Antikoaguliantų sąrašas, vaistų veikimo mechanizmas, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Iš straipsnio sužinosite apie tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus: tipus, veikimo mechanizmą, indikacijas ir kontraindikacijas vartoti vaistus, šalutinį poveikį, stebėjimo poreikį, kad būtų išvengta komplikacijų.

Grupės aprašymas, veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai yra kraujo skiediklių grupė, veikianti krešėjimo sistemą, keičiant jos reologines savybes, palengvinanti kraujo ląstelių ir plazmos judėjimą per kraują. Vaistai neturi kitos alternatyvos, todėl, nepaisant nekontroliuojamo kraujavimo pavojaus, jie plačiai naudojami medicinos praktikoje..

Savo veikloje antikoaguliantai primena antitrombocitinius vaistus, tačiau jie turi stipresnį poveikį, todėl niekada nėra naudojami be griežtos gydytojo priežiūros. Skirtumas tarp dviejų grupių narkotikų slypi jų veiksmų taikymo taške..

• sumažinti trombocitų susikaupimą;
• padidinti kraujagyslių sienelės pralaidumą;
• skatinti įkaito vystymąsi, apeinant formuojantį kraujo krešulį;
• dirbti kaip antispazminiai vaistai dėl antagonizmo prieš adrenaliną;
• subalansuoti lipidų apykaitą.

Antitrombocitiniai vaistai - inaktyvuoja receptorius ant trombocitų paviršiaus. Kraujo krešulio susidarymo metu aktyvuojami specialūs mediatoriai, kurių pažeidimo atveju visų audinių ląstelės išmetamos į kraują. Trombocitai į tai reaguoja siųsdami jiems cheminių medžiagų, kurios skatina krešėjimą. Antitrombocitiniai vaistai slopina šį procesą.

Vaistai, susiję su antikoaguliantais, skiriami kaip prevencija ar gydymas. Profilaktikos klausimai yra svarbiausi žmonėms, kurie gyvenimo metu turi genetiškai nusistovėjusį ar įgytą polinkį į trombų formavimąsi. Bet kokio kraujagyslių pažeidimo atveju reikia sustabdyti kraujavimą, kad būtų išvengta neįprasto kraujo netekimo. Paprastai problemą išsprendžia lokali kraujagyslių trombozė..

Bet jei kūne yra (atsiranda) sąlygų apatinių galūnių periferinei trombozei vystytis, situacija gresia trombo atsiskyrimu nuo kraujagyslių sienelių įprasto vaikščiojimo, aštrių judesių metu. Norint užkirsti kelią šiam reiškinių vystymuisi, skiriami antikoaguliantai. Jei tai nebus padaryta, susidaręs kraujo krešulys gali patekti į plaučių arterijas ir sukelti mirtį dėl PE ar lėtinės plaučių hipertenzijos, kurią reikia nuolat koreguoti..

Antrasis trombozės variantas yra venų obstrukcija su vožtuvo pažeidimais, dėl kurių atsiranda posttrombotinis sindromas. Šios patologijos gydymui taip pat reikalingi antikoaguliantai. Avarinis įvykių vystymas reikalauja tiesioginių antikoaguliantų (Heparino, Hirudino) infuzijos..

Lėtinės ligos siūlo skirti antitrombozinius vaistus, kurie blokuoja trombino susidarymą kepenyse: Dikumarinas, Varfarinas, Pelentanas, Fenilinas, Sinkumaras..

Didelis kraujo klampumas gali sukelti trombų susidarymą vainikinėse arterijose aterosklerozės fone, sukelti miokardo išemiją, kardiocitų nekrozę ir širdies priepuolį. Štai kodėl visiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis sergantiems pacientams yra skiriami netiesioginiai antikoaguliantai kaip prevencija visą gyvenimą. Avarinės situacijos yra išspręstos naudojant tiesioginio veikimo narkotikus ICU.

Antikoaguliantai gaminami tablečių, tepalų, tirpalų, skirtų į veną ir į raumenis, pavidalu.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Šios grupės antikoaguliantai yra sukurti daugiausia avarinėms situacijoms išspręsti. Veikiant tiesioginiams antikoaguliantams, patologinis procesas sustabdomas, kraujo krešuliai lizuojami, po to vaistai metabolizuojami ir pašalinami iš organizmo. Poveikis yra trumpalaikis, tačiau to pakanka ir gausiam kraujavimui išgėrus netinkamą vaisto dozę. Savarankiškas antikoaguliantų vartojimas yra mirtis.

Priėmimo indikacijos

Tiesioginiai antikoaguliantai yra naudojami nuolat stebint komplikacijas, gydant daugelį ligų, turinčių didelį kraujo krešėjimą:

• ūminė venų trombozė: hemorojus, varikozinės venos, flebitas, pooperacinės komplikacijos (vožtuvo persodinimas, užsitęsęs pasikartojimas), apatinės venos kavos užsikimšimas, pogimdyminė tromboembolija;
• ūminė arterijų trombozė: krūtinės anginos priepuolis, AMI (ūminis miokardo infarktas), išeminis insultas (ūmus smegenų kraujotakos sutrikimas), PE, ūmus širdies nepakankamumas, parietalinis trombas širdies srityje;
• ūminiai apatinių galūnių arterijų sužalojimai aterosklerozės, uždegimo, aneurizmos plyšimo fone;
• išplitusio intravaskulinio krešėjimo sindromas fone: sepsis, šokas, trauma;
• autoimuninės patologijos: raudonoji vilkligė, reumatoidinis artritas, sklerodermija, dermatomiozitas, jaunatvinis artritas;
• bet kokie mikrocirkuliacijos sutrikimai.

Tiesioginių antikoaguliantų sąrašas

Šiai vaistų grupei priklauso klasikiniai heparinai, kurių molekulinės masės laipsniai yra skirtingi: maža ir vidutinė, taip pat daugybė kitų vaistų, panašių savo veikimo mechanizmu. Visi jie gali būti suskirstyti į dvi dideles grupes: vietiniam vartojimui ir injekcijoms..

Vietiniai heparinai

Vienas populiariausių klasikinių išorinių antikoaguliantų pagrindų yra heparinas. Medžiaga sąveikauja su plazmos baltymais, kraujagyslių endoteliu, makrofagais. Heparino pagrindu sukurti vaistai nevisiškai garantuoja apsaugą nuo trombozės: jei jau atsirado trombas ir jis yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali jo veikti..

Naudojamas trombo problemoms spręsti vietoje:

• Heparino tepalas - sudėtyje esantis heparinas pašalina uždegimą, audinių pastilę, tirpina senus kraujo krešulius, neleidžia susidaryti naujiems, kiti komponentai plečia kraujagysles, o tai pagerina tepalo absorbciją, malšina skausmą (35 rubliai);
• Venolife - subalansuoja kraujo mikrocirkuliaciją, demonstruoja angioprotekcinį, flebotonizuojantį poveikį (400 rublių);
• Lioton-gelis - mažina trombino aktyvumą, trombocitų agregaciją, padidina inkstų kraujotaką, turi hipolipideminį poveikį (322 rubliai);
• Venitan - antikoaguliantas, turintis venoprotekcinių savybių (250 rublių);
• Lavenum yra tiesioginio veikimo antikoaguliantų vaistas, skirtas išoriniam vartojimui, įtrauktas į vidutinės molekulinės masės heparinų grupę, pasižymi antitromboziniu, antieksudaciniu, vidutiniškai priešuždegiminiu poveikiu (180 rublių);
• „Trombless“ - turi priešuždegiminį, antiproliferacinį, dekongestantinį ir analgezinį poveikį (250 rublių);
• Heparinas-Akrikinas - pasižymi dekongestantu, vidutinio stiprumo priešuždegiminiu poveikiu, kai jis naudojamas išorėje, neleidžia susidaryti trombams (215 rubliai);
• Hepatrombinas - be trombo absorbuojančių savybių, vaistas turi regeneruojantį poveikį (120 rublių);
• Hepatrombinas G - hormoninio papildo (prednizono) buvimas sustiprina priešuždegiminį poveikį (165 rubliai);
• Heparoid Zentiva yra antikoaguliantų atstovas, turintis ryškų vietinį analgezinį poveikį (175 rubliai);
• Troxevasin - venotoninių, fleboprotekcinių ir antikoaguliantų derinys (170 rublių)
• Troxerutin Vramed - flavonoidas, turintis P-vitamino aktyvumą, angioprotektorius (38 rubliai).

Intraveniniai ir poodiniai heparinai

Vaistų veikimo mechanizmas yra krešėjimo faktorių slopinimas kraujo plazmoje ir audiniuose. Viena vertus, antikoaguliantai blokuoja trombiną, kuris slopina fibrino susidarymą. Kita vertus, jie mažina kraujo plazmos krešėjimo faktorių ir kallikreino aktyvumą.

Heparinai sunaikina fibriną ir slopina trombocitų adheziją. Jie švirkščiami į veną arba po oda, jie nėra keičiami (kurso metu negalima keisti vaistų). Atskirkite mažos ir vidutinės molekulinės masės heparinus.

Mažai molekuliniai vaistai nedaro įtakos trombinui, slopina kraujo krešėjimo sistemos X faktorių, o tai pagerina jų toleranciją. Vaistai pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu, antitromboziniu poveikiu ir visiškai sustabdo visus patologinio kraujo krešėjimo faktorius. Tiesioginiai mažos molekulinės masės antikoaguliantai turi savo sąrašą efektyviausių vaistų:

• Fraxiparinas (Nadroparino kalcis) - 380 rublių / švirkštas;
• Gemapaxanas (natrio enoxaparinas) - 1000 rublių / 6 vnt.;
• Clexane, Anfibra, Enixum (natrio enoxaparin) - 350 rublių / švirkštas;
• Fragminas (natrio dalteparino) - 1300 rublių / 10 vienetų 2500 TV arba 1800/10 vienetų 5000 TV;
• Clevarin (Reviparin sodium) - 198 rubliai / švirkštas;
• Troparinas (natrio heparino) - 237 rubliai / švirkštas;
• „Wessel Douai F“ - 2 834 rubliai.

Vidutinės molekulinės masės heparinai apima: Heparinas, Heparinas Fereinas (Cybernin) - 500 rublių už 5 ampules. Veikimo mechanizmas yra panašus į klasikinių mažos molekulinės masės heparinų.

Trombozei (tromboembolijai) geriau vartoti Clevarin, Troparin. Trombolizinės komplikacijos (AMI, PE, nestabili krūtinės angina, giliųjų venų trombozė) gydomos Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Trombozės profilaktikai hemodializės metu vartokite Fraxiparin, Fragmin.

Trombino inhibitoriai - hirudinai

Hirudino preparatai, tiesioginių antikoaguliantų atstovai, turi į hepariną panašų poveikį, nes iš vaistinio dėlio seilėse yra baltymų, kurie blokuoja trombiną, visiškai jį pašalindami, slopina fibrinų susidarymą..

Hirudinai yra labiau tinkami pacientams, sergantiems širdies ligomis, nes jie ilgai veikia. Jie gaminami injekcijomis ir tabletėmis, tačiau šio pogrupio geriamieji antikoaguliantai yra visiškai nauji vaistai, todėl mažai ištirta, nėra ilgalaikių stebėjimo rezultatų. Antikoaguliantus kartu su hirudinu būtina vartoti tik gydytojui rekomendavus ir griežtai stebint laboratoriją..

Hirudino pagrindu pagamintų antikoaguliantų sąrašas nuolat plečiasi, tačiau pagrindą sudaro keli vaistai:

• Piyavit - 1090 rublių;
• „Fondaparinux“ („Arikstra“) - 1 200 rublių;
• Argatrobanas (Argatra, Novastan) - 30 027 rubliai;
• Rivaroksabanas - 1000 rublių;
• Lepirudinas (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubliai;
• Melagatranas (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubliai;
• Dabigatranas (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubliai;

Naujas antikoaguliantas „Ximelagatran“ paskatino gydytojus išvengti insultų, tačiau pasirodė esąs toksiškas kepenims ilgą laiką vartojant vaistą. Varfarinas (netiesioginis antikoaguliantas) vis dar yra mėgstamiausias šioje srityje.

Kitas tiesioginis antikoaguliantas - natrio hidrocitartas yra naudojamas tik kraujui ir jo komponentams konservuoti.

Kontraindikacijos

Prieš pradedant vartoti antikoaguliantus, reikia atlikti išsamų klinikinį ir laboratorinį ištyrimą, gydytojo konsultaciją su išsamia vaistų, pridedamų prie vaistų, analize. Tiesioginiai antikoaguliantai turi bendrąsias kontraindikacijas:

• bet koks kraujavimas;
• aneurizmos požymiai;
• YABZH, eroziniai procesai žarnyne;
• portalo hipertenzija;
• trombocitopenija;
• kraujo ligos;
• piktybiniai navikai;
• Lėtinis inkstų nepakankamumas;
• aukštas kraujo spaudimas;
• alkoholizmas;
• visos su kraujo krešėjimo sistema susijusios problemos;
• hemoraginis insultas;
• individuali netolerancija narkotikams;
• neseniai atliktos chirurginės intervencijos;
• nėštumas.

Šalutiniai poveikiai

Yra keletas tiesioginių antikoaguliantų šalutinių poveikių, tačiau dažniausiai šie:

• vidinis kraujavimas;
• hematomos;
• dispepsija;
• migrena;
• odos blyškumas;
• stiprus galvos svaigimas kartu su galvos skausmais;
• alerginiai bėrimai;
• kraujo priemaišos šlapime, išmatos, vėmimas;
• užsitęsęs kraujavimas iš nosies;
• mažinant dantenas;
• moterų menstruacijų pokytis (trukmė, gausumas).

Netiesioginiai antikoaguliantai

Šiai grupei priskiriami vaistai, kurių veikimo mechanizmas yra susijęs su vitamino K. antagonizmu. Netiesioginiai antikoaguliantai sumažina baltymų C ir S, kurie dalyvauja kraujo krešėjimo sistemoje, sintezę arba slopina protrombino ir kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse. Yra trys pagrindiniai netiesioginių antikoaguliantų tipai: monokumarinai, dikoumarinai, įdarai (šiuo metu nenaudojami medicinoje dėl didelio toksiškumo ir daugelio šalutinių poveikių)..

Netiesioginių vaistų išrašymo tikslas yra ilgalaikis ligų gydymas arba galimos trombozės ir tromboembolijos prevencija, todėl tokie vaistai gaminami daugiausia tabletėmis ar kapsulėmis. Tokiu atveju netiesioginiai antikoaguliantai yra patogūs naudoti namuose..

Paskyrimo indikacijos

Netiesioginius antikoaguliantus rekomenduojama naudoti šiomis sąlygomis:

• CHF;
• reabilitacijos laikotarpiu po chirurginių intervencijų į indus ir širdį;
• kaip pasikartojančio miokardo infarkto gydymo pagrindas;
• PE - plaučių embolija;
• prieširdžių virpėjimas;
• kairiojo skilvelio aneurizma;
• tromboflebitas;
• išnaikinamas endarteritas, tromboangiitas.

Netiesioginių vaistų sąrašas

Ši vaistų grupė daugiausia skirta ilgalaikiam patologinio proceso, susijusio su kraujavimo sutrikimais, terapijai..

Stiprinkite antikoaguliantų - aspirino ir kitų NVNU, heparino, dipiridamolio, simvastatino - poveikį, silpninkite - kolestiramino, vitamino K, vidurius laisvinančių vaistų, paracetamolio poveikį..

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašas:

• Syncumar (Acenocoumarol) - tabletės, turinčios kumuliacinį poveikį, puikiai absorbuojamos, veikimo pikas - per dieną, po to, kai protrombino atšaukimas normalizuojasi per 2–4 dienas (460 rublių);
• Neodikumarinas („Pelentan“, „Trombarinas“, „Dikumarilis“) yra neatidėliotinas tablečių vaistas, poveikis pasireiškia praėjus 2–3 valandoms po jo išgėrimo, tačiau pasiekia maksimalų per 12–30 valandų ir tęsiasi dar dvi dienas, nutraukus vaisto vartojimą, jis vartojamas atskirai arba kartu su heparino terapija. (480 rublių);
• Fenindion (Finilin) ​​- kaupiamosios tabletės, turinčios maksimalų efektą per dieną (72 rubliai);
• Pelentanas - blokuoja vitamino K reduktazę ir sutrikdo kraujo krešėjimo faktorių kepenų biosintezę (823 rubliai).

Kontraindikacijos

Netiesioginiams antikoaguliantams, kaip ir bet kuriems vaistams, yra taikomi jų recepto apribojimai:

• diatezė su hemoraginiu sindromu;
• hemoraginis insultas;
• hemofilija;
• didelis kraujagyslių sienelės pralaidumas, įskaitant paveldimą pobūdį;
• naviko augimas;
• eroziniai ir opiniai patologiniai procesai virškinimo sistemoje;
• sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas;
• bet kurios genezės perikarditas;
• širdies priepuolis hipertenzinės krizės fone;
• kas mėnesį;
• amžius virš 80 metų;
• nėštumas su persileidimo grėsme;
• laktacija;
• gimdos kraujavimas anamnezėje;
• dideli fibroidai.

Šalutiniai poveikiai

Netiesioginiai antikoaguliantai gali sukelti šalutinį poveikį:

• bet kurios lokalizacijos kraujavimas iki smegenų skilvelių;
• cirozė;
• anafilaksija;
• galūnių nekrozė trombozės fone (dėl kumuliacinio poveikio reikia naudoti tiesioginius antikoaguliantus);
• violetinės kojos sindromas (cholesterolio nusėdimas venose);
• teratogeninis poveikis;
• persileidimas bet kurioje nėštumo stadijoje.

Antikoaguliantų vartojimo stebėjimas

Paskyrus netiesioginius antikoaguliantus, būtina nuolat stebėti kraujo krešėjimo parametrus per INR sistemą (tarptautinis normalizuotas santykis). Tai yra terapijos kontrolė ir kokybės užtikrinimas. Toks stebėjimas leidžia laiku koreguoti dozę ar nutraukti vaisto vartojimą, padeda įvertinti komplikacijų riziką. INR yra protrombino laiko darinys, kurio metu vyksta biologinio skysčio krešėjimas.

INR iš tikrųjų yra konkretaus paciento protrombino laiko koreliacija su standartiniu kraujo krešėjimo greičiu. INR indikatorius svyruoja nuo 0,85 iki 1,25 vienetų. Gydant netiesioginiais koaguliantais (daugiausia varfarinu), reikia pasiekti stabilų 2–3 vienetų lygį.

• pirmą kartą - prieš pradedant gydymą;
• antroji - antrą ar penktą dieną;
• trečias (galutinis) - 10 dieną.

Tolesnis stebėjimas atliekamas kartą per mėnesį (jei reikia: kartą per dvi savaites). Jei netiesioginio antikoagulianto dozė yra maža (mažiau nei 2), aš pridedu vieną tabletę per savaitę, kol bus pasiektas normalus lygis. Esant dideliam INR (daugiau nei 3), dozė taip pat mažinama. Jei INR yra didesnis nei 6, netiesioginis krešėjimas atšaukiamas. Stebėti būtina, nes yra didelis savaiminio, nekontroliuojamo ir mirtino kraujavimo pavojus.

Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią trombų susidarymui, padeda sustabdyti jau susiformavusių trombų augimą, sustiprina endogeninių fibrinolizinių fermentų poveikį trombams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio nadroparinas, natrio enoksaparinas ir kt.), Veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antikoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Antikoaguliacinis heparino poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokoaguliacijos veiksnių ir pasireiškia slopinant I, II ir III fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginiai antikoaguliantai - oksikumarino dariniai, indandionas, konkurencingai slopina vitamino K reduktazę, taip slopindami pastarosios aktyvaciją organizme ir sustabdydami nuo K vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Antikoaguliantai - vaistai, skystinantys kraują sergantiems varikoze

Varikozinių venų komplikacijų, susijusių su tromboze ir tromboflebitu, profilaktikai skiriami kraują skystinantys vaistai - antikoaguliantai ir antitrombocitiniai vaistai. Jie sulėtina kraujo krešėjimą arba neleidžia trombocitams sulipti ir susidaryti krešuliams. Dėl didelės šalutinio poveikio tikimybės vaistus reikia vartoti atsargiai ir griežtai pagal indikacijas..

Kaip padaryti

Kraujo klampos sumažėjimą lemia šios vaistų grupės:

Antikoaguliantai

Jie apsaugo nuo krešėjimo - kraujo krešėjimo. Yra tokių tipų:

• Tiesioginis (greitas veiksmas). Jie slopina trombino, fermento, atsakingo už kraujo krešėjimą ir kraujo krešulių susidarymą, veiklą. Tai apima natrio hepariną ir mažos molekulinės masės heparinus (kalcio nadropariną, natrio revipariną, natrio enoksapariną), taip pat hirudino pavadžio seilių ekstraktą..
• Netiesioginiai (ilgai veikiantys) arba vitamino K. antagonistai Jie sutrikdo vitamino K ciklo veikimą kepenyse, sumažindami nuo jo priklausančių kraujo krešėjimo faktorių sintezę. Poveikis pasireiškia po latentinio laikotarpio. Šiai grupei priklauso varfarinas, dikumarinas, neodikumarinas, marcumaras, fenilinas, sincumar.

Antitrombocitiniai vaistai (antitrombocitiniai agentai)

Jie sulėtina trombocitų ir eritrocitų agregaciją (adheziją), sumažina jų sugebėjimą prilipti (prilipti) prie vidinio kraujagyslių sienelės sluoksnio, sumažinant trombozės riziką. Jie pagerina eritrocitų deformaciją ir jų praėjimą per kapiliarus, padidina kraujo sklandumą. Jie ypač veiksmingi pradinėse krešėjimo stadijose - formuojant pirminį trombą.

Vienu ar kitu laipsniu trombocitų adheziją užkerta kelią skirtingų farmakologinių grupių vaistai. Tačiau siekiant išvengti tromboflebito, pirmenybė teikiama tokioms medžiagoms:

• Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas) yra populiariausias ir prieinamas NVNU (nesteroidinių vaistų nuo uždegimo) grupės antitrombocitinis agentas. Norint pasiekti stabilų rezultatą, pakanka reguliariai vartoti mažas medžiagos dozes. Turi daug šalutinių poveikių, įskaitant opų ar kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.
• Dipiridamolis - ne tik slopina trombocitų agregaciją, agentas plečia širdies kraujagysles ir pagerina organo aprūpinimą deguonimi, normalizuoja kraujotaką (įskaitant periferinę ir galvos smegenis). Kalbant apie antitrombozinį aktyvumą, jis yra artimas acetilsalicilo rūgščiai, tačiau jis geriau toleruojamas ir nesukelia skrandžio opų..
• Klopidogrelis - keičia trombocitų struktūrą, sumažindamas jų funkcionalumą. Ar vienintelė įrodyta, kad veiksminga trigubo antitrombozinio gydymo terapija, derinanti aspiriną, klopidogrelį ir antikoaguliantą varfariną.
• Ticlopidinas yra stiprus trombocitų agregacijos ir adhezijos slopiklis, prailgina kraujavimo laiką, pagerina kraujagyslių mikrocirkuliaciją ir audinių atsparumą hipoksijai. Jis vartojamas rečiau nei aukščiau aprašyti vaistai, tuo tarpu nepageidautina tuo pačiu metu vartoti kitus kraują skystinančius vaistus.
• Pentoksifilinas - vazodilatatorius, antitrombocitinis agentas ir angioprotektorius, pagerina kraujo deguonies tiekimą ir reologines savybes, normalizuoja mikrocirkuliaciją.

Svarbu! Antikoaguliantai ir antitrombocitiniai vaistai negali sunaikinti jau susiformavusio kraujo krešulio. Jie užkerta kelią tolesniam jo augimui ir apsaugo nuo kraujagyslių okliuzijos.

Narkotikai

Kraują skystinantys vaistai gali išsiskirti įvairiomis formomis:

Injekcijos

Paprastai jie atliekami naudojant tiesioginius antikoaguliantus - Hepariną, Nadropariną, Pentosan Polysulfate SP 54. Ši vaisto forma suteikia kuo greitesnį rezultatą, tačiau naudojama tik ligoninėse, tai yra, ji netinka ilgalaikiam ambulatoriniam gydymui ir trombozės profilaktikai..

Tabletes

Jie yra skirti nuryti, o skrandyje ištirpsta vaisto apvalkalas, po kurio veiklioji medžiaga absorbuojama į kraują. Kai kuriais atvejais vaistai vartojami kelis mėnesius, kartais - visą gyvenimą. Kadangi vaistai padidina kraujavimo riziką, svarbu laikytis dozavimo režimo ir dozavimo intervalo. Kurso trukmę nustato gydytojas.

Pirminei ir antrinei trombozės prevencijai dažniausiai naudojami šie vaistai:

• acetilsalicilo rūgštis - dalis preparatų Asafen, Aspikor, Aspinat, Aspirin, Acecardol, Cardiomagnil, Cardiopyrin, Magnikor, Thrombo ACC,
• dipiridamolis - Agrenox, Antistenocardin, Curantil, Persantin, Trombonyl,
• klopidogrelis - Aggregal, Detromb, Zylt, Cardogrel, Clopidex, Tromborel,
• tiklopidinas - Aklotinas, Vasotikas, Ipatonas, Tiklidas,
• varfarinas - Warfarex,
• pentoksifilinas - Agapurinas, Vasonitas, Pentilinas, Pentoxipharm, Trentalis.

Vietinio vartojimo priemonės (tepalai, geliai, kremai, purškiami pėdos) veiksmingai papildo tablečių ir kapsulių suvartojimą, o kai kuriais atvejais (esant nepradėtoms varikozinėms venoms) pakeisti burnos terapiją..

Kraujo tėkmei pagerinti, venų sąstingiui pašalinti ir tromboflebitui išvengti naudojami šie vaistai:

• heparinas ir heparinoidai - Venolife, Heparin tepalas, Heparoid Zentiva, Liogel, Lioton, Trombless, Trombophobe, Trombocid,
• hirudinas (piyavit) - Girudo, Hirudovenas, daktaras Venas, Sophia.

Kitos grupės

Pradinėse venų varikozės stadijose, siekiant pagerinti kraujo reologiją ir užkirsti kelią trombozei, gali būti skiriami venotoniniai vaistai, pagrįsti augaliniais komponentais. Jie imami iš vidaus ir naudojami išorėje. Šių medžiagų veikimas daugiausia skirtas kraujagyslių sienelėms sustiprinti ir jų pralaidumui sumažinti, normalizuoti kraujotaką ir mikrocirkuliaciją. Jie taip pat pasižymi kraują skystinančiomis savybėmis:

• escinas (arklio kaštonų ekstraktas) - Aescin, Venitan, Venoda, Venoton, Escuzan,
• trokserutinas (vitamino P darinys) - Venolan, Venorutinol, Ginkor Fort, Troxevasin, Phleboton,
• diosminas (bioflavonoidas) - Avenue, Vasoket, Venarus, Detralex, Phlebodia, Fleboxar.

Ar matote netikslumų, neišsamios ar neteisingos informacijos? Sužinokite, kaip pagerinti jūsų straipsnį?

Ar norite pasiūlyti nuotraukų šia tema publikavimui?

Padėkite mums padaryti svetainę geresnę! Palikite žinutę ir savo kontaktus komentaruose - susisieksime su jumis ir kartu padarysime leidinį geresnį!

Kas yra antikoaguliantai. Narkotikų sąrašas, pavadinimai, šalutinis poveikis, klasifikacija

Žmonėms dažnai kyla širdies ir kraujagyslių sistemos problemų. Šių patologijų prevencijai, gydymui gaminami vaistai - antikoaguliantai. Kas tai yra, kaip ir kiek juo naudotis, atskleidžiama žemiau..

Kas yra antikoaguliantai, kaip jie veikia

Antikoaguliantai yra vaistai, skiedžiantys plazmą. Jie padeda užkirsti kelią trombinių mazgų susidarymui, iki minimumo sumažina širdies priepuolį, insultą, taip pat venų ir arterijų užsikimšimus..

Reikėtų pažymėti, kad anksčiau susidarę kraujo krešuliai nėra rezorbuojami tokių vaistų pagalba..

Vaistai yra gerai toleruojami ir palaiko žmonių, turinčių dirbtinius širdies vožtuvus ar nereguliarų širdies ritmą, sveikatą. Jei pacientas sirgo širdies priepuoliu ar kitomis širdies ligomis (kardiomiopatija), taip pat skiriami antikoaguliantai..

Tokių lėšų veiksmas yra skirtas sumažinti kraujo krešėjimo (krešėjimo) galimybę, būtent, jiems veikiant, mažėja krešulių, galinčių užblokuoti kraujagyslių jungčių praėjimus, atsiradimo tikimybė. Dėl gydymo sumažėja širdies priepuolio ar insulto rizika.

Antikoaguliantai (kas tai yra, jų naudojimo ypatumai aprašyti žemiau) yra suskirstyti į grupes:

• fiziologiniai - yra nuolat gaminami organizmo ir patenka į kraują;
• patologiniai - aptikę plazmoje, jie gali parodyti bet kokios patologijos buvimą.

Pirmoji grupė yra padalinta į:

• pirminis (jų sintezė vyksta nuolat);
• antrinis (gaminamas suskaidžius kraujo tėkmės faktorius, ištirpinant jame fibriną).

Pirminės natūralios priemonės

Ši vaistų grupė yra padalinta į:

• inhibitoriai, susidarantys dėl savaiminio fibrinos dauginimosi;
• antitrombinai - pagrindinis plazmos baltymų faktorius;
• antitromboplastinai - plazmos antikoaguliacinės sistemos veiksnys.

Jei pacientas turi polinkį mažinti šias medžiagas, yra tikimybė, kad jam gali išsivystyti trombozė.

Natūralių pirminių vaistų grupė:

vardas	Kilmės ypatybės
Heparinas	Jis turi polisacharidų klasę, jo sintezė vyksta putliosiose ląstelėse. Didelis jo tūris patenka į kepenis ir plaučius. Padidėjusi šios medžiagos koncentracija slopina trombocitų funkciją, o tai neleidžia užsikimšti venoms.
C baltymas	Jį gamina kepenų ląstelės, o kraujyje jis neaktyvus. Norint jį suaktyvinti, reikalingas trombinas.
Antitrombinas III	Gaminamas kepenyse ir randamas alfa 2 glikoproteine. Sumažina kraujo krešėjimo aktyvumą nepaveikdamas neaktyvių antikoaguliantų.
Baltymas S	Susidaro kepenys.

Antriniai fiziologiniai vaistai

Šios grupės vaistus formulėje sudaro šios veikliosios medžiagos:

1. Antitrombinas I.
2. Antitrombinas IX.
3. XIa ir Va metafaktoriai.
4. Febrinopeptidai.
5. Auto-2-antikoaguliantas.
6. Antitromboplastai.
7. PDF (medžiagos, susidarančios ištirpus fibrinui).

Patologiniai vaistai

Vystantis sunkioms ligoms, kraujyje susidaro imuninio tipo inhibitoriai, veikiantys kaip specifiniai antikūnai. Tokie kūnai yra skirti užkirsti kelią krešėjimui..

Tai apima faktorinius VII, IX inhibitorius. Autoimuninio pobūdžio ligų metu kraujyje atsiranda patologinio tipo baltymai. Jie turi antimikrobinių savybių ir slopina krešėjimo faktorius (II, V, Xa).

Antitrombocitiniai vaistai

Vaistai mažina tromboksano sintezę ir yra skirti užkirsti kelią insultui ir širdies priepuoliui, kurie gali kilti dėl klijuotų kraujo krešulių susidarymo.

Aspirinas yra labiausiai paplitęs ir ekonomiškai naudingas antitrombocitinis agentas. Aspirinas dažnai skiriamas pacientams, patyrusiems priepuolį. Jis blokuoja tirštų kraujo formacijų susidarymą vainikinėse arterijose. Pasitarus su medicinos specialistu, šį vaistą galima vartoti mažomis dozėmis (prevencijai)..

Pacientams, patyrusiems insultą ir pakeitusiems širdies vožtuvus, skiriama ADP (adenozino difosfato receptorių inhibitoriai). Šis vaistas švirkščiamas į veną ir neleidžia susidaryti krešuliams, galintiems užblokuoti kraujagysles..

Trombozės vaistai:

Kaip ir kiti vaistai, antitrombocitiniai vaistai turi nemažai šalutinių poveikių:

• nuolatinis nuovargis;
• dažnas rėmuo;
• galvos skausmas;
• pykinimas;
• pilvo skausmas;
• staigus išmatų pokytis;
• nosies kraujavimas.

Esant tokioms apraiškoms, pacientas turi kreiptis į medicinos specialistą, kad išrašytų vaistus iš naujo..

Be to, yra šalutinis poveikis, kai būtina visiškai atsisakyti vaistų vartojimo:

1. Alerginės reakcijos (veido, gerklų, liežuvio, galūnių, lūpų patinimas, bėrimas).
2. Vėmimas, ypač esant kraujo krešuliams.
3. Tamsios spalvos arba kruvinos išmatos.
4. Kraujo buvimas šlapime.
5. Sunkumas įkvėpti ir iškvėpti.
6. Nesusijusi kalba.
7. Aritmijos požymiai.
8. Geltonumas atsiranda ant odos ir akių baltumo.
9. Skauda sąnarius.
10. Haliucinacijos.

Kai kuriems pacientams antitrombocitinius vaistus skiria gydytojas visam gyvenimui, todėl jie turi sistemingai rinkti kraują, kad patikrintų jo krešumą..

Geriamieji naujos kartos vaistai

Antikoaguliantai (kas tai yra ir lėšų poveikio kūnui principas aprašytas straipsnyje) yra būtini daugeliui ligų. Remiantis statistiniais rodikliais, dauguma jų turi keletą apribojimų ir šalutinį poveikį. Tačiau gamintojai pašalina visas neigiamas puses, dėl to jie išleidžia vis daugiau ir daugiau naujų ir patobulintų naujos kartos produktų..

Bet kokie antikoaguliantai turi ir teigiamų, ir neigiamų pusių. Mokslininkai atlieka papildomus vaistų laboratorinius tyrimus, siekdami toliau gaminti universalius vaistus nuo trombozės ir gretutinių ligų. Tokie vaistai yra kuriami mažiems pacientams (vaikams) ir tiems, kurie turi kontraindikacijas dėl jų vartojimo..

Šiuolaikinių vaistų privalumai:

• sumažinta savaiminio kraujotakos rizika;
• vaistai funkcionuoja po 1,5 val.;
• dauguma žmonių, kuriems Warfin indikacijos yra ribotos, jau gali vartoti naujus narkotikus;
• valgytas maistas ir kiti vaistai nedaro įtakos PNP efektyvumui.

PNP trūkumai:

• nuolatinis lėšų tikrinimas;
• tokios lėšos turi būti nuolat geriamos, be spragų, nes jos turi trumpą laiko tarpą;
• retai, tačiau yra nepageidaujamų reiškinių, susijusių su komponentų netoleravimu.

PUP sąraše yra nedaug lėšų, nes dauguma jų yra tikrinimo stadijoje. Vienas iš naujų produktų yra Dabigatranas, kuris yra mažos molekulinės masės vaistas (trombino inhibitorius). Medicinos specialistai jį dažnai skiria venų blokavimui (prevenciniais tikslais)..

Kiti 2 PNP, kuriuos pacientai lengvai toleruoja, yra „Apixaban“, „Rivaroxaban“. Jų pranašumas yra tas, kad gydymo krešėjimo metu nereikia imti kraujo mėginių, kad būtų rizika krešėjimo sutrikimams. Jie nereaguoja į kitus vartojamus vaistus, o tai yra jų pliusas. Vaistai taip pat apsaugo nuo insulto ir aritmijos priepuolių.

Antikoaguliantų klasifikacija: tiesioginis, netiesioginis

Antikoaguliantai (kas tai yra ir jų veikimo principas straipsnyje nagrinėjamas informaciniais tikslais, todėl jiems draudžiama savarankiškai gydytis) paprastai skirstomi į 2 pagrindinius pogrupius.

Jie yra:

• tiesioginiai veiksmai (jie turi savybę tiesiogiai veikti trombiną, sumažindami jo aktyvumą iki minimumo, tokiu būdu plonindami kraujotaką);
• netiesioginis poveikis (turi įtakos fermentų (šalutinių), kurie reguliuoja kraujo krešėjimą, sintezei.

Antikoaguliantai, veikiantys tiesiogiai ir netiesiogiai: sąrašas

Vaistai gerai absorbuojami skrandžio sienelėse ir galiausiai išsiskiria su šlapimu.

Tiesioginis	Heparinai (mažos molekulinės masės). Hirudinas. Natrio vandenilio citratas. Danaparodidas. Lepirudinas. Heparinas.
Netiesioginis	Įdarai. Monokumarinai. Dicumarinai.

Herapino grupė

Pagrindinis ir labiausiai paplitęs tiesioginio veikimo vaistų atstovas yra Heparinas. Jame yra įvairių dydžių sulfatuotų glikozaminoglikantų. Jo biologinis prieinamumas yra žemas.

Vaistas sąveikauja su daugybe kitų organizmo gaminamų komponentų:

Gydymas šiuo vaistu visiškai neapsaugo nuo trombozės. Jei kraujo krešulys jau atsirado ir yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali jo veikti.

Heparino grupės preparatai (geriamosios tabletės ir tepalai išoriniam vartojimui):

1. „Venolife“.
2. "Heparinas" (injekcija).
3. „Clevarine“.
4. "Heparino tepalas".
5. "Lyoton gelis".
6. "Trombless".
7. „Dolabene“.
8. „Xarelto“.

Oligopeptidai

Antikoaguliantai (kokie jie yra ir kaip jie veikia organizmą, galite sužinoti žemiau) iš oligopeptidų grupės veikia trombino aktyvumą. Jie yra stiprūs inhibitoriai, neleidžiantys susidaryti trombams. Aktyvieji vaistų komponentai yra sujungti su kraujo krešėjimo faktoriais, keičiant jų atomų išdėstymą.

Kai kurie grupės vaistai:

Šios lėšos naudojamos siekiant užkirsti kelią:

• širdies smūgiai;
• venų išsiplėtimas;
• tromboembolija;
• reokliuzija po kraujagyslių sienelių plastiškumo.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinai turi padidintą biologinio prieinamumo slenkstį ir turi antitrombozinį poveikį. Jų naudojimo metu įmanoma hemoroidinių komplikacijų susidarymo rizika. Vaistų komponentai paprastai greitai absorbuojami ir ilgą laiką išsiskiria..

Šio pogrupio vaistai visiškai pašalina veiksnius, lemiančius nenormalų kraujo krešėjimą.

Jie padidina trombino sintezę ir nedaro rimto poveikio kraujagyslių sienelių talpumui. Vaistai padeda pagerinti kraujotakos reologines savybes, taip pat daro teigiamą poveikį kraujo tiekimui į visus organus, lemia stabilią jų funkcijos būklę..

Mažos molekulinės masės heparino vaistai yra vadinami:

vardas	Charakteristika
„Fragminas“	Tiekiamas kaip skaidrus arba šiek tiek gelsvas tirpalas. Vaisto negalima vartoti į raumenis. Agentas skiriamas padidintomis dozėmis chirurginės intervencijos srityje, ypač tiems pacientams, kuriems yra kraujavimo rizika.
„Clevarin“	Tiesioginis antikoaguliantas, kuris veikia kraujo krešėjimą. Vaistas veikia kaip kraujo krešėjimo požymių neutralizatorius, yra skiriamas tromboembolijai (profilaktikai, gydymui)..
„Kleksan“	Vaistas nuo uždegimo ir antitrombozinis. Prieš pradėdami vartoti šią priemonę, būtina išbraukti iš vartojimo visus vaistus, turinčius įtakos hemostazei..
Fraksiparinas	Skystas tirpalas, antitrombozinis ir antikoaguliantinis veikimas. Injekcijos vietoje gali atsirasti hematomų ir sutankėtų iškilimų, po kelių dienų jie savaime išnyksta. Jei gydymo pradžioje išgėrėte dideles vaisto dozes, tada gali išsivystyti kraujavimas, tačiau po to šis poveikis išnyks.
„Wessel Douai F“	Preparatas su natūralia kompozicija gaunamas iš gyvūnų žarnyno gleivinės. Priemonė padeda slopinti kraujo krešėjimą veikiančius veiksnius. Vaisto komponentai skatina prostaglandinų sintezę. Jie blokuoja anksčiau susiformavusio trombo vystymąsi ir yra skirti pašalinti trombų formavimo procesus.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra „Grudinas“. Jo sudėtyje yra baltymo, kuris yra išgaunamas iš pavadžio seilių (medicininis). Tai yra tiesioginis trombino inhibitorius.

„Girudinas“ turi analogų („Girugen“, „Girulog“). Jie padeda išsaugoti pacientų, kenčiančių nuo širdies patologijų, gyvybę. Šie vaistai turi daug privalumų, palyginti su heparino grupe. Lėšos turi ilgalaikį poveikį.

Gamintojai pradeda gaminti oralines formas. Ribotą šių lėšų naudojimą gali lemti tik kainų kategorija.

Lepirudinas (rekombinantinis vaistas) blokuoja trombiną ir yra skiriamas trombozei profilaktiškai. Vaistas yra tiesioginis trombino inhibitorius, jis jį blokuoja. Vaistas skiriamas siekiant išvengti miokardo infarkto arba išvengti širdies operacijų dėl anginos.

Hirudino preparatai

Šios grupės vaistai turi tam tikrų panašumų su heparino grupe, jie taip pat turi antitrombozinį poveikį. Jų sudėtyje yra medžiagos, kuri susidaro dėlių seilėse - hirudino. Jis jungiasi su trombinu ir pašalina jį negrįžtamai. Taip pat vaistas iš dalies veikia kitus veiksnius, turinčius įtakos kraujo krešėjimui..

Priemonės, pagrįstos hirudinu:

Visi narkotikai parduodami ne taip seniai, todėl apie jų vartojimą yra mažai patirties..

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašas: vaistų pavadinimai

Antikoaguliantai (tai, kas aprašyta aukščiau straipsnyje) netiesiogiai apibūdinami žemiau esančioje lentelėje:

vardas	Nuosavybė	Taikymas
„Fenilinas“	Jis greitai absorbuojamas į kraują, lengvai kerta histohematologinį barjerą ir kaupia savo veiksmus kūno audiniuose. Vaistas skiriamas trombozės ir komplikacijų profilaktikai po operacijos. Po terapijos pacientams išnyksta kojų traukuliai ir tirpimas.	Viduje pagal tam tikrą schemą, kurią paskirs specialistas.
"Neodikumarinas"	Veikiant vaistui, kartu su protrombino sumažėjimu, sumažėja prokonvertinas, sumažėja kraujo krešėjimo procesas ir sumažėja atsparumas heparinui.. Produktas sumažina riebalų kiekį kraujyje, padidindamas kraujagyslių sienelių pralaidumą.	Vaistą gerkite per burną, prižiūrimi specialistų ir kontroliuojant protrombiną, bei kitus rodiklius, turinčius įtakos kraujo krešėjimui..
"Varfarinas"	Vaistas blokuoja vitamino K susidarymą, nuo kurio priklauso kraujo krešėjimą veikiantys veiksniai. Tai sumažina jų koncentraciją plazmoje, dėl to sulėtėja kraujo krešėjimo procesas.	Vaistas turi būti vartojamas per burną, kartą per 24 valandas. Gerkite tabletes kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Gydymo trukmę turėtų paaiškinti medicinos specialistas, kuris paskyrė šį vaistą..

Tiesioginių antikoaguliantų sąrašas ir apžvalga

Tiesiogiai veikiantys vaistai (antikoaguliantai):

• "Heparino tepalas", parduodamas 25 g tūbelėje, jo kaina nuo 50 rublių, produktą gamina Rusijos farmacijos įmonė.
• "Heparin-Akrikhin", pagamintas gelio pavidalu išoriniam naudojimui, vamzdžio tūris yra 30 g, gamintojas Rusija, o jo kaina nuo 230 rublių.
• "Trombless", pagamintas Rusijos farmacijos kompanijos kaip gelis išoriniam naudojimui, vamzdžio tūris yra 30 g, šio vaisto kaina svyruoja nuo 250 iki 300 rublių.
  
• "Venolife" - gelis išoriniam naudojimui, pagamintas vamzdelio pavidalu, kurio tūris yra 40 g, vaisto kaina yra maždaug 350 rublių.

Siekdami gydymo ir prevencijos, medicinos specialistai skiria tokius vaistus kaip:

• Clexane yra injekcija (gamina Prancūzijos farmacijos įmonė). Vaistas blokuoja kraujagyslių užsikimšimą į trombus panašius adhezus, keičia fermentų, kurių tikslas yra kraujo krešėjimas, sudėtį. Vaisto kaina yra 1500 rublių.
• „Fraxiparine“ taip pat gamina Prancūzijos įmonė. Veiklioji medžiaga padeda ploninti kraują ir mažina kraujo krešulių riziką. Tai yra injekcinis vaistas, kainuojantis 2200 rublių..
• „Fragmin“ yra amerikiečių sukurta injekcija, skirta žmonėms, kuriems gresia kraujo krešuliai. Lėšų kaina - 2000 rublių.

Priėmimo indikacijos

Antikoaguliantai skiriami, jei yra trombozės rizika ir:

• atsirado širdies nepakankamumas;
• yra dirbtinai implantuoti širdies vožtuvai;
• yra lėtinės stadijos aneurizma;
• nustatyta parietalinė trombozė širdies srityje;
• ištiko platus miokardo infarktas.

Kai kuriais atvejais vaistai skiriami kaip prevencija ir gydymas:

• kojų tromboflebitas;
• venų varikozė (varikozė);
• trombembolija, atsirandanti po gimdymo;
• priverstinis recidyvas po operacijos.

Kontraindikacijos

Prieš pradėdamas vartoti antikoaguliantus, pacientas turi praeiti daugybę testų.

Narkotikai draudžiami:

• aneurizma (intracerebrinė);
• virškinimo trakto ligos (opa);
• hipertenzija (portalas);
• trombocitopenija;
  
• leukeminė liga;
• navikai (piktybiniai);
• inkstų kepenų funkcijos sutrikimas (nepakankamumas);
• aukštas slėgis (daugiau kaip 180/100);
• besaikis gėrimas;

Galimos šalutinės reakcijos

Vaistai gali sukelti šias problemines sąlygas pacientams:

• kraujo krešulių buvimas šlapime;
• tamsi arba juoda išmatos;
• kruvini dėmės po oda;
• ilgi kraujavimai iš nosies;
• kraujuojančios dantenos;
• išprovokuoti kraują sukeliantį vėmimą ar kruviną kosulį;
• moterims gali pasikeisti menstruacinio kraujo pobūdis ir kiekis (ciklo trukmė ir išsiskyrimo kiekis).

Ar man reikia gydytojo recepto?

Kadangi antikoaguliantai turi įtakos kraujo tėkmės krešėjimui, jei nesilaikoma priėmimo taisyklių, gali prasidėti kraujavimas (dažniau tai vidinis kraujavimas). Draudžiama savarankiškai gydytis, būtinai turite kreiptis į medicinos specialistą, kuris pateiks išsamias rekomendacijas. Tokie vaistai išrašomi iš vaistinių be medicinos specialisto recepto..

Straipsnio dizainas: Olegas Lozinskis

Antikoaguliantų vaizdo įrašai

Antikoaguliantai: vaistai, veikimo mechanizmas ir pagrindinės indikacijos:

Antikoaguliantai: būtiniausi vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė, yra pagrindinė mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai didelis dėmesys skiriamas kraujagyslių trombozės ir embolijos (užsikimšimo) vystymosi prevencijai. Kraujo krešėjimą pačia paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitų (ląstelių, atsakingų už kraujo krešulio susidarymą) ir kraujo plazmoje ištirpusių baltymų - krešėjimo faktorių, kuriems veikiant susidaro fibrinas, sąveika. Gautą trombą sudaro trombocitų konglomeratas, įklijuotas fibrininiais siūlais.

Kraujo krešulių prevencijai naudojamos dvi vaistų grupės: antitrombocitiniai ir antikoaguliantai. Antitrombocitiniai vaistai neleidžia formuotis trombocitų krešuliams. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje mes apsvarstysime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

klasifikacija

Priklausomai nuo vartojimo vietos, išskiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai ir selektyvūs Xa faktoriaus (vieno iš kraujo krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

1. Vitamino K antagonistai:
   • Fenindionas (fenilinas);
   • Varfarinas (warfarex);
   • Acenokumarolis (sincumarinis).
2. Heparinas ir jo dariniai:
   • Heparinas;
   • Antitrombinas III;
   • Dalteparinas (Fragmin);
   • Enoxaparinas (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparinas (Fraxiparinas);
   • Parnaparinas (fluxum);
   • Sulodeksidas (angioflux, wessel duet f);
   • Bemiparinas (tsiboras).
3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
   • Bivalirudinas (angiox);
   • Dabigatrano eteksilatas (pradaksa).
4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
   • Apixabanas (eliksyras);
   • Fondaparinuksas (arixtra);
   • Rivaroksabanas („xarelto“).

Vitamino K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių formas ilgą laiką galima vartoti ambulatoriškai. Įrodyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolis, insultas) dažnį prieširdžių virpėjimu ir dirbtinio širdies vožtuvo buvimą.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės neigiamos įtakos rizikos. „Syncumar“ veikia ilgai ir kaupiasi organizme, todėl dėl sunkumų kontroliuojant terapiją jis naudojamas nedažnai. Labiausiai paplitęs vitamino K antagonistas yra varfarinas..

Varfarinas nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų skiriasi savo ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po vartojimo) ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu, kai sumažinama dozė arba nutraukiamas vaisto vartojimas..

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K. antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja kelių kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas sutrinka.

Varfarinas skiriamas veninių kraujo krešulių susidarymui ir augimui užkirsti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir esant intrakardiniam trombui. Esant tokioms sąlygoms, smarkiai padidėja širdies priepuolių ir insultų, susijusių su kraujagyslių užsikimšimu dėl atskirtų kraujo krešulių dalelių, rizika. Varfarinas padeda išvengti šių rimtų komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, siekiant išvengti pasikartojančių vainikinių kraujagyslių reiškinių.

Pakeitus širdies vožtuvus, varfarino reikia mažiausiai kelerius metus po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, neleidžiantis susidaryti trombams ant dirbtinių širdies vožtuvų. Šį vaistą būtina vartoti nuolat, kai sergate trombofilija, ypač antifosfolipidiniu sindromu.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusios ir hipertrofinės kardiomiopatijos atvejais. Šias ligas lydi širdies ertmių išsiplėtimas ir (arba) jos sienelių hipertrofija, o tai sudaro prielaidas susidaryti intrakardinėms tromboms..

Gydant varfarinu, būtina įvertinti jo efektyvumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis vertinamas kas 4–8 priėmimo savaites. Gydymo metu INR turėtų būti 2,0–3,0. Išlaikyti normalią šio rodiklio vertę yra labai svarbu siekiant išvengti kraujavimo, viena vertus, ir padidėjusio kraujo krešėjimo, kita vertus..

Kai kurie maisto produktai ir žolelės padidina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Medžiagos, esančios kopūstų, Briuselio kopūstų, kininių kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, silpnina antikoaguliantą. Varfariną vartojantiems pacientams nereikia atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti juos nedideliais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje..

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė ir hematoma. Nervų sistemos veikla gali sutrikti dėl nuovargio, galvos skausmo ir skonio sutrikimų. Kartais būna pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, sutrikusi kepenų veikla. Kai kuriais atvejais pažeidžiama oda, yra purpurinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas, galūnių vėsumas. Galimas alerginės reakcijos vystymasis, pasireiškiantis niežuliu, dilgėline, angioneurozine edema.

Varfarinas yra draudžiamas nėštumo metu. Jo negalima skirti esant bet kokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, operacija, vidaus organų ir odos opiniai pažeidimai). Nenaudokite jo aneurizmai, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai arterinei hipertenzijai. Kontraindikacija yra negalėjimas atlikti tinkamos laboratorinės kontrolės dėl laboratorijos neprieinamumo ar paciento asmenybės ypatybių (alkoholizmo, dezorganizacijos, senatvinės psichozės ir kt.).

Heparinas

Antitrombinas III yra vienas pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui. Nefrakcionuotas heparinas jungiasi su juo kraujyje ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl to slopinamos reakcijos, kuriomis siekiama susidaryti trombams kraujagyslėse.

Heparinas buvo naudojamas daugiau nei 30 metų. Anksčiau jis buvo vartojamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turi būti švirkščiamas į veną, todėl lengviau stebėti terapijos saugumą ir efektyvumą. Poodiniam naudojimui rekomenduojami mažos molekulinės masės heparinai, kuriuos aptarsime toliau.

Heparinas dažniausiai vartojamas tromboembolinių komplikacijų prevencijai ūminio miokardo infarkto metu, įskaitant trombolizės metu..

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Gydant heparinu per 24 - 72 valandas, jo turėtų būti 1,5 - 2 kartus daugiau nei pradiniame. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistumėte trombocitopenijos. Paprastai heparino terapija tęsiama nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažinant dozę ir toliau ją nutraukiant.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai jį vartojant didelėmis dozėmis, gali išsivystyti alopecija (nuplikimas), osteoporozė, hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais atsiranda alerginių reakcijų, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas draudžiamas esant hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai, kraujavimui iš šlapimo takų, perikarditui ir ūminei širdies aneurizmai..

Mažos molekulinės masės heparinai

Dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, parnaparinas, sulodeksidas, bemiparinas gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jie skiriasi nuo pastarųjų mažesniu molekulių dydžiu. Tai padidina narkotikų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl norint naudoti mažos molekulinės masės heparinus, laboratorinės kontrolės nereikia. Tai galima atlikti naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų efektyvumas, kai jie skiriami po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai pakeičia klinikinę praktiką..

Mažos molekulinės masės heparinai yra naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų operacijų metu ir giliųjų venų trombozės metu. Jie naudojami pacientams, gulintiems lovoje ir kuriems yra didelė tokių komplikacijų rizika. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami esant nestabiliai krūtinės angina ir miokardo infarktui..

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis šioje grupėje yra toks pat kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažesnis.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Kaip rodo pavadinimas, tiesioginiai trombino inhibitoriai tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pat metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės..

Bivalirudinas skiriamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Šis vaistas dar nenaudojamas Rusijoje..

Dabigatranas (pradaksa) yra piliulė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis nesąveikauja su maistu. Tęsiami šio vaisto tyrimai dėl nuolatinio prieširdžių virpėjimo. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, sumažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis skiriamas po oda ūminio koronarinio sindromo ir venų trombozės, įskaitant plaučių emboliją, atvejais. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ar osteoporozės. Jo saugos laboratorinė kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas ypač skiriami pacientams, kuriems padidėjusi kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę..

Fondaparinuksą rekomenduojama vartoti esant ūminiam miokardo infarktui. Jis negali būti naudojamas tik angioplastikai, nes padidėja kraujo krešulių rizika kateteriuose.

Klinikinių tyrimų metu Xa faktoriaus inhibitoriai tabletės pavidalu.

Dažniausias šalutinis poveikis yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežėjimas, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentų ir infekcinis endokarditas.