujo krešulį. Šis procesas įmanomas tik gyvame organizme..

Be to, visi plazminogeno aktyvatoriai, atsižvelgiant į selektyvumą fibrino atžvilgiu, yra suskirstyti į nespecifinius fibrinams (streptokinazė) ir fibrinui specifinius agentus (rekombinantinė prourokinazė, Alteplase, Tenecteplase)..

Nespecifiniai vaistai suaktyvina profibrinoliziną, susietą ir nesusietą su trombu, dėl kurio atsiranda antikoaguliantų sistemos išeikvojimas ir dalinės hemoraginės komplikacijos..

Tiesioginio veikimo tromboliziniai vaistai yra mažesnio efektyvumo nei vaistai, aktyvinantys Profibrinoliziną.

Vidaus medicinoje naudojami šie netiesioginiai fibrinolitikai:

• Alteplaza;
• Tenekteplaza;
• Rekombinantinė prourokinazė.

Programos ypatybės

Visi fibrinoliziniai vaistai skiriami šviežių kraujo krešulių ištirpinimui esant įvairios lokalizacijos kraujagyslių trombozei.

Be to, jie naudojami vietiniams kraujo krešuliams lizuoti arterioveniniuose šuntuose ir periferiniuose intraveniniuose kateteriuose..

Reikėtų nepamiršti, kad esant arterijų trombozei plazminogeno aktyvatoriai paprastai būna veiksmingi per 24 valandas nuo ligos pradžios, o periferinių venų trombozės atveju prasminga skirti trombolizinius vaistus pirmąją savaitę..

Kai per pirmąsias 48 valandas skiriama fibrinolizinių vaistų nuo venų trombozės, 70% atvejų pastebimas krešulio ištirpimas..

Rodikliai bus dar aukštesni, jei terapija pirmą kartą pradedama 12 val. Be to, kad tokiu atveju farmakologinis poveikis bus geresnis, šiuo atveju taip pat yra mažiau febrilių ir hemoraginių komplikacijų..

Plazminogeno aktyvatoriai skiriami šioms ligoms:

Flebologijoje narkotikų vartojimo indikacijos yra šios:

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Šios grupės narkotikų vartojimo kontraindikacijos yra:

• įvairus kraujavimas;
• hemoraginė diatezė.

Be to, verta susilaikyti nuo daugelio ligų gydymo:

• plaučių tuberkuliozė ūminėje stadijoje;
• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos;
• uždegiminiai procesai storojoje žarnoje;
• ūminis pankreatitas;
• miokardo uždegimas;
• radiacijos liga;
• centrinės nervų sistemos navikai;
• būklė iškart po operacijos, gimdymo, savaiminis ir sukeltas abortas;
• neseniai atlikta vidaus organų biopsija;
• sepsis;
• diabetinė retinopatija;
• arterinė hipertenzija, kai viršutinis slėgis yra didesnis nei 200, o apatinis –110 mm. rt. Šv.

Santykinės kontraindikacijos apima:

• inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• menstruacinis kraujavimas;
• hipermenorėja;
• bronchų astma;
• amžius virš 75 metų;
• praėjus kelioms dienoms po gydymo.

Be to, streptokinazę reikia vartoti atsargiai, jei neseniai sirgote streptokokine infekcija..

Dažniausiai pasitaikančios komplikacijos, vartojant fibrinolitikus, yra kraujavimas. Štai kodėl gydymo metu būtina nuolat tikrinti kraujo krešėjimą..

Kai gydymo metu tromboliziniais vaistais pasireiškia kraujavimas, pacientams skiriami antifibrinolitiniai vaistai.

Nutraukite gydymą tik tuo atveju, jei kraujavimas kelia grėsmę paciento gyvybei arba pacientą reikia skubiai operuoti.

Gausus hemoragijos atveju pacientui gali būti paskirta aminokaproinė rūgštis, žmogaus fibrinogenas arba kraujo perpylimas..

Vartojant fibrinolitikus, gali būti pastebėtas šalutinis poveikis:

• džiovos temperatūra;
• galvos skausmas;
• alergija, pasireiškianti dilgėline, veido paraudimu, niežuliu.

Kai atsiranda alerginė reakcija, gydymas nutraukiamas ir, atsižvelgiant į alergijos sunkumą, skiriami antihistamininiai vaistai ar gliukokortikoidai..

Temperatūroje skiriami karščiavimą mažinantys vaistai. Bet reikia atsiminti, kad acetilsalicilo rūgšties galima vartoti tik praėjus 2 valandoms po trombolizinių vaistų vartojimo nutraukimo, nes jų vartojimas kartu padidina kraujavimo riziką..

Vyresnio amžiaus pacientams (vyresniems nei 75 metų) gydymo metu yra didelė smegenų hemoragijos rizika, todėl prieš vartodami fibrinolitikus turite pasverti privalumus ir trūkumus..

Populiarių fibrinolitikų sąrašas

Šiuolaikinėje medicinoje naudojami šie vaistai:

Gydymo schema kiekvienu atveju parenkama individualiai, atsižvelgiant į trombo lokalizaciją ir ligos sunkumą..

Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo, fibrinolitikai leidžiami į veną lašinant arba purkštuku lėtai per ketvirtį valandos.

Fibrinolitinė terapija išgelbėjo milijonus gyvybių. Todėl, esant menkiausiam įtarimui dėl kraujo krešulio susidarymo organizme, turėtumėte kuo greičiau vykti į ligoninę ir pradėti gydymą..

Indikacijos

MI su nuolatiniu ST segmento padidėjimu ant EKG; masinis PE (streptokinazė, alteplazė); kruopščiai atrinktų pacientų (alteplazės) pirmosios 3 valandos po ūminio išeminio insulto; periferinių arterijų ūminė trombozė ir embolija (streptokinazė), dirbtinių širdies vožtuvų (streptokinazės, alteplazės) trombozė, sunki ileofemoralinė trombozė (streptokinazė), veninių kateterių (alteplazės) trombozė.

Streptokinazė. MI su ST segmento padidėjimu ant EKG: 1 000 000 TV infuzija į veną 30–60 minučių. Vaistas vartojamas kartu su antitrombocitiniais vaistais. Vienu metu naudoti tiesioginius antikoaguliantus yra privaloma. Masinis PE: į veną infuzuojama 350 000–500 000 TV 5–10 minučių, po to 100 000 TV / val. 24–72 valandas; į veną galima infuzuoti 1 500 000 TV per 2 valandas. Po trombolizinio gydymo rekomenduojama pradėti UFH infuziją. Dirbtinių širdies vožtuvų trombozė: į veną suleidžiama 250 000–500 000 TV per 20 minučių, po to 1 000 000–1 500 000 TV per 10 valandų. Po trombolizinio gydymo rekomenduojama pradėti UFH infuziją..

Alteplaza. STEMI ant EKG: 15 mg dozė į veną, po to 0,75 mg / kg (maksimaliai 50 mg) infuzija 30 minučių, po to 0,5 mg / kg (daugiausia 35 mg) infuzija 60 minučių. Pacientams, kurių kūno svoris 65 kg, dozė neturi viršyti 1,5 mg / kg. Vartojama kartu su antitrombocitiniais vaistais ir UFH (neatmetama galimybė vartoti enoksapariną ar natrio fondaparinukso dozę). Masinis PE: 10 mg į veną 1–2 minutes, po to 90 mg infuzija per 2 valandas Pacientams, sveriantiems mažiau nei 65 kg, dozė neturi viršyti 1,5 mg / kg. Vienu metu UFH vartoti nebūtina. Pirmos 3 išeminio insulto valandos: 0,9 mg / kg (ne daugiau kaip 90 mg) į veną, pirmosios 10% dozės yra boliusas, likusi dozė sušvirkščiama per 60 minučių. Dirbtinė širdies vožtuvo trombozė: į veną suleidžiama 10 mg boliuso dozė, vėliau - 90 mg infuzija per 90 minučių. Po trombolizinio gydymo rekomenduojama pradėti UFH infuziją.

Tenekteplaza. MI su ST segmento padidėjimu ant EKG: į veną 5-10 s 30 mg, kai kūno svoris mažesnis nei 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - daugiau kaip 90 kg. Vartojama kartu su antitrombocitiniais vaistais ir UFH (taip pat galima vartoti enoksapariną ar natrio fondaparinukso dozę)..

Rekombinantinė prourokinazė. MI su ST segmento padidėjimu ant EKG: į veną suleidžiama 2 milijonai TV, po to 4 milijonai TV 60 minučių. Naudojamas kartu su antitrombocitiniais vaistais ir UFH. Prourokinazės PE vartojimas ta pačia doze yra sėkmingas.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra suskirstytos į absoliučias ir santykines. Pastaruoju atveju sprendimas skirti fibrinolizinį vaistą priimamas individualiai, įvertinus pusiausvyrą tarp kraujavimo rizikos ir laukiamos trombolizinio gydymo naudos..

Absoliučios kontraindikacijos. Alergija ar padidėjęs jautrumas, hemoraginė diatezė, nuolatinis ar neseniai prasidėjęs kraujavimas (išskyrus menstruacijas), rimta trauma ar operacija per kitas 3 savaites; nervų sistemos operacija per kitus 2 mėnesius, reikšminga galvos ar veido trauma per pastaruosius 3 mėnesius, įtarimas dėl aortos aneurizmos išpjaustymo, sunkūs kaukolės ertmės patologiniai procesai (neoplazma, arterioveninis apsigimimas), hemoraginio insulto anamnezė, išeminis insultas per kitus 3–6. mėnuo.

Santykinės kontraindikacijos. Sunki nekontroliuojama hipertenzija (SBP> 180 mm Hg ir (arba) DBP> 120 mm Hg), išeminis insultas daugiau nei 3–6 mėnesius, vidinis kraujavimas per ankstesnes 2–4 savaites, pepsinė opa ūminėje stadijoje, traumos arba pailgėjęs CPR, kraujagyslių, nepasiduodančių slėgiui, pradūrimas, terapinės NACG dozės vartojimas, sunki kepenų liga, nėštumas, pirmą savaitę po gimdymo. Streptokinazės pakartotinai vartoti nerekomenduojama, jei po pirmosios injekcijos praėjo daugiau kaip 3–5 dienos.

STREPTOKINASE (streptazė, avelisinas; turima amp., Kurių sudėtyje yra 250 000 ir 500 000 TV vaisto) yra modernesnis vaistas, netiesioginė fibrinolizinė priemonė. Jis gaunamas iš beta hemolizinio streptokoko. Tai aktyvesnis ir pigesnis vaistas. Tai stimuliuoja proaktyvatoriaus perėjimą į aktyvatorių, kuris profibrinoliziną paverčia fibrinolizinu (plazminu). Vaistas sugeba prasiskverbti į kraujo krešulį (suaktyvina jame esančią fibrinolizę), kuris jį palankiai išskiria iš fibrinolizino. Streptokinazė efektyviausia, kai veikia kraujo krešulį, susiformavusį ne anksčiau kaip prieš septynias dienas. Tuo pat metu šis fibrinolitikas gali atkurti kraujagyslių trapumą, suskaidyti trombus..

Naudojimo indikacijos:

gydant paviršutinišką ir gilų tromboflebitą sergančius pacientus;

su plaučių ir akies kraujagyslių tromboembolija;

su septiniu tromboze;

su šviežiu (ūminiu) miokardo infarktu.

alerginės reakcijos (antikūnai prieš streptokokus);

sumažėjęs hemoglobino kiekis, eritrocitų hemolizė (tiesioginis toksinis poveikis)

vasopatija (CEC formavimasis).

Mūsų šalyje, remiantis streptokinaze, buvo susintetintas STREPTODECASE - panašus vaistas, turintis ilgesnį poveikį. Šiam vaistui taip pat galimos alerginės reakcijos..

UROKINASE yra vaistas, sintetinamas iš šlapimo. Tai laikoma modernesne priemone, sukelia mažiau alerginių reakcijų nei streptokinazė.

Bendroji pastaba: kai organizme naudojama daug fibrinolitikų, kraujo krešėjimo procesai vystosi kompensaciniai. Todėl visus šiuos vaistus reikia vartoti kartu su heparinu. Be to, naudojant šią lėšų grupę, nuolat stebimas fibrinogeno ir trombino laiko lygis..

Antitrombocitiniai vaistai

Antitrombocitiniai vaistai - antikoaguliantų grupė:

Trombocitai (acetilsalicilo rūgštis (ASA), heparinas, dipiridamolis, tiklopidinas, indobufenas, pentoksifilinas).

Eritrocitiniai (pentoksifilinas, reopoligliucinas).

Preparatai, užkertantys kelią trombocitų agregacijai (trombocitų antitrombocitiniai agentai)

ACETILSALICILINĖ RŪGŠTIS (Acidum acetylsalicylicum; 0.25 lentelė.) Yra vitamino K antagonistas ir gali negrįžtamai blokuoti trombocitų ciklooksigenazę. Dėl šios priežasties arachidono rūgšties metabolitų susidarymas jose greitai mažėja, ypač agreguojant prostaglandinus ir tromboksaną A, kuris yra galingiausias endogeninis agregatas ir vazokonstriktorius..

Be slopinančio trombocitų adheziją, ASA, būdamas vitamino K antagonistas, didelėmis dozėmis sutrikdo fibrinų trombų susidarymą..

Reikėtų pažymėti keletą labai svarbių klinikos punktų:

ASA trombocitų sankaupų prevencija, kai vartojamos labai mažos dozės. Optimali šio poveikio dozė yra nuo 20 iki 40 mg per parą. Išgėrus 30–40 mg aspirino, 96 valandos blokuojama plokštelių agregacija. 180 mg per parą dozė negrįžtamai slopina fermento ciklooksigenazę (COX). Didelės dozės, lygios 1000 - 1500 mg ASA per parą, gali slopinti COX kraujagyslių sienelėje, kur susidaro kitas prostaglandinas - prostaciklinas J2. Pastaroji apsaugo nuo trombocitų agregacijos ir adhezijos, taip pat sukelia kraujagyslių išsiplėtimą.

Taigi didelės ASA dozės sukelia COX slopinimą tiek trombocituose (tai yra pageidautina), tiek kraujagyslių sienelėse (tai nepageidautina). Pastaroji gali išprovokuoti kraujo krešulius.

ASS kaip NVNU veikia keletą valandų po vartojimo. Tuo pačiu metu antiagregacinis poveikis išlieka ilgai, kol trombocitai gyvena, tai yra 7 dienas, nes COX slopinimas juose yra negrįžtamas reiškinys, vėlgi, fermentas nesintetinamas plokštelėje. Maždaug po savaitės atkuriama nauja trombocitų populiacija su tinkamu COX kiekiu.

Atsižvelgiant į šiuos faktus, galima suprasti, kodėl vartojant mažas ASS dozes, krešėjimas mažėja, o kraujavimas nevyksta..

ASA (kaip antitrombocitinio vaisto) vartojimo indikacijos:

arterinių kraujo krešulių prevencija;

sergant hipertenzija;

Kaip antitrombocitinis vaistas skiriamas pagal schemą: pirmąją dieną 0,5 2 kartus, po to 0,25 per dieną kelis mėnesius, o kartais ir metus. Norėdami sumažinti ulcerogenezės riziką, buvo išleistas MICRISTIN - granuliuotas mikrokristalinis ASA preparatas, įdėtas į polivinilacetato apvalkalą..

Dėl panašių indikacijų taip pat skiriamas indobufenas, indometacinas.

DIPIRIDAMOLIS (dypiridomalum; sinonimai: corantilas, persantilis; 0,025 ir 0,075 tabletėse ar draže, taip pat 2 ml 0,5% tirpalo) yra antianginalinis agentas. Konkurencinis fosfodiesterazės ir adenozino deaminazės inhibitorius. Dipiridamolis apsaugo nuo trombocitų agregacijos ribodamas juose esančius agregacijos veiksnius (cAMP kaupiasi trombocituose) ir stiprindamas adenozino veikimą. Pastaroji skatina kraujagysles plečiančią ir antiagregacinį poveikį, šiek tiek sumažėja kraujospūdis. Taigi vaistas plečia vainikines kraujagysles ir padidina kraujo tėkmę, pagerina deguonies tiekimą į miokardą. Apskritai vaistas laikomas silpnu antitrombocitiniu agentu..

Naudojimo indikacijos:

išvengti kraujo krešulių susidarymo;

gydant pacientus, kuriems yra diseminuotas intravaskulinis krešėjimo sindromas (kartu su heparinu);

DIC sindromo prevencijai infekcinės toksikozės, septicemijos (šoko) atvejais;

pacientams, kuriems yra protezuoti širdies vožtuvai;

sergant krūtinės angina ir miokardo infarktu.

Šalutinis poveikis: trumpalaikis veido paraudimas, tachikardija, alerginės reakcijos.

Šiuolaikinis antitrombocitinis agentas yra vaistas TIKLOPIDIN (Ticlopidinum; sinonimas - tiklid; 0.25 lentelė.) - naujas selektyvus antitrombocitinis agentas, pranašesnis už ASA..

Tiklide slopina trombocitų agregaciją ir adheziją. Vaistas stimuliuoja prostaglandinų Pg E1, Pg D2 ir Pg J2 susidarymą, gerina mikrocirkuliaciją.

Naudojimo indikacijos:

išeminės ir smegenų kraujagyslių ligos;

retinopatija (cukrinis diabetas ir kt.);

su kraujagyslių aplinkkeliu.

Šalutinis poveikis: skrandžio skausmas, viduriavimas, išbėrimas, galvos svaigimas, gelta, sumažėjęs leukocitų ir trombocitų skaičius..

Plazmą pakeičiantys vaistai, kurių pagrindą sudaro dekstranas, taip pat naudojami kaip antitrombocitiniai vaistai, tai yra, mažos molekulinės masės dekstranai (gliukozės polimerai). Tai, visų pirma, dekstrano vidutinės molekulinės frakcijos tirpalai: 6% poligliucino tirpalas, 10% reopoligliucino tirpalas (ypač šis vaistas), taip pat reoglumanas, rondex. Šie agentai „praskiedžia“ kraują, sumažina jo klampumą, apgaubia trombocitus ir eritrocitus, o tai prisideda prie jų antitrombocitinio poveikio, pagerina skysčių judėjimą iš audinių į kraujagysles, padidina kraujospūdį ir turi detoksikuojantį poveikį..

Vartojimo indikacijos: šokas, trombozė, tromboflebitas, endarteritas, peritonitas ir kt. (Siekiant pagerinti kapiliarų kraujotaką).

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos.

Trombocitų antitrombocitiniai vaistai yra vaistai iš metilksantinų grupės: aminofilinas, taip pat teonikolis (ksanthinolio nikotinatas, komplavinas, xavinas) ir kt..

THEONICOL (ksanthinolio nikotinatas; 0,15 tabletėse ir 2 ir 10 ml 15% tirpalo) turi vazodilatacinį poveikį, gerina smegenų kraujotaką, mažina trombocitų agregaciją.

Naudojimo indikacijos:

kraujagyslių spazmai galūnėse (endoarteritas, Raynaud liga);

galūnių trofinės opos.

Šalutinis poveikis: šilumos jausmas, veido, kaklo paraudimas, bendras silpnumas, galvos svaigimas, spaudimas galvoje, dispepsija.

Žmogaus kūnas yra labai sudėtinga sistema, kurioje net vienas gedimas gali sukelti rimtų pasekmių. Laimei, medicina ir mokslas nestovi vietoje, kiekvienais metais žmonija sužino vis naujas anatomijos paslaptis ir įtaką vidiniams procesams. Narkotikai laikomi vienu iš labiausiai paplitusių būdų paveikti sisteminius sutrikimus organizme..

Dabar yra daugybė įvairiausių narkotikų, ir, išgirdęs jų vardą, žmogus ne visada supranta jų paskirtį. Tai apima fibrinolitikus, kurių pats pavadinimas stebina. Taigi, atidžiau pažvelkime į fibrinolizinius vaistus, kokie jie yra ir kam jie yra skirti.

Fibrinoliziniai vaistai yra bet koks vaistas, galintis skatinti krešulio tirpimą. Jie taip pat vadinami. Fibrinolitikų veikimas yra skirtas suaktyvinti fibrinolizę - tirpimo procesą.

Taigi, fibrinolizinis kraujo aktyvumas yra kūno savybė, skirta suskystinti krešulius..

Ši savybė juos išskiria iš antikoaguliantų, kurie neleidžia susidaryti trombams, slopindami įvairių krešėjimo faktorių sintezę ar funkciją..

Žmogaus kūne esanti fibrinolizinė kraujo sistema taip pat dalyvauja krešulių lizyje ar ištirpime žaizdų gijimo metu. Ši sistema slopina fibriną, kuris slopina fermento trombiną.

Aktyvusis fermentas, dalyvaujantis fibrinolitiniame procese, yra plazminas, susidarantis veikiant aktyvinančiam faktoriui, išsiskiriančiam iš endotelio ląstelių..

Norėdami geriau suprasti dalyką, atsakykime į klausimą: fibrinolitinis veiksmas - kas tai yra ir kaip jį suprasti? Tokių vaistų veikimas nukreiptas į greitą krešulių, susidariusių kraujyje, rezorbciją. Skirtingai nuo koaguliantų, jie skirti pašalinti problemą, o ne užkirsti kelią.

Narkotikų klasifikacija

Yra dvi pagrindinės fibrinolitinių agentų klasės: tiesioginės ir netiesioginės. Pirmieji apima fibrinolizės aktyvatorius, o antrieji - streptokinazę ir urokinazę. Panagrinėkime šią fibrinolitikų klasifikaciją išsamiau:

Kada kreiptis?

Patvirtinta fibrinolitinė terapija, skirta skubiam insulto ir širdies priepuolio gydymui.

Dažniausiai tromboliziniam gydymui vartojamas vaistas yra fibrinolizės aktyvatorius, tačiau šią funkciją gali atlikti ir kiti šios grupės vaistai..

Idealiu atveju pacientas turėtų vartoti šiuos vaistus per pirmąsias 30 minučių nuo atvykimo į ligoninę. Greitas fibrinolizinis poveikis yra tai, kam šiais atvejais skiriami šie vaistai..

Širdies smūgiai

Kraujo krešulys gali užblokuoti širdies arterijas. Tai gali sukelti širdies priepuolį, kai dalis širdies raumens miršta dėl deguonies trūkumo. Taigi trombolitikai greitai ištirpina didelį krešulį..

Tai padeda atkurti širdies kraujotaką ir užkirsti kelią širdies raumens pažeidimui. Geriausių rezultatų galima pasiekti, jei vaistas skiriamas per 12 valandų nuo širdies smūgio pradžios.

Vaistas atkuria daugumos žmonių kraujotaką širdyje. Tačiau kai kuriems pacientams kraujotaka gali būti ne visiškai normali, ir šiuo atžvilgiu gali būti pastebėti širdies raumenų pažeidimai..

Insultas

Daugiausia insultų sukelia, kai kraujo krešuliai patenka į smegenų kraujagysles ir blokuoja kraujo tekėjimą į tą vietą.

Tokiais atvejais fibrinolitikai taip pat gali būti naudojami greitai ištirpinti krešulį..

Vaistų suleidimas per 3 valandas nuo pirmųjų insulto simptomų atsiradimo gali padėti išvengti smegenų pažeidimo ir negalios.

Šie vaistai taip pat naudojami siekiant sumažinti kraujo fibrinolitinį aktyvumą..

Tokiais atvejais organizmas nesugeba pats išvengti kraujo krešulių, todėl jam reikia medicininės pagalbos..

Svarbu! Nors trombolizė paprastai būna sėkminga, maždaug 25% pacientų gydymas neištirpina kraujo krešulių. Dar 12% pacientų vėliau linkę iš naujo formuoti kraujo krešulius ar užsikimšimus kraujagyslėse.

Net jei trombolizė yra sėkminga, fibrinolitikai nesugeba atkurti audinių, kurie jau buvo pažeisti dėl sutrikusios kraujotakos. Taigi pacientui gali prireikti tolesnio gydymo, kad būtų pašalintos pagrindinės kraujo krešulių priežastys ir atkurti pažeisti audiniai ir organai..

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kraujavimas yra dažniausia rizika, susijusi su narkotikų vartojimu. Tai taip pat gali kelti pavojų paciento gyvybei. Maždaug 25% pacientų, vartojančių šį vaistą, iš dantenų ar nosies gali kraujuoti. Smegenų kraujavimas pasireiškia maždaug 1% atvejų.

Tai yra tokia pati rizika ir insulto, ir širdies priepuoliu sergantiems pacientams. Kraujavimas dažnai pastebimas kateterizacijos vietoje, nors galimi virškinimo trakto ir smegenų kraujavimai. Todėl fibrinolitikai paprastai neskiriami pacientams, patyrusiems traumą ar patyrusiems galvos smegenų hemoragiją..

Be rimto vidinio kraujavimo pavojaus, galimas ir kitas šalutinis poveikis, pavyzdžiui:

• mėlynės ant odos;
• kraujagyslių pažeidimas;
• kraujo krešulio migracija į kitą kraujagyslių sistemos dalį;
• inkstų pažeidimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar kitomis inkstų ligomis.

Nors fibrinolitikai gali saugiai ir veiksmingai pagerinti kraujotaką ir palengvinti simptomus daugeliui pacientų, nereikalaujant invazinių operacijų, jie nerekomenduojami visiems..

Tokie vaistai yra draudžiami pacientams, vartojantiems kraujo skiediklius, ir žmonėms, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika. Šios sąlygos apima:

• aukštas spaudimas;
• kraujavimas ar sunkus kraujo netekimas;
• hemoraginis insultas dėl kraujavimo smegenyse;
• sunki inkstų liga;
• neseniai atlikta operacija.

Narkotikų sąrašas

Kalbant apie fibrinolizinius vaistus, sąrašas gali būti gana platus, mes įvardinsime tik keletą iš jų..

Dažniausi fibrinolitikų prekės ženklai yra šie:

• Aktilazė;
• Fortelizinas;
• Metalizuoti;
• Trombofluksas ir kiti.

Beveik visi šie vaistai yra išrašomi be gydytojo recepto, nes jie turi platų kontraindikacijų ir šalutinių reiškinių spektrą, todėl gali padaryti žalos organizmui..

Šių vaistų jokiu būdu negalima vartoti be gydytojo recepto..

Išvada

Jei įtariate širdies priepuolio ar insulto simptomus, turite kuo greičiau kreiptis į greitąją pagalbą, tačiau jokiu būdu neturėtumėte savarankiškai gydytis. Būk sveikas!

Kraujo fibrinolitinės savybės

Kas yra fibrinoliziniai vaistai ir jų klasifikacija

Žmogaus kūnas yra labai sudėtinga sistema, kurioje net vienas gedimas gali sukelti rimtų pasekmių..

Laimei, medicina ir mokslas nestovi vietoje, kiekvienais metais žmonija sužino vis naujas anatomijos paslaptis ir įtaką vidiniams procesams..

Narkotikai laikomi vienu iš labiausiai paplitusių būdų paveikti sisteminius sutrikimus organizme..

Tai apima fibrinolitikus, kurių pats pavadinimas stebina.

Taigi, atidžiau pažvelkime į fibrinolizinius vaistus, kokie jie yra ir kam jie yra skirti.

Fibrinoliziniai vaistai yra bet koks vaistas, galintis skatinti krešulio tirpimą. Jie taip pat vadinami tromboliziniais vaistais. Fibrinolitikų veikimas yra skirtas suaktyvinti fibrinolizę - kraujo krešulių tirpinimo procesą.

Taigi, fibrinolizinis kraujo aktyvumas yra kūno savybė, skirta suskystinti krešulius..

Ši savybė juos išskiria iš antikoaguliantų, kurie neleidžia susidaryti trombams, slopindami įvairių krešėjimo faktorių sintezę ar funkciją..

Aktyvusis fermentas, dalyvaujantis fibrinolitiniame procese, yra plazminas, susidarantis veikiant aktyvinančiam faktoriui, išsiskiriančiam iš endotelio ląstelių..

Yra dvi pagrindinės fibrinolitinių agentų klasės: tiesioginės ir netiesioginės. Pirmieji apima fibrinolizės aktyvatorius, o antrieji - streptokinazę ir urokinazę. Panagrinėkime šią fibrinolitikų klasifikaciją išsamiau:

1. Fibrinolizės aktyvatorius. Ši trombolizinių vaistų šeima naudojama ūminiam miokardo infarktui, smegenų kraujagyslių tromboziniam insultui ir plaučių embolijai gydyti. Ūminio miokardo infarkto atveju, palyginti su streptokinaze, pirmenybė teikiama audinių aktyvatoriams.
2. Streptokinazė. Streptokinazė ir anistroplazė yra naudojami ūminiam miokardo infarktui, arterijų ir venų trombozei bei plaučių embolijai gydyti. Šie junginiai yra antigeniški, nes yra gauti iš streptokokų bakterijų.
3. Urokinase. Urokinazė kartais vadinama šlapimo tipo plazminogeno aktyvatoriu, nes ją gamina inkstai ir randama šlapime. Jis yra ribotai naudojamas klinikoje, nes, kaip ir streptokinazė, sukelia didelę fibrinogenolizę; vartojamas plaučių embolijai gydyti.

Patvirtinta fibrinolitinė terapija, skirta skubiam insulto ir širdies priepuolio gydymui.

Dažniausiai tromboliziniam gydymui vartojamas vaistas yra fibrinolizės aktyvatorius, tačiau šią funkciją gali atlikti ir kiti šios grupės vaistai..

Idealiu atveju pacientas turėtų vartoti šiuos vaistus per pirmąsias 30 minučių nuo atvykimo į ligoninę. Greitas fibrinolizinis poveikis yra tai, kam šiais atvejais skiriami šie vaistai..

Širdies smūgiai

Kraujo krešulys gali užblokuoti širdies arterijas. Tai gali sukelti širdies priepuolį, kai dalis širdies raumens miršta dėl deguonies trūkumo. Taigi trombolitikai greitai ištirpina didelį krešulį..

Tai padeda atkurti širdies kraujotaką ir užkirsti kelią širdies raumens pažeidimui. Geriausių rezultatų galima pasiekti, jei vaistas skiriamas per 12 valandų nuo širdies smūgio pradžios.

Vaistas atkuria daugumos žmonių kraujotaką širdyje. Tačiau kai kuriems pacientams kraujotaka gali būti ne visiškai normali, ir šiuo atžvilgiu gali būti pastebėti širdies raumenų pažeidimai..

Insultas

Daugiausia insultų sukelia, kai kraujo krešuliai patenka į smegenų kraujagysles ir blokuoja kraujo tekėjimą į tą vietą.

Tokiais atvejais fibrinolitikai taip pat gali būti naudojami greitai ištirpinti krešulį..

Vaistų suleidimas per 3 valandas nuo pirmųjų insulto simptomų atsiradimo gali padėti išvengti smegenų pažeidimo ir negalios.

Šie vaistai taip pat naudojami siekiant sumažinti kraujo fibrinolitinį aktyvumą..

Net jei trombolizė yra sėkminga, fibrinolitikai nepajėgia atkurti audinių, kurie jau buvo pažeisti dėl sutrikusio kraujotakos.

Taigi pacientui gali prireikti tolesnio gydymo, kad būtų pašalintos pagrindinės kraujo krešulių priežastys ir atkurti pažeisti audiniai ir organai..

Kraujavimas yra dažniausia rizika, susijusi su narkotikų vartojimu. Tai taip pat gali kelti pavojų paciento gyvybei..

Maždaug 25% pacientų, vartojančių šį vaistą, iš dantenų ar nosies gali kraujuoti.

Smegenų kraujavimas pasireiškia maždaug 1% atvejų.

Tai yra tokia pati rizika ir insulto, ir širdies priepuoliu sergantiems pacientams..

Kraujavimas dažnai pastebimas kateterizacijos vietoje, nors galimas kraujavimas iš virškinimo trakto ir smegenų.

Be rimto vidinio kraujavimo pavojaus, galimas ir kitas šalutinis poveikis, pavyzdžiui:

• mėlynės ant odos;
• kraujagyslių pažeidimas;
• kraujo krešulio migracija į kitą kraujagyslių sistemos dalį;
• inkstų pažeidimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar kitomis inkstų ligomis.

Nors fibrinolitikai gali saugiai ir veiksmingai pagerinti kraujotaką ir palengvinti simptomus daugeliui pacientų, nereikalaujant invazinių operacijų, jie nerekomenduojami visiems..

Tokie vaistai yra draudžiami pacientams, vartojantiems kraujo skiediklius, ir žmonėms, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika. Šios sąlygos apima:

• aukštas spaudimas;
• kraujavimas ar sunkus kraujo netekimas;
• hemoraginis insultas dėl kraujavimo smegenyse;
• sunki inkstų liga;
• neseniai atlikta operacija.

Narkotikų sąrašas

Kalbant apie fibrinolizinius vaistus, sąrašas gali būti gana platus, mes įvardinsime tik keletą iš jų..

Dažniausi fibrinolitikų prekės ženklai yra šie:

• Aktilazė;
• Trombovazimas;
• Fortelizinas;
• Metalizuoti;
• Trombofluksas ir kiti.

Beveik visi šie vaistai yra išrašomi be gydytojo recepto, nes jie turi platų kontraindikacijų ir šalutinių reiškinių spektrą, todėl gali padaryti žalos organizmui..

Išvada

Jei įtariate širdies priepuolio ar insulto simptomus, turite kuo greičiau kreiptis į greitąją pagalbą, tačiau jokiu būdu neturėtumėte savarankiškai gydytis..

Vidinis ir išorinis aktyvacijos kelias

Fibrinolizės schema. Mėlynos rodyklės - stimuliacija; raudonos strėlės - slopinimas

Fibrinolizė, kaip ir kraujo krešėjimo procesas, vyksta išoriniu ar vidiniu mechanizmu. Išorinis aktyvacijos kelias vykdomas dalyvaujant audinių aktyvatoriams, sintetinamiems daugiausia kraujagyslių endotelyje. Šie aktyvatoriai apima audinių plazminogeno aktyvatorių (TAP) ir urokinazę..

Vidinis aktyvacijos mechanizmas atliekamas dėl kraujo plazmos ir leukocitų, trombocitų ir eritrocitų aktyvatorių plazmoje ir aktyvatorių. Vidinis aktyvavimo mechanizmas yra padalintas į Hagemano priklausomą ir Hagemano nepriklausomą. Hagemano priklausoma fibrinolizė vyksta veikiant kraujo krešėjimo faktoriui XIIa, kallikreinui, kurie sukelia plazminogeno virsmą plazminu.

Nuo Hagemano nepriklausomi - veikiami baltymų C ir S

Fibrinolizės inhibitoriai: vaistai, veikimo mechanizmas, indikacijos

vaistai, kurie padeda ištirpinti kraujagyslių trombus ir yra naudojami arterijų ir venų trombozei, taip pat plaučių embolijai gydyti.

Tarp F. s. Atskirkite: vaistus, turinčius tiesioginį fibrinolizinį poveikį (fibrinolizinas, oraza, tricholizinas ir kt.)..

); vaistai, tirpinantys trombus dėl plazminogeno aktyvacijos (streptokinazė, urokinazė, audinių plazminogeno aktyvatorius, prourokinazė, acilintas plazminogeno-areptokinazės kompleksas - plazminogeno aktyvatorius, streptodekazas); vaistai, skatinantys fibrinolizinės sistemos baltymų (anabolinių steroidų, nikotino rūgšties ir kt.) formavimąsi.

Iš F. su. Tiesioginio poveikio vidaus medicinos praktikoje metu pastebimas fibrinolizinas, gaunamas iš žmogaus kraujo plazmos. Tačiau efektyvumo prasme fibrinolizinas yra žemesnis už F.c., Aktyvinantis plazminogeną, todėl šiuolaikinėmis sąlygomis plačiausiai paplitęs streptokinazės ir urokinazės preparatų naudojimas. Streptokinazė yra fermentas, kurį gamina kai kurie β-hemolizinių streptokokų padermės..

Streptokinazės preparatai, kurie yra artimi gamybos šaltiniui ir savybėms, yra gaminami įvairiose šalyse pavadinimais „Cliaza“, „Avelisin“, „Streptase“, „Kabikinase“ ir kt. Streptokinazė, derindama su plazminogenu stechiometriniu santykiu (1: 1), skatina plazminogeno molekulės virsmą. į plazminą.

Organizme streptokinazė metabolizuojama į aminorūgštis ir peptidus, kuriuos išskiria inkstai. Peptokinazė turi antigeninių savybių, todėl sukelia antikūnų susidarymą, kurių kiekis palaipsniui didėja sistemingai vartojant vaistą, dėl kurio streptokinazės efektyvumas sumažėja dėl jos prisijungimo prie antikūnų..

Paprastai iki 6-os dienos nuo gydymo pradžios antikūnų lygis tampa toks aukštas, kad suleistas vaistas beveik visiškai prie jų jungiasi. Dėl šios priežasties tolesnis streptokinazės vartojimas tampa nepraktiškas, nes prarandamas jo veiksmingumas. Antikūnų prieš streptokinazę titro aukščiui didelę įtaką daro ankstesnė streptokokinė infekcija, kuri prisideda prie jų gamybos padidėjimo.

Urokinazė yra specifinis proteolitinis fermentas, gaunamas iš žmogaus šlapimo ir žmogaus embrioninių inkstų ląstelių kultūros. Urokinazė paverčia plazminogeną plazminu, suskaidydama arginil-valino ryšius savo molekulėje. Kaip ir streptokinazė, urokinazė reaguoja tiek su fibrinu adsorbuotu plazminogenu, tiek su kraujyje cirkuliuojančiu plazminogenu..

Vaistas turi trumpalaikį poveikį (į veną leidžiamo vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 9-16 minučių). Urokinazė sumažina plazminogeno ir fibrinogeno kiekį plazmoje, taip pat α2-antiplazmino kiekį, padidina fibrinų ir fibrinogeno skilimo produktų kiekį ir prailgina trombino laiką. Įvedus urokinazę, beveik nepastebėta jokių alerginių reakcijų ir nesusiformuoja antikūnai.

Audinių plazminogeno aktyvatorius ir prourokinazė turi selektyvesnį fibrinolizinį poveikį ir labai mažai veikia plazmos fibrinogeno kiekį.

Audinių plazminogeno aktyvatorių gamina kraujagyslių endotelio ląstelės. Kaip tripsino tipo serino proteazė, jis veikia plazminogeną tik esant fibrinui.

Α2-antiplazminas praktiškai neslopina ant fibrino susidariusio plazmino.

Klinikinis audinių plazminogeno aktyvatoriaus tyrimas parodė, kad tai yra pats aktyviausias trombolizinis agentas, kurio poveikio neriboja antigeninės savybės ir jo praktiškai nepakelia plazmino ir fibrinogeno kiekio padidėjimas. Medicininiais tikslais vaistas gaunamas iš žmogaus melanomos ląstelių kultūros arba naudojant genų technologiją.

Prourokinazė fibrinolitinėmis savybėmis yra panaši į audinių plazminogeno aktyvatorių. Tai skiriasi nuo urokinazės atsparumu kraujyje cirkuliuojančio šio fermento inhibitoriams, taip pat tuo, kad aktyvioji forma taip pat virsta tik adsorbvus fibriną.

Acilintas plazminogeno-streptokinazės kompleksas - plazminogeno aktyvatorius (AP-SAC; aminazės sinonimas) yra vaistas, sukurtas remiantis fermento acilinimo principu, įvedant acilo grupę į aktyvųjį plazminogeno centrą, kuris neleidžia šio fermento sąveikauti su komplekse esančia streptokinaze..

Esant veninei trombozei F. psl. turi ryškų poveikį, kai jie vartojami per 10 dienų nuo klinikinių trombozės apraiškų pradžios. Didžiausias efektyvumas (kraujo krešulių lizė 70% atvejų) skiriant F. su. per pirmąsias 2 dienas. Anot daugelio autorių, optimaliausias yra F. įvedimas: per 12 valandų.

Tokiu atveju pažymimas didžiausias trombolizės procentas ir mažiausias kraujavimo bei pirogeninių reakcijų dažnis. Esant intracerebrinių venų trombozei F. puslapis. naudojami tik kontroliuojant kompiuterinę tomografiją. Esant plaučių arterijų tromboembolijai, fibrinoliziniai vaistai yra veiksmingi masinių okliuzijų atvejais ir greitai pradedami vartoti vaistai nuo klinikinių simptomų atsiradimo..

Esant arterinei trombozei F. puslapis. turi ryškų poveikį tais atvejais, kai terapija pradedama per 12 valandų nuo klinikinių simptomų atsiradimo. Esant chroniškai arterijų stenozei, F. efektyvumas su. smarkiai sumažėja. Teigiami F. vartojimo su. aprašyta inkstų ir mezenterinių arterijų trombozė, tinklainės arterijų trombozė, taip pat intrakardinės trombozės. Dėl miokardo infarkto streptokinazės vartojimas gali sumažinti mirtingumą 50 proc..

Vaistai, kurie stimuliuoja fibrinolizinės sistemos baltymų (anabolinių steroidų ir kt.) Formavimąsi, dažniausiai nesugeba ištirpinti jau susiformavusio trombo, todėl jie naudojami tik trombozės profilaktikai asmenims, linkusiems juos formuoti. Streptokinazė ir urokinazė į veną švirkščiama lašinant ar purškiant (lėtai) į per 15 minučių, eminase - į veną 2–4 minutes, fibrinolizinas - į veną lašinamas 3–4 valandas 100–160 V per minutę. Dozės F. su. skiriasi priklausomai nuo kraujo krešulių lokalizacijos.

Taigi esant giliųjų venų trombozei, rekomenduojama iš pradžių greitai sušvirkšti 250 000 U streptokinazės arba 300 000 U urokinazės, o po to 2-3 dienas vartoti vaistus. Dienos streptokinazės dozė yra 2 400 000 U, urokinazės - 7 200 000 U. Plaučių embolijos atveju iš pradžių sušvirkščiama 250 000 U streptokinazės arba 300 000 U urokinazės, tada kas valandą 100 000 U streptokinazės arba 250 000 U urokinazės 12–24 valandas..

Kai uždaromos periferinės arterijos, naudojamas vietinis intraarterinis arba sisteminis (į veną) vartojimas. Pradinė dozė į veną yra 250 000 U streptokinazės arba 300 000 U urokinazės. Per kitas 2-3 dienas F. su. vartojamas tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir plaučių embolija. Vietos streptokinazė skiriama per parą po 240 000 U, o urokinazė - per parą po 1 000 000 U. Injekcijos tęsiamos 3 dienas.

Miokardo infarkto, leidžiamo į veną, metu rekomenduojamos šios dozės: streptokinazė - 1 500 000 vienetų. urokinazė - 2 500 000 U (per 60 minučių), audinio plazminogeno aktyvatorius - 80 mg 180 minučių, aminazė - 30 U 2–4 minutes. Intrakoronarinė urokinazė skiriama 500 000 U per 60 minučių, audinio plazminogeno aktyvatorius - 20 mg per 60 minučių, einazė - 10 U per 15 minučių..

F terapijos metu su. hemoraginės komplikacijos dažniausiai atsiranda. Be to, gali pasireikšti alerginės reakcijos: niežėjimas, dilgėlinė, veido paraudimas, galvos skausmas, taip pat šaltkrėtis, karščiavimas. Dėl šių komplikacijų retai reikia nutraukti gydymą. Tačiau kai pasireiškia alerginės ir pirogeninės reakcijos, būtina nutraukti F. vartojimą kartu su. ir gliukokortikoidų, antihistamininių ar karščiavimą mažinančių vaistų paskyrimą.

Nedideliais kraujavimais, ypač iš injekcijos vietų ir paviršinių žaizdų, gydymas paprastai nenutraukiamas, tačiau skiriami vietiniai hemostaziniai vaistai. F. su. tik gyvybei pavojingo kraujavimo atveju, taip pat skubiai prireikus chirurginės intervencijos.

Tokiu atveju hemostazė normalizuojama įvedant fibrinogeno, VIII faktoriaus, viso kraujo ar krioprecipito. Norėdami greitai neutralizuoti veiksmus su F.. kartais gali paskirti aminokaproinės rūgšties ar kitų fibrinolizės inhibitorių (žr. Antifibrinoliziniai vaistai).

F. yra draudžiami. su hemoragine diateze, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa paūmėjimo stadijoje, kaverninė plaučių tuberkuliozė paūmėjimo stadijoje, kraujavimas, atviros žaizdos, ūmi spindulinė liga išsamios klinikinės nuotraukos stadijoje, sistolinio kraujospūdžio padidėjimas virš 200 mm Hg. Menas ir diastolinis kraujospūdis didesnis nei 110 mm Hg. Art., Taip pat pirmosiomis dienomis po operacijos ir gimdymo.

vaistai, kurie padeda ištirpinti fibrininį krešulį ir yra naudojami ligoms, kurias lydi trombozė, gydyti (pavyzdžiui, fibrinolizinas, streptazė).

Tarptautinis pavadinimas: Prourokinazė

Dozavimo forma: liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną, paruošimui, liofilizatas, skirtas injekcinio tirpalo paruošimui

Farmakologinis poveikis: trombolizinis agentas, kuris yra serino proteazė vienos grandinės molekulės pavidalu, kurios molekulinė masė yra 54 tūkst. Da, susidedanti iš 2 polipeptido...

Fibrinolizės slopinimas

Žmonėms tai yra natūrali organizmo gynybinė reakcija. Tai apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo ir skatina ląstelių atsinaujinimą po sunkaus kraujo netekimo..

Fibrinolizės inhibitoriai - grupė vaistų, turinčių hemostazinį poveikį.

Kas tai

Fibrinolizės inhibitoriai sustabdo kraujavimą esant įvairioms patologinėms paciento būklėms. Aktyviai naudojamas operacijos metu ir po jos.

Atlikus fibrinolizės procedūrą, ištirpsta kraujo krešuliai, suskaidomi kraujo krešuliai ir išvengiama kraujagyslių užsikimšimo. Fibrinolizė padeda atkurti kraujagysles pasibaigus kraujo netekimui.

Vidinio mechanizmo dėka indai pašalinami iš fibrino, susidariusio kraujo krešėjimo metu. Antruoju atveju audinių aktyvatoriai dalyvauja atkūrimo procese. Tai apima plazminogeną ir urokinazę.

Organizme fibrinolizės ir kraujo krešėjimo procesai yra harmoningi.

Jei žmogus turi aktyvią simpatinę nervų sistemą, adrenalinas ir norepinefrinas patenka į kraują, tai yra, suveikia išoriniai ir vidiniai mechanizmai, kurie skatina fibrinolizę..

Jei pakyla parasimpatinės nervų sistemos tonusas, pagreitėja kraujo krešėjimas. Sveikam žmogui yra pusiausvyra tarp krešėjimo ir fibrinolizės, jos skystinimo.

Jei šis ryšys nutrūksta, atsiranda kraujo krešulių ar tokia pavojinga liga kaip hemofilija. Fibrinolizės inhibitoriai yra skirti suskaidyti krešulius ir padėti kūnui, jei yra sutrikdyta pusiausvyra tarp dviejų procesų. Šias medžiagas leidžiama vartoti tik gydančio gydytojo rekomendacija.

Savybės

Fibrinolizės inhibitoriai slopina kraujo skiedimo procesą. Jie slopina rūgščių ir plazminogeną aktyvinančio fermento susidarymą.

Inhibitoriai yra skirti sustabdyti kraujavimą esant įvairioms patologinėms būklėms, taip pat operacijos metu. Fibrinolizės procese dalyvauja proteolitiniai baltymai, kurie slopina kraujo tirpimą, tačiau gerina kraujo krešėjimą.

Plazminas laikomas pagrindiniu fibrinolizės katalizatoriumi. Priešingai, jis skaido fibriną. Inhibitoriai mažina plazminogeno aktyvumą.

Kaip padaryti

Fibrinolizės inhibitoriai yra hemostatikai. Jie turi galimybę slopinti fibrinolizę, blokuoti plazmino ir plazminogeno aktyvatorių veikimą. Į inhibitorių grupę įeina aminokaprono rūgštis ir aprotininas.

Vaistai blokuoja plazminogenus, neleidžia susidarytiems krešuliams suskaidyti. Aminokaproinė rūgštis padidina plazmino lygį, slopina urokinazės sekreciją. Jei atsiranda kraujavimas, rūgštis normalizuoja fibrinogeno kiekį.

Medžiaga greitai absorbuojama virškinimo trakte. Didžiausia rūgšties koncentracija kraujyje pasiekiama per dvi valandas po nurijimo. Išgėrus, maždaug šešiasdešimt procentų iš organizmo išsiskiria per inkstus..

Jie atsiranda dėl vidaus organų sužalojimų, perdozavus koaguliantų. Inhibitoriai atlieka svarbią funkciją: jie greitai sustabdo kraujo netekimą.

Kada skiriami fibrinolizės inhibitoriai? Šių vaistų vartojimo indikacijos yra šios:

• Sunkus kraujavimas, susijęs su dideliu kraujo fibrinoliziniu aktyvumu.
• Kraujo netekimas po operacijos (plaučių, skydliaukės ir kasos operacija, prostatos pašalinimas)
• Placentos atsiskyrimas. Didelį laiką negyvo vaisiaus radimas gimdoje.
• Kepenų cirozė, inkstų ligos.
• Pankreatitas.
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa.
• Sepsis.

Inhibitoriai vartojami tabletėmis arba į veną.

Kontraindikacijos

Griežtas injekcijų „Amben“ ir kitų inhibitorių vartojimo instrukcijų laikymasis, taip pat gydytojo paskirta dozė padės išvengti sunkaus šalutinio poveikio ir kitų problemų. Reikėtų pažymėti, kad kiekvienas vaistas turi savo ypatybes..

Pavyzdžiui, aminokaprono rūgštis nėra toksiška žmonėms. Jei dozė yra maža, pacientas nepastebės jokių neigiamų apraiškų..

Svarbu stebėti paciento būklę per visą terapinį laikotarpį ir patikrinti fibrinogeno kiekį kraujyje.

Aminokaproinės rūgšties tirpalas, kaip ir kiti inhibitoriai, turi šalutinį poveikį. Jie atsiranda, jei pacientui skiriamos įprastos dozės, taip pat, jei sutrikusi inkstų funkcija..

Šalutinis inhibitorių vartojimo poveikis yra alerginės reakcijos, kvėpavimo takų uždegimas, odos išbėrimas, nosies užgulimas, skambėjimas ausyse, deginančios akys ir paraudimas, pykinimas, viduriavimas, kraujospūdžio svyravimai, galvos svaigimas, silpnumas, širdies ritmo sutrikimai..

Negerkite aprotinino ir aminokaprono rūgšties tuo pačiu metu. Tai veda prie kraujo krešulių susidarymo.

Vaistų sąrašas

Vaistus skiria gydantis gydytojas, kai atsiranda kraujavimas, profilaktikai po operacijos, įskaitant operacijas organams, kuriuose yra daug audinių fibrinolizės aktyvatorių..

Pavyzdžiui, aminokaprono rūgštis geriama per penkiolika gramų per dieną dalijant dozes. Įlašinamas 5% 100 ml tirpalo. Dozė nustatoma individualiai.

Gydymo inhibitoriais kursas yra nuo šešių dienų iki keturių savaičių.

Fibrinolizės inhibitorių klasifikacija grindžiama farmakologiniu poveikiu. Kiekvienas vaistas turi savo. Šios grupės medžiagos yra priešingos fibrinolitikams. Inhibitoriai sustabdo kraujavimą ir stabilizuoja fibriną.

Šie vaistai yra rekomenduojami kraujavimui, kuris sukelia chirurgiją, traumą, gimdymą ir komplikacijas po trombolizinio gydymo.

Prie fibrinolizės inhibitorių priskiriami vaistai Amben, Gordox, Kontrikal 10000, Aprotex, Aerus, Gumbix, Ingitril, Pamba, Resticam, Tranexam, Exatsil, „Traskolan“ ir kiti.

Kaip ir kiti inhibitoriai, jis naudojamas kraujavimui ir vidaus organų ligoms gydyti. Vaistas tiekiamas kristalinių miltelių pavidalu.

Jis yra beskonis, bekvapis ir bespalvis, lengvai tirpsta vandenyje. Negalima naudoti padidėjusio jautrumo, nėštumo metu.

Turi šalutinį poveikį.

Aprotininas

Plataus spektro inhibitorius.

Jis yra skiriamas sunkiam kraujo netekimui, pankreatitui, pooperaciniam, potrauminiam kraujavimui, angioneurozinei edemai, šokui po nudegimų, traumai, intoksikacijai, embolijos prevencijai, kaip papildoma terapija. „Amben“ injekcijų vartojimo instrukcijose teigiama, kad jos taip pat skiriamos kraujavimui (pooperaciniu, gimdos, virškinimo trakto, nosies), leukemijai, sepsiui gydyti..

„Tranexam“

Tai hemostazinis vaistas plazminogeno pavertimui plazminu. Neleidžia susidaryti kininams, kurie sukelia uždegimą ir alergiją. Sustabdo kraujo netekimą dėl patologijų, veikia kaip analgetikas.

Jis skiriamas dėl kraujavimo pavojaus padidėjusios fibrinolizės fone, esant piktybinėms navikams, uždegiminiams procesams, alerginėms ligoms. Dozavimas nustatomas individualiai.

Vaistas turi kontraindikacijas ir šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių, virškinimo, krešėjimo sistemoms, taip pat centrinei nervų sistemai..

Kraujo fibrinolitinis aktyvumas daugiausia nustatomas atsižvelgiant į fibrinolizės proceso inhibitorių ir aktyvatorių santykį..

Kraujo plazmoje yra ir fibrinolizės inhibitorių, kurie ją slopina. Vienas iš svarbiausių tokių inhibitorių yra α2-antiplazminas, kuris sukelia plazmino, tripsino, kallikreino, urokinazės, audinių plazminogeno aktyvatoriaus surišimą. Taigi, užkertant kelią fibrinolizės procesui jo ankstyvoje ir vėlyvoje stadijose.

Palaikoma pusiausvyra tarp kraujo krešėjimo ir fibrinolizės procesų organizme..

Fibrinolizės padidėjimą lemia padidėjęs simpatinės nervų sistemos tonusas ir adrenalino bei norepinefrino tekėjimas į kraują. Tai sukelia Hagemano faktoriaus aktyvaciją, kuri suaktyvina išorinius ir vidinius protrombinazės gamybos mechanizmus, taip pat stimuliuoja nuo Hageman priklausomą fibrinolizę. Endotelis taip pat išskiria audinių plazminogeno aktyvatorių ir urokinazę, kurie stimuliuoja fibrinolizės procesą..

Padidėjus parasimpatinės nervų sistemos tonui, taip pat pastebimas kraujo krešėjimo pagreitis ir fibrinolizės proceso stimuliavimas..

Pagrindinis veiksmingas kraujo krešėjimo ir fibrinolizės reguliatorius yra kraujagyslių sienelė.

Fibrinolizės inhibitoriai: vaistai, veikimo mechanizmas, indikacijos

Iš šio straipsnio sužinosite: kaip veikia trombolitikai, kam ir kodėl jie skiriami. Vaistų įvairovė. Šalutinis poveikis, sąveika su kitais vaistais, kontraindikacijos.

Trombolitikai (fibrinolitikai) yra vaistai, kurie sunaikina kraujo krešulius.

Todėl antitrombocitiniai ir antikoaguliantai yra kraujo krešulių prevencija, o trombolitikai - jų gydymas..

Šios grupės vaistą ligoninėje skiria tik patyręs gaivintojas ar kardiologas.

Veiksmo mechanizmas

Specialus baltymas fibrinas yra atsakingas už kraujo „klampumą“. Kai to nepakanka kraujyje, atsiranda polinkis į kraujavimą ir krešėjimo procesas sulėtėja pažeidus audinius. Bet kai jo lygis padidėja, iš jo susidaro kraujo krešuliai..

Specialus fermentas plazminas skaido per didelį fibrino kiekį. Skilimo procesas vadinamas fibrinolize. Kraujyje šio fermento yra dideliais kiekiais neaktyvia forma - plazminogeno pavidalu. Ir tik prireikus jis virsta plazminu.

Fiziologinis fibrinolizės mechanizmas

Sveikiems žmonėms fibrino ir plazmino kiekis kraujyje yra subalansuotas, tačiau, linkus į trombų susidarymą, plazmino lygis sumažėja.

Tromboliziniai vaistai (dar vadinami fibrinolitikais) suaktyvina kraujo krešulių rezorbciją, paversdami plazminogeną plazminu, kuris sugeba skaidyti fibriną - baltymą, kuris sudaro kraujo krešulius.

Indikacijos

Fibrinolitikai skiriami tokioms patologijoms:

• Kraujo krešulį išprovokavo miokardo infarktas.
• Išeminis insultas.
• Plaučių embolija.
• Bet kurių didelių arterijų ar venų trombozė.
• Intrakardiniai kraujo krešuliai.

Vaistus gydyti tromboze patartina ne vėliau kaip per 3 dienas nuo trombo susidarymo momento. O jis efektyviausias per pirmąsias 6 valandas..

Atsižvelgiant į naujumą ir veiksmingumą, šios grupės vaistai yra suskirstyti į 3 kartas..

Nepaisant vaisto veiksmingumo, jis dažnai sukelia alergines reakcijas.Pirmasis vaistas, pasižymintis tromboliziniu aktyvumu, buvo streptokinazė. Šį fermentą gamina bakterijos - beta hemoliziniai streptokokai. Fibrinolizinis šios medžiagos poveikis pirmą kartą buvo aprašytas 1940 m..

Be to, tiek streptokinazė, tiek urokinazė provokuoja ne tik pavojingo fibrino, kuris sudarė trombą, bet ir fibrinogeno, protrombino, 5 krešėjimo faktoriaus ir 8 krešėjimo faktoriaus skilimą. Tai labai kamuoja kraujavimas..

Antros ir trečios kartos trombolitikai yra selektyvesni. Jie konkrečiau veikia kraujo krešulį ir taip mažai skiedžia kraują..

Tai sumažina kraujavimą kaip šalutinį trombolizinio gydymo poveikį.

Vis dėlto kraujavimo rizika išlieka, ypač jei yra polinkį lemiančių veiksnių (jei tokių yra), vartoti narkotikus draudžiama..

Šiuolaikinėje medicinos praktikoje daugiausia naudojami antrosios kartos trombolitikai, nes jie yra saugesni nei pirmosios kartos vaistai..

Kontraindikacijos

Trombolizinis gydymas nėra atliekamas tokiais atvejais:

• Sunkus vidinis kraujavimas per pastaruosius šešis mėnesius.
• Stuburo ar smegenų operacijų istorija.
• Hemoraginė diatezė.
• Uždegiminė kraujagyslių liga.
• Įtariamas hemoraginis insultas
• Sunki arterinė hipertenzija, kurios negalima gydyti vaistais (sistolinis kraujospūdis didesnis nei 185 mm Hg. Arba diastolinis kraujospūdis didesnis kaip 110 mm Hg.).
• Neseniai atlikta trauminė smegenų trauma.
• Atidėta 10 dienų ar vėliau sunki trauma ar operacija.
• Gimdymas (prieš 10 dienų ir vėliau).
• Subklaviacinio ar žandikaulio venų punkcija ir kiti indai, kurių negalima suspausti mažiau nei prieš 10 dienų.
• Širdies ir plaučių gaivinimas, kuris truko daugiau nei 2 minutes, taip pat tas, kuris išprovokavo sužalojimus.
• Kepenų nepakankamumas, sunki kepenų liga (cirozė, hepatitas ir kt.).
• Stemplės venų varikozė.
• Hemoraginė retinopatija (polinkis kraujuoti į tinklainę, dažnas sergant cukriniu diabetu).
• Pepsinės opos paūmėjimas per pastaruosius 3 mėnesius.
• Ūminis pankreatitas.
• Bakterinis endokarditas.
• Aneurizmos ir kiti didelių arterijų ar venų anomalijos.
• Navikai su padidėjusia kraujavimo rizika, ypač virškinimo trakte, plaučiuose ir smegenyse.
• Hemoraginio insulto istorija.
• Intrakranijinis kraujavimas anamnezėje.
• Sunkus išeminis insultas, kurio simptomai yra traukuliai.
• Tuberkuliozė su hemoptize.
• Individualus netoleravimas vaisto.

Šiuo metu taip pat yra kontraindikacijų dėl kraujo būklės. Trombolitikai draudžiami, jei kraujo tyrimas parodė šiuos anomalijas:

• Cukraus kiekis viršija 400 miligramų viename decilitre arba mažesnis kaip 50 mg / dL.
• Trombocitų skaičius yra mažesnis nei 100 000 / mm3.

Jei vaistas vartojamas insultui, tai yra amžiaus apribojimai. Fibrinolitikai pacientams, jaunesniems nei 18 metų ir vyresniems nei 80 metų, insultui paprastai neskiriami.

Tromboliziniai vaistai neskiriami, kol pacientai vartoja antikoaguliantus (pvz., Varfariną)..

Kartu vartojant vaistus, turinčius įtakos trombocitų lygiui (cefalosporinų grupės antibiotikai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, kortikosteroidai), padidėja kraujavimo rizika.

Pacientams, vartojantiems antitrombocitinius vaistus reguliariai, taip pat padidėja kraujavimo rizika. Apskaičiuodamas trombolitikų dozę, gydytojas turi į tai atsižvelgti.

Jei pacientas vartojo AKF inhibitorių prieš pat fibrinolitikų skyrimą, padidėja alerginės reakcijos rizika.

Šalutiniai poveikiai

Pagrindinis šalutinis visų trombolitikų poveikis yra kraujavimas:

1. 1. Lauke. Pavyzdžiui, iš neseniai pažeistų indų, iš kurių buvo paimtas kraujas analizei. Nuo dantenų, nosies.
   2. Kraujavimas į odą. Petechijos (taškai), mėlynės

Petechialinis kraujavimas

1. Vidinis. Iš gleivinės virškinimo trakto, Urogenitalinės sistemos organų. Retroperitoninis kraujavimas. Smegenyse (pasireiškiantis neurologiniais simptomais: traukuliai, kalbos sutrikimai, letargija). Rečiau - kraujavimas iš parenchiminių organų (kepenų, antinksčių, blužnies, kasos, skydliaukės ir kitų liaukų, plaučių)..

Vidinis kraujavimas yra retas pacientams, kuriems nėra kontraindikacijų..

Taip pat gali atsirasti aritmija (dėl kurios reikės vartoti antiaritminius vaistus), sumažėti kraujospūdis, pykinti, vemti, pakilti kūno temperatūra..

Alerginės reakcijos į vaistą atveju atsiranda bėrimas, bronchų spazmas, edema ir slėgio sumažėjimas. Alergija vaistams gali sukelti gyvybei pavojingą anafilaksinį šoką. Todėl svarbu laiku vartoti antialerginius vaistus, kai atsiranda pirmieji simptomai..

Naudojant 1-os kartos trombolitikus, kraujavimas yra toks gausus, kad reikia perpilti kraują.

Tolesnis gydymas

Kūno reakcija į staigų kraujo tirpimą yra padidėjęs trombino - medžiagų, kurios padidina trombų susidarymą, gamyba.

Tai gali sukelti pasikartojančią trombozę..

Profilaktikai galima pakartotinai skirti antrosios ar trečiosios kartos trombolizinius vaistus (bet ne pirmąjį, nes po jų vartojimo atsirado didesnis kraujavimas)..

Vietoj pakartotinio fibrinolitiko skyrimo, siekiant užkirsti kelią trombų susidarymui, gali būti naudojami antikoaguliantai (heparinas) arba antitrombocitiniai vaistai (acetilsalicilo rūgštis)..

Perdozavimas

Kadangi vaistas greitai pašalinamas iš organizmo, perdozavimas yra retas atvejis. Tačiau jis yra labai pavojingas, nes provokuoja sunkų kraujavimą, po kurio reikia perpilti kraują..

Norėdami pašalinti perdozavimą, nutraukite vaisto vartojimą.

Taip pat gali būti skiriami antifibrinolitikai (fibrinolizės inhibitoriai) - vaistai, turintys atvirkštinį poveikį, kurie atstato kraujo krešėjimą ir sustabdo kraujavimą. Dažniausias šios grupės vaistas yra aminokaprono rūgštis..