Antikoaguliantai: būtiniausi vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė, yra pagrindinė mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai didelis dėmesys skiriamas kraujagyslių trombozės ir embolijos (užsikimšimo) vystymosi prevencijai. Kraujo krešėjimą pačia paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitų (ląstelių, atsakingų už kraujo krešulio susidarymą) ir kraujo plazmoje ištirpusių baltymų - krešėjimo faktorių, kuriems veikiant susidaro fibrinas, sąveika. Gautą trombą sudaro trombocitų konglomeratas, įklijuotas fibrininiais siūlais.

Kraujo krešulių prevencijai naudojamos dvi vaistų grupės: antitrombocitiniai ir antikoaguliantai. Antitrombocitiniai vaistai neleidžia formuotis trombocitų krešuliams. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje mes apsvarstysime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

klasifikacija

Priklausomai nuo vartojimo vietos, išskiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai ir selektyvūs Xa faktoriaus (vieno iš kraujo krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

  1. Vitamino K antagonistai:
    • Fenindionas (fenilinas);
    • Varfarinas (warfarex);
    • Acenokumarolis (sincumarinis).
  2. Heparinas ir jo dariniai:
    • Heparinas;
    • Antitrombinas III;
    • Dalteparinas (Fragmin);
    • Enoxaparinas (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparinas (Fraxiparinas);
    • Parnaparinas (fluxum);
    • Sulodeksidas (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparinas (tsiboras).
  3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
    • Bivalirudinas (angiox);
    • Dabigatrano eteksilatas (pradaksa).
  4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
    • Apixabanas (eliksyras);
    • Fondaparinuksas (arixtra);
    • Rivaroksabanas („xarelto“).

Vitamino K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių formas ilgą laiką galima vartoti ambulatoriškai. Įrodyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolis, insultas) dažnį prieširdžių virpėjimu ir dirbtinio širdies vožtuvo buvimą.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės neigiamos įtakos rizikos. „Syncumar“ veikia ilgai ir kaupiasi organizme, todėl dėl sunkumų kontroliuojant terapiją jis naudojamas nedažnai. Labiausiai paplitęs vitamino K antagonistas yra varfarinas..

Varfarinas nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų skiriasi savo ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po vartojimo) ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu, kai sumažinama dozė arba nutraukiamas vaisto vartojimas..

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K. antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja kelių kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas sutrinka.

Varfarinas skiriamas veninių kraujo krešulių susidarymui ir augimui užkirsti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir esant intrakardiniam trombui. Esant tokioms sąlygoms, smarkiai padidėja širdies priepuolių ir insultų, susijusių su kraujagyslių užsikimšimu dėl atskirtų kraujo krešulių dalelių, rizika. Varfarinas padeda išvengti šių rimtų komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, siekiant išvengti pasikartojančių vainikinių kraujagyslių reiškinių.

Pakeitus širdies vožtuvus, varfarino reikia mažiausiai kelerius metus po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, neleidžiantis susidaryti trombams ant dirbtinių širdies vožtuvų. Šį vaistą būtina vartoti nuolat, kai sergate trombofilija, ypač antifosfolipidiniu sindromu.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusios ir hipertrofinės kardiomiopatijos atvejais. Šias ligas lydi širdies ertmių išsiplėtimas ir (arba) jos sienelių hipertrofija, o tai sudaro prielaidas susidaryti intrakardinėms tromboms..

Gydant varfarinu, būtina įvertinti jo efektyvumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis vertinamas kas 4–8 priėmimo savaites. Gydymo metu INR turėtų būti 2,0–3,0. Išlaikyti normalią šio rodiklio vertę yra labai svarbu siekiant išvengti kraujavimo, viena vertus, ir padidėjusio kraujo krešėjimo, kita vertus..

Kai kurie maisto produktai ir žolelės padidina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Medžiagos, esančios kopūstų, Briuselio kopūstų, kininių kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, silpnina antikoaguliantą. Varfariną vartojantiems pacientams nereikia atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti juos nedideliais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje..

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė ir hematoma. Nervų sistemos veikla gali sutrikti dėl nuovargio, galvos skausmo ir skonio sutrikimų. Kartais būna pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, sutrikusi kepenų veikla. Kai kuriais atvejais pažeidžiama oda, yra purpurinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas, galūnių vėsumas. Galimas alerginės reakcijos vystymasis, pasireiškiantis niežuliu, dilgėline, angioneurozine edema.

Varfarinas yra draudžiamas nėštumo metu. Jo negalima skirti esant bet kokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, operacija, vidaus organų ir odos opiniai pažeidimai). Nenaudokite jo aneurizmai, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai arterinei hipertenzijai. Kontraindikacija yra negalėjimas atlikti tinkamos laboratorinės kontrolės dėl laboratorijos neprieinamumo ar paciento asmenybės ypatybių (alkoholizmo, dezorganizacijos, senatvinės psichozės ir kt.).

Heparinas

Antitrombinas III yra vienas pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui. Nefrakcionuotas heparinas jungiasi su juo kraujyje ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl to slopinamos reakcijos, kuriomis siekiama susidaryti trombams kraujagyslėse.

Heparinas buvo naudojamas daugiau nei 30 metų. Anksčiau jis buvo vartojamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turi būti švirkščiamas į veną, todėl lengviau stebėti terapijos saugumą ir efektyvumą. Poodiniam naudojimui rekomenduojami mažos molekulinės masės heparinai, kuriuos aptarsime toliau.

Heparinas dažniausiai vartojamas tromboembolinių komplikacijų prevencijai ūminio miokardo infarkto metu, įskaitant trombolizės metu..

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Gydant heparinu per 24 - 72 valandas, jo turėtų būti 1,5 - 2 kartus daugiau nei pradiniame. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistumėte trombocitopenijos. Paprastai heparino terapija tęsiama nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažinant dozę ir toliau ją nutraukiant.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai jį vartojant didelėmis dozėmis, gali išsivystyti alopecija (nuplikimas), osteoporozė, hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais atsiranda alerginių reakcijų, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas draudžiamas esant hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai, kraujavimui iš šlapimo takų, perikarditui ir ūminei širdies aneurizmai..

Mažos molekulinės masės heparinai

Dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, parnaparinas, sulodeksidas, bemiparinas gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jie skiriasi nuo pastarųjų mažesniu molekulių dydžiu. Tai padidina narkotikų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl norint naudoti mažos molekulinės masės heparinus, laboratorinės kontrolės nereikia. Tai galima atlikti naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų efektyvumas, kai jie skiriami po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai pakeičia klinikinę praktiką..

Mažos molekulinės masės heparinai yra naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų operacijų metu ir giliųjų venų trombozės metu. Jie naudojami pacientams, gulintiems lovoje ir kuriems yra didelė tokių komplikacijų rizika. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami esant nestabiliai krūtinės angina ir miokardo infarktui..

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis šioje grupėje yra toks pat kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažesnis.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Kaip rodo pavadinimas, tiesioginiai trombino inhibitoriai tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pat metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės..

Bivalirudinas skiriamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Šis vaistas dar nenaudojamas Rusijoje..

Dabigatranas (pradaksa) yra piliulė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis nesąveikauja su maistu. Tęsiami šio vaisto tyrimai dėl nuolatinio prieširdžių virpėjimo. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, sumažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis skiriamas po oda ūminio koronarinio sindromo ir venų trombozės, įskaitant plaučių emboliją, atvejais. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ar osteoporozės. Jo saugos laboratorinė kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas ypač skiriami pacientams, kuriems padidėjusi kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę..

Fondaparinuksą rekomenduojama vartoti esant ūminiam miokardo infarktui. Jis negali būti naudojamas tik angioplastikai, nes padidėja kraujo krešulių rizika kateteriuose.

Klinikinių tyrimų metu Xa faktoriaus inhibitoriai tabletės pavidalu.

Dažniausias šalutinis poveikis yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežėjimas, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentų ir infekcinis endokarditas.

Antikoaguliantai ir jų naudojimas medicinoje

Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, neleidžiantys susidaryti trombams kraujyje. Jie palaiko kraują skystu pavidalu ir užtikrina jo sklandumą su indų vientisumu. Jie yra suskirstyti į natūralius ir sintetinius antikoaguliantus. Pirmieji gaminami organizme, antrieji yra dirbtinai gaminami ir naudojami medicinoje kaip vaistai.

Natūralus

Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Patologinės kraujyje atsiranda kai kurių ligų metu.

Fiziologiniai antikoaguliantai klasifikuojami kaip pirminiai ir antriniai. Pirminius sintezuoja kūnas savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antriniai susidaro suskaidžius krešėjimo faktorius formuojant fibriną ir jį ištirpinant.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Paprastai jie skirstomi į grupes:

  1. Antitromboplastai.
  2. Antitrombinas.
  3. Fibrinų savaiminio surinkimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, kyla trombozės rizika.

Šiai medžiagų grupei priklauso:

  • Heparinas. Tai yra polisacharidas, sintetinamas putliosiose ląstelėse. Dideliais kiekiais jo randama plaučiuose ir kepenyse. Didelėmis dozėmis jis trikdo kraujo krešėjimo procesą visais etapais, slopina daugybę trombocitų funkcijų.
  • Antitrombinas III. Jis sintetinamas kepenyse ir priklauso alfa-glikoproteinams. Sumažina trombino ir kai kurių aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos neaktyvintiems veiksniams. Antitrombinas III suteikia 75% antikoaguliantų aktyvumo plazmoje.
  • Baltymas C. Jis yra sintetinamas kepenų parenchimos ląstelių ir yra neaktyvus kraujyje. Trombinas sumažina aktyvumą.
  • Baltymas S. Sintetinamas endotelio ir kepenų parenchimos ląstelių (hepatocitų) priklauso nuo vitamino K.
  • Alfa-makroglobulinas.
  • Antitromboplastai.
  • Kontaktinis inhibitorius.
  • Lipidų inhibitorius.
  • Komplemento inhibitorius-I.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Kaip jau minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrinų krešulių tirpimo metu, suskaidant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl skilimo praranda krešėjimo savybes ir įgyja antikoagulianto savybes. Jie apima:

  • Antitrombinas I.
  • Antitrombinas IX.
  • XIa ir Va metafaktoriai.
  • Febrinopeptidai.
  • Auto-II antikoaguliantas.
  • Antitromboplastai.
  • PDF - produktai, susidarantys skaidinant (skaidant) fibriną veikiant plazminui.

Patologiniai antikoaguliantai

Sergant kai kuriomis ligomis, kraujyje gali susidaryti ir kauptis specifiniai antikūnai, neleidžiantys krešėti. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, tačiau dažniausiai susidaro VIII ir IX faktorių inhibitoriai. Kai kurių autoimuninių ligų metu kraujyje atsiranda patologinių baltymų, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius..

Antikoaguliantai

Dirbtiniai antikoaguliantai, kurių buvo sukurta nemažai, yra nepakeičiami vaistai šiuolaikinėje medicinoje..

Vartojimo indikacijos

Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos yra šios:

  • miokardinis infarktas;
  • plaučių širdies priepuoliai;
  • širdies nepakankamumas;
  • kojų venų tromboflebitas;
  • venų ir arterijų trombozė;
  • flebeurizma;
  • tromboziniai ir emboliniai smūgiai;
  • emboliniai kraujagyslių pažeidimai;
  • lėtinė aneurizma;
  • aritmijos;
  • dirbtiniai širdies vožtuvai;
  • smegenų, širdies, periferinių arterijų kraujagyslių aterosklerozės prevencija;
  • mitralinės širdies ydos;
  • trombembolija po gimdymo;
  • trombų susidarymo prevencija po operacijos.

Antikoaguliantų klasifikacija

Šios grupės vaistai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius, atsižvelgiant į veikimo greitį ir veikimo mechanizmą, taip pat ir į poveikio trukmę. Tiesiogiai tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo veiksnius ir slopina jų aktyvumą. Netiesioginiai veikia netiesiogiai: jie lėtina veiksnių sintezę kepenyse. Tiekiamos tabletėmis, injekciniais tirpalais, tepalo pavidalu.

Tiesioginis

Šios grupės vaistai veikia tiesiogiai krešėjimo faktorius, todėl jie vadinami greito veikimo vaistais. Jie užkerta kelią fibrino gijų susidarymui, neleidžia susidaryti trombams ir sustabdo esamų augimą. Jie suskirstyti į keletą grupių:

  • heparinai;
  • hirudinas;
  • mažos molekulinės masės heparinas;
  • natrio hidrocitratas;
  • danaparoidas, lepirudinas.

Heparinas
Tai yra garsiausias ir plačiausiai paplitęs tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Jis leidžiamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinis agentas tepalo pavidalu. Heparino vaistai apima:

  • Nadroparinas;
  • Adreparinas;
  • Parnaparinas;
  • Tinzaparinas;
  • Dalteparinas;
  • Reviparinas;
  • Enoxaparinas.

Aktualiems heparinams būdingas nereikšmingas audinių pralaidumas ir ne per didelis efektyvumas. Jie naudojami kojų venų varikozei, hemorojui, mėlynėms gydyti. Garsiausi ir dažniausiai vartojantys šiuos vaistus su heparinu:

  • Lyoton gelis;
  • Heparino tepalas;
  • Trombless gelis;
  • Venolife;
  • Hepatrombinas;
  • „Troxevasin NEO“.

Į veną ir poodį vartojami heparinai yra didelė grupė vaistų, kurie parenkami atskirai ir gydymo metu nėra pakeičiami vienas su kitu, nes jie nėra lygiaverčiai veikdami. Šių vaistų aktyvumas maksimaliai padidėja maždaug po trijų valandų, o poveikis išlieka visą dieną. Šie heparinai mažina audinių ir plazmos veiksnių aktyvumą, blokuoja trombiną, apsaugo nuo fibrinų gijų susidarymo ir trombocitų sulipimo.

Giliųjų venų trombozei gydyti paprastai skiriama širdies priepuolis, plaučių embolija, krūtinės angina, Nadroparinas, Enoxaparinas, Deltaparinas..

Norint išvengti tromboembolijos ir trombozės, skiriami Heparinas ir Reviparinas.

Natrio vandenilio citratas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorinėje praktikoje. Siekiant išvengti kraujo krešėjimo, jis dedamas į mėgintuvėlius. Jis naudojamas kraujui ir komponentams konservuoti.

Netiesioginis

Jie sumažina kai kurių krešėjimo faktorių (kepenų VIII, IX, X, protrombino) gamybą, sulėtina baltymų S ir C susidarymą, blokuoja vitamino K gamybą.

Jie apima:

  1. Indano dariniai -1,3-dionas. Atstovas - Fenilinas. Šis geriamasis antikoaguliantas yra tablečių pavidalu. Jo veikimas prasideda praėjus 8 valandoms po nurijimo, maksimalų efektyvumą pasiekia per dieną. Priėmimo metu būtina stebėti protrombino indeksą ir patikrinti, ar šlapime nėra kraujo.
  2. Kumarinas. Natūralioje aplinkoje kumarinas randamas augaluose (bizonai, saldieji dobilai) cukraus pavidalu. Pirmą kartą jo darinys - dikumarinas, kuris buvo išskirtas iš dobilų 1920 m., Buvo naudojamas trombozei gydyti..

Netiesioginiams antikoaguliantams priskiriami šie vaistai:

Varfarino negalima gerti sergant tam tikromis inkstų ir kepenų ligomis, trombocitopenija, esant ūmiam kraujavimui ir polinkiui į kraujavimą, nėštumo metu, esant laktazės trūkumui, įgimtam C ir S baltymų trūkumui, DIC sindromui, jei sutrikusi galaktozės ir gliukozės absorbcija.

Šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, urolitiazė, nefritas, alopecija, alergijos. Gali atsirasti odos bėrimas, niežėjimas, egzema, vaskulitas.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelis kraujavimo pavojus (virškinimo traktas, nosis ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (NOAC)

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai gydant daugelį ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozė, aritmija, išemija ir daugelis kitų. Deja, vaistai, kurie pasirodė veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių. Tačiau plėtra nesustoja, ir farmacijos rinkoje periodiškai pasirodo nauji geriamieji antikoaguliantai. PLA turi ir privalumų, ir trūkumų. Mokslininkai siekia gauti universalių priemonių, kurių būtų galima imtis nuo įvairių ligų. Vaistų, skirtų vaikams, taip pat pacientams, kuriems jie šiuo metu yra kontraindikuotini, kūrimas.

Nauji antikoaguliantai turi šiuos privalumus:

  • juos vartojant sumažėja kraujavimo rizika;
  • vaisto veikimas įvyksta per 2 valandas ir greitai sustoja;
  • vaistus gali vartoti pacientai, kuriems varfarinas buvo draudžiamas;
  • sumažėja kitų priemonių ir vartojamo maisto įtaka;
  • trombino ir trombiną jungiančio faktoriaus slopinimas yra grįžtamas.

Nauji vaistai taip pat turi trūkumų:

  • daugybė kiekvieno įrankio testų;
  • būtina gerti reguliariai, tuo tarpu vartojant senus vaistus dėl ilgalaikio poveikio gali būti praleista;
  • netoleravimas kai kuriems pacientams, kurie vartojant senas tabletes neturėjo šalutinio poveikio;
  • kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Netiesioginiai antikoaguliantai, kurie iš esmės skiriasi nuo varfarino, Dikumarino, Sincumaro, dar nebuvo sukurti.

Nauji vaistai Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran gali tapti prieširdžių virpėjimo alternatyva. Pagrindinis jų pranašumas yra tas, kad, vartojant juos, nereikia nuolat dovanoti kraujo, jie nesąveikauja su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra tokie pat veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui esant aritmijoms. Kraujavimo rizika yra tokia pati arba mažesnė.

Ką tu turi žinoti

Pacientai, kuriems skiriami geriamieji antikoaguliantai, turėtų žinoti, kad jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių reiškinių. Vartodami šiuos vaistus, turite laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti vitamino K paros dozę, nes antikoaguliantai sutrikdo jo metabolizmą; reguliariai stebėkite laboratorinius rodiklius, tokius kaip INR (arba PTI). Pacientas turėtų žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, kad laiku kreiptųsi pagalbos ir pakeistų vaistą.

Antitrombocitiniai vaistai

Šios grupės vaistai taip pat padeda ploninti kraują ir užkirsti kelią kraujo krešuliams, tačiau jų veikimo mechanizmas yra skirtingas. Diferencialai mažina kraujo krešėjimą dėl galimybės slopinti trombocitų adheziją. Jie skirti sustiprinti antikoaguliantų veikimą. Be to, jie turi antispazminį ir kraujagysles plečiantį poveikį. Populiariausi antitrombocitiniai vaistai:

  • Aspirinas yra garsiausias iš šios grupės. Manoma, kad jis labai veiksmingas plečiant kraujagysles, retinant kraują ir užkertant kelią kraujo krešuliams..
  • Tirofibanas - neleidžia trombocitams sulipti.
  • Ticlopidinas - skirtas širdies išemijai, širdies priepuoliams, trombozės profilaktikai.
  • Dipiridamolis - vazodilatatorius.
  • Eptifibatitas - blokuoja trombocitų sankaupas.

Į naujos kartos vaistus įeina vaistas Brilint su veikliąja medžiaga ticagrelor. Tai yra grįžtamasis P2Y receptorių antagonistas.

Natūralūs kraujo skiedikliai

Gydytojai, gydomi alternatyviais metodais, trombozei išvengti naudoja vaistažoles, turinčias kraują skystinantį poveikį. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

  • arklio kaštonas;
  • gluosnio žievė;
  • šilkmedžio;
  • saldus dobilas;
  • sliekas;
  • pievos saldainiai:
  • Raudonieji dobilai;
  • saldymedžio šaknis;
  • vengimas bijūnų;
  • cikorijos ir kt.

Prieš pradedant gydymą žolelėmis, patariama pasitarti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.

Išvada

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jūs negalite jų priimti savarankiškai. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, todėl nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant latentinį kraujavimą. Gydytojas, galintis atsižvelgti į visus ligos eigos ypatumus ir galimą riziką, turėtų juos paskirti ir nustatyti dozę. Gydymo metu būtina reguliariai tirti laboratorinius tyrimus.

Svarbu nepainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių vaistų su tromboliziniais vaistais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad pirmasis negali sunaikinti kraujo krešulio, o tik užkirsti kelią jo sulėtėjimui ar sulėtinti jo vystymąsi. Trombolitikai yra intravaskuliniai vaistai, tirpinantys kraujo krešulius.

Vaistų sąrašas - tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai, kraujo skiedikliai

Sveiko žmogaus kūne kraujo krešėjimo ir antikoaguliacinės sistemos yra dinaminėje pusiausvyroje. Tuo pat metu netrukdoma kraujo tekėjimas per kraujagysles ir nėra didelio trombo susidarymo tiek atviru kraujavimu, tiek kraujagyslių dugne..

Jei pusiausvyra sutrikdoma, sudaromos sąlygos mažų ar didelių kraujagyslių trombozei ar net išplitto intravaskulinio krešėjimo sindromo vystymuisi, kai daugybiniai kraujo krešuliai gali sukelti greitą mirtį.

Tačiau daugybė klinikinių situacijų lemia, kad kraujo krešuliai susidaro ne vietoje ir netinkamu metu, užkimšdami įvairaus dydžio venas ir arterijas..

Ligos, kuriomis padidėja krešėjimas

Ūminė venų trombozė

  • Apatinių galūnių venų varikozės flebitas kaip pooperacinė komplikacija
  • Hemoroidinių venų trombozė
  • Trombozė žemesnio lygio vena cava sistemoje

Ūminė arterijų trombozė

  • Plaučių embolija (PE)
  • Išeminis insultas
  • Miokardinis infarktas
  • Ūminiai apatinių galūnių arterijų sužalojimai aterosklerozės, uždegimo, kraujagyslių sužalojimų fone

Diseminuotas intravaskulinis krešėjimo sindromas fone:

  • traumos
  • šokas
  • sepsis dėl daugybės krešėjimo faktorių išsiskyrimo iš audinių.

Visų šių patologijų gydymas apima antikoaguliantų, kurie dar vadinami antikoaguliantais arba kraujo skiedikliais, vartojimą. Tai vaistai, skirti sumažinti kraujo krešėjimą ir tokiu būdu atkurti jo sklandumą (reologines savybes) ir sumažinti pasikartojančios trombozės riziką. Antikoaguliantai sumažina audinių (fibrinogeno, trombocitų) ar plazmos krešėjimo faktorių aktyvumą. Antikoaguliantų poveikis gali būti:

  • tiesioginiai - tiesioginiai antikoaguliantai
  • netiesioginis - netiesioginis antigoaguliantai

Širdies ligų prevencija - be ūminės trombozės gydymo, atliekamas gydymas antikoaguliantais, siekiant išvengti nestabilios krūtinės anginos, įvairių širdies ritmo sutrikimų (nuolatinė prieširdžių virpėjimo forma), sergant vožtuvo širdies ligomis, išnaikinančiu endarteritą, pacientams, kuriems atliekama hemodializė, po atstatomųjų operacijų, o ne širdžiai (pvz., vainikinių arterijų šuntavimas.

Trečioji antikoaguliantų vartojimo kryptis yra kraujo komponentų stabilizavimas, kai jis paimamas laboratoriniams tyrimams arba paruošiamas vėlesniam perpylimui..

Tiesioginiai antikoaguliantai

Vietiniai heparinai

Jie pasižymi mažu audinių pralaidumu ir silpnesniu efektu. Naudojamas vietiniam varikozinių venų, hemoroidų gydymui, hematomų rezorbcijai gydyti. Sąrašas: Heparino tepalas, Venolife, Lyoton gelis, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparino tepalas

50-90 rublių.

  • Lioton gelis

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless gelis

30 gr. 250 rbl.

  • Lavos gelis

30 gr. 180 rbl.

  • „Venolife“

(Heparinas + dekspantenolis + trokserutinas) 40g. 400 rbl.

  • Hepatrombinas

Heparinas + alantoinas + dekspantenolis 40g. 300ME tepalas 50 rublių, 500Me 40gr. gelis 300r.

  • „Venitan Forte“ gal

(heparinas + escinas) kaina 50 gr. 250 rbl.

  • „Troxevasin NEO“

(Heparinas + dekspantenolis + trokserutinas) 40 gr. 280 rbl.

Intraveniniai ir poodiniai heparinai

Antra didelė tiesioginių antikoaguliantų grupė yra heparinai, kurių veikimo mechanizmas pagrįstas plazmos ir audinių krešėjimo faktorių slopinimo deriniu. Viena vertus, šie tiesioginiai antikoaguliantai blokuoja trombiną ir slopina fibrinų susidarymą.

Kita vertus, jie mažina kraujo plazmos krešėjimo faktorių (IXa, Xa, XIa, XIIa) ir kallikreino aktyvumą. Esant antitrombinui III, heparinas jungiasi su plazmos baltymais ir neutralizuoja krešėjimo faktorius. Heparinai sunaikina fibriną ir slopina trombocitų adheziją.

Vaistai skiriami po oda arba į veną (atsižvelgiant į instrukcijas). Gydymo metu vienas vaistas nesikeičia kitu (tai yra, vaistai nėra lygiaverčiai ir nekeičiami). Maksimalus vaisto aktyvumas išsivysto per 2–4 valandas, o aktyvumas išlieka dienos metu.

  • Mažos molekulinės masės heparinai

Jie mažiau veikia trombiną, daugiausia slopina Xa krešėjimo faktorių. Tai pagerina mažos molekulinės masės heparinų toleravimą ir efektyvumą. Sumažinkite trombocitų sukibimą mažiau nei mažos molekulinės masės heparino antikoaguliantai. Narkotikų sąrašas:

(Deltaparino natris) 2500 TV 10 vnt. 1300 RUB 5000ME 10 vnt. 1800 rub.

  • Fraksiparinas

(Nadroparino kalcis) 1 švirkštas 380 rublių.

  • Gemapaxanas

(Natrio enoxaparino) 0,4 ml. 6 vnt. 1000 rub.

  • Clexane

(Enoxaparin natrio druskos) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., „Anfibra“, „Eniksum“

  • Clevarin

(Reviparino natris)

  • Troparinas

(Heparino natris)

  • Vidutinė molekulinė masė heparinai

Tai yra heparino natrio ir kalcio druskos. Heparinas, Heparinas Fereinas 5 amp. 500–600 trinti.

Kaip atrenkami heparinai?

  • Trombozės ir tromboembolijos (įskaitant pooperacinį) profilaktikai pirmenybė teikiama Clivarin, Troparin..
  • Trombozinių komplikacijų (nestabilios krūtinės anginos, širdies priepuolio, plaučių embolijos, giliųjų venų trombozės) gydymui - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Trombų susidarymo profilaktikai pacientams, kuriems atliekama hemodializė: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombino III vaistas

Savo veikimu jis panašus į hepariną: blokuoja trombiną, krešėjimo faktorius IXa – XIIa, plazminą. Gydymo metu turi būti stebimas antitrombozinės III lygis kraujo plazmoje.

Indikacijos: vaistas vartojamas esant tromboembolinėms komplikacijoms įgimto antitrombino III trūkumo ar įgyto jo nepakankamumo fone (esant kepenų cirozės su kepenų ląstelių nepakankamumu ir sunkia gelta fone, esant išplitusiam intravaskulinio krešėjimo sindromui, pacientams, kuriems taikoma hemodializė, su įvairios kilmės tromboembolijomis). Vaistas skiriamas į veną.
Kontraindikacijos: Cybernin nenaudojamas esant netolerancijai, vaikams. Nėščioms moterims vartoti atsargiai.

Šalutinis poveikis: jo vartojimą gali komplikuoti odos alergija (dilgėlinė), galvos svaigimas, kvėpavimo sutrikimai, šaltkrėtis, karščiavimas, nemalonus burnos skonis, neryškus matymas, kosulys, krūtinės skausmas.

Tiesioginiai antitromboziniai vaistai

Jie veikia tiesiogiai blokuodami trombiną (plazmos krešėjimo faktorių, susidarantį iš protrombino, kurį aktyvuoja tromboplastinas). Šios grupės priemonės veikia panašiai kaip dėlės išskiriamas hirudinas ir apsaugo nuo kraujo krešėjimo..

  • Rekombinantiniai natūralūs hirudinai (Desirudinas, Lepirudinas) blokuoja aktyviąją trombino ir fibrino sritį..
  • Sintetinis hirudinas (Bivalirudinas) veikia panašiai..
  • Melagatranas ir Efegatranas vykdo izoliuotą kovalentinę aktyviosios trombino dalies blokadą.
  • Argatrobanas, Dabigatranas, Ximelagatranas, Inogatranas, Eteksipatas vykdo izoliuotą nekovalentinę trombino blokadą..

Ksimelagatranas labai tikėjosi išvengti insultų. Eksperimentuose jis parodė gerus rezultatus ir ne mažiau varfarino veiksmingumu ir biologiniu prieinamumu. Tačiau buvo sukaupta papildomos informacijos, kad vaistas sukelia rimtus kepenų pažeidimus, ypač ilgai vartojant.

Fondaparinuksas (Arixtra) yra tiesiogiai veikiantis parenterinis antikoaguliantas, selektyviai slopinantis Xa krešėjimo faktorių. Jis gali būti švirkščiamas be APTT kontrolės po oda, naudojant įprastas dozes, atsižvelgiant į paciento kūno svorį. Vidutinė dozė - 2,5 mg per dieną.

Vaistas pašalinamas daugiausia per inkstus, nepakitęs.

Jis naudojamas tromboembolinių komplikacijų profilaktikai pacientams, kuriems yra atliktos pagrindinės chirurginės intervencijos į pilvo ertmę, ilgą laiką imobilizuotiems pacientams ar pacientams, sergantiems sąnarių artroplastika. Vaistas vartojamas ūminių apatinių galūnių giliųjų venų trombozės, PE, ūminio koronarinio sindromo gydymui.

Kitas tiesioginis antikoaguliantas yra natrio hidroctartas

Jis naudojamas tik kraujui ir jo komponentams konservuoti. Būtent jis laboratorijoje įpilamas į mėgintuvėlius su krauju, kad jis nesusibraižytų. Natrio vandenilio citratas, rišdamas laisvuosius kalcio jonus, neleidžia formuotis tromboplastinui ir protrombinui virsti trombinu..

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra vaistai, turintys priešingą vitamino K poveikį. Jie arba sumažina antikoaguliantų sistemoje dalyvaujančių baltymų (baltymų C ir S) susidarymą, arba trukdo protrombino, VII, IX ir X krešėjimo faktoriams susidaryti kepenyse..

Indan-1-3diono darinius apibūdina fenilinas (fenidionas)

  • Vaistas tiekiamas 0,03 gramo tabletėmis (20 vnt. 160 rublių).
  • Vaistas veikia per 8-10 valandų nuo priėmimo. Maksimalus poveikis pasireiškia po 24-30 valandų. Mažiau nei varfarinas kaupiasi organizme, nesuteikia bendros dozės efekto. Mažiau veikia kapiliarus. Paskirtas kontroliuojant PTI.
  • Pirmą dieną skiriama po keturias tabletes, antrą - po tris, po to - per dieną (atsižvelgiant į PTI lygį). Be PTI stebėjimo, reikia atlikti šlapimo tyrimus, kad neatsirastų raudonųjų kraujo kūnelių..
  • Prastai derinamas su antihiperglikeminiais preparatais (butamidas).

Kumarino dariniai

Gamtoje kumarinas cukraus pavidalu randamas daugelyje augalų (asteris, saldusis dobilas, bizonas). Izoliuotos formos tai kristalai, kvepiantys šviežiu šienu. Jo darinys (dikumarinas) 1940 m. Buvo išskirtas nuo puvimo saldžiųjų dobilų ir pirmą kartą buvo naudojamas trombozei gydyti..

Šį atradimą paskatino veterinarijos gydytojai, praėjusio amžiaus 20-ajame dešimtmetyje išsiaiškinę, kad JAV ir Kanadoje karvės, ganomos dobilų apaugusiose pievose, pradėjo mirti nuo didžiulio kraujavimo. Po to dikumarinas kurį laiką buvo naudojamas kaip žiurkių nuodai, vėliau pradėtas vartoti kaip antikoaguliantų vaistas. Vėliau dikumariną iš vaistų pakeitė neodumarinu ir varfarinu.

Narkotikų sąrašas: Varfarinas (Warfarex, Marevan, Warfarin natrio druska), Neodikumarin (etilo biscumacetate), Acenocumarol (Syncumar).

Reikia atsiminti, kad savarankiškai vartoti ir pasirinkti varfarino dozes griežtai draudžiama dėl didelės kraujavimo ir insulto rizikos. Tik gydytojas, teisingai įvertinęs klinikinę situaciją ir riziką, gali skirti antikoaguliantų ir titruoti dozes..

Populiariausias netiesioginis antikoaguliantas šiandien yra „Vafarin“

Vaistų poveikis ir vartojimo indikacijos

Varfarinas tiekiamas 2,5, 3 ir 5 mg tabletėmis įvairiais komerciniais pavadinimais. Jei pradėsite vartoti tabletes, jos pradės veikti po 36–72 valandų, o maksimalus terapinis poveikis pasireikš per 5–7 dienas nuo gydymo pradžios. Jei vaistas bus atšauktas, tada normalus kraujo krešėjimo sistemos veikimas grįš po 5 dienų. Visi tipiški trombozės ir tromboembolijos atvejai dažnai tampa varfarino paskyrimo indikacijomis..

Dozavimas

Vaistas vartojamas kartą per dieną tuo pačiu metu. Pradėkite nuo 2 tablečių per dieną (paros dozė - 5 mg). Dozės koregavimas atliekamas praėjus 2–5 dienoms po krešėjimo indeksų (INR) stebėjimo. Palaikomosios dozės laikomos 1–3 tabletėmis (2,5–7,5 mg) per dieną. Vaisto vartojimo trukmė priklauso nuo patologijos tipo. Taigi, esant prieširdžių virpėjimui, širdies defektams, vaistą rekomenduojama vartoti nuolat, PE reikia gydyti maždaug šešis mėnesius (jei tai įvyko spontaniškai arba jo priežastis buvo pašalinta chirurgija) arba jis atliekamas visą gyvenimą (jei jis atsiranda kojų venų tromboflebito fone)..

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis varfarino poveikis yra kraujavimas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, odos reakcijos (dilgėlinė, odos niežėjimas, egzema, nekrozė, vaskulitas, nefritas, urolitiazė, plaukų slinkimas)..

Kontraindikacijos

Varfarinas kategoriškai negali būti vartojamas esant ūmiam kraujavimui, išplitusiam kraujagyslių krešėjimo sindromui, sunkiai kepenų ar inkstų ligai, kai kreatinino yra daugiau kaip 140 μmol litre, trombocitopenija, linkusi į kraujavimą (skrandžio opos liga, sunkios žaizdos, bakterinis endokarditas, stemplės varikozė, hemorojus, arterijų aneurizmos) per pirmąsias 12 ir paskutines 4 nėštumo savaites. Vaistas taip pat nerekomenduojamas esant gliukozės ir galaktozės absorbcijos sutrikimams, esant laktazės trūkumui. Varfarinas nerekomenduojamas esant įgimtam baltymų S ir C trūkumui kraujo plazmoje.

Vienu metu vartojamas maistas:

Yra visas sąrašas maisto produktų, kuriuos reikia vartoti atsargiai arba visiškai pašalinti gydymo varfarinu metu, nes jie padidina kraujavimą ir padidina kraujavimo riziką. Tai česnakai, šalavijai ir chininai, randami tonikuose, papajose, avokaduose, svogūnuose, kopūstuose, brokoliuose ir Briuselio kopūstuose, agurkų odelėse, salotose ir vandens kruopose, kiviuose, mėtose, špinatuose, petražolėse, žirniuose, sojoje, vandens kruopose, ropėse, alyvuogių aliejus, žirniai, kalendra, pistacijos, trūkažolės. Alkoholis taip pat padidina kraujavimo riziką.

Jonažolė, atvirkščiai, mažina vaisto efektyvumą, todėl neturėtų būti naudojama kartu su juo..

Vaistai, kuriems draudžiama vartoti kartu su varfarinu

NVNU (išskyrus COX-2 inhibitorius), klopidogrelis, aspirinas, dipiridamolis, penicilinų didelės dozės, cimetidinas, chloramfenikolis.

Vaistai, stiprinantys varfarino poveikį

Allopurinolis, Digoksinas, Amiodaronas, Chinidinas, Disopiramidas, Disulfiramas, Amitriptilinas, Sertralinas, Heparinas, Bezafibratas, Klofibra, Fenofibratas, Vitaminai A ir E, Gliukagonas, Glibenklamidas, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingo Billo Cimetidinas, indometacinas, kodeinas, metolazonas, piroksikamas. Parksetinas, Proguanilis, Omeprazolas, Simvastatinas, Propafenonas, Sulindakas, Sulfapirazonas, Testosteronas, Danazolas, Tamoksifenas, Fluoksetinas, Troglitazonas, Fenilbutazonas, Flucanazolas, Itrakonazolas, Levamisolox, Lewamisolox, Miconazinazol Tetraciklinai, cefuroksimas, klaritromicinas, chloramfenikolis, sulfametoksazolas.

Kas yra INR ir kodėl tai turėtų būti nustatyta

INR (tarptautinis normalizuotas santykis) yra kraujo krešėjimo rodiklis, tiriamas prieš skiriant varfariną ir kontroliuojant gydymo efektyvumą, taip pat koreguojant dozes ir įvertinant gydymo komplikacijų riziką. Tai yra protrombino laiko (per kurį susidaro kraujo krešuliai), taip pat PTI (protrombino indeksas), kuris paprastai yra 95–105%, darinys..

  • INR yra paciento protrombino laiko ir standartinio protrombino laiko santykis. Kuo didesnis INR, tuo blogesnis kraujo krešėjimas.
  • INR kursas 0,85–1,25. Varfarino terapijos metu reikia pasiekti 2–3 INR

INR tikrinamas prieš pradedant vartoti varfariną, po to 2–5 dienas. Vidutiniškai užtrunka iki 10 dienų, kol pasirenkama vaisto dozė ir stabilizuojamas INR pagal tikslinius skaičius (2–3). Tolesnė kontrolė atliekama kartą per 2–4 savaites.

  • Jei INR yra mažesnis nei 2, varfarino dozės nepakanka, jis didinamas 2,5 mg (1 tabletė per savaitę), stebint INR kiekvieną savaitę, kol rodikliai bus 2–3.
  • Jei INR yra daugiau kaip 3, tada vaisto dozė sumažinama (1 tabletė 2, 5 mg per savaitę). INR kontrolė atliekama per savaitę po dozės sumažinimo.
  • Jei INR yra 3,51–4,5, dozė sumažinama 1 tablete. INR stebimas po 3 dienų.
  • Jei INR yra 4,51–6, dozė sumažinama po 1 tabletę, kontroliuojant INR kas antrą dieną.
  • Jei INR yra didesnis nei 6, varfarinas atšaukiamas.

Apskritai antikoaguliantai yra vaistai, turintys daugybę spąstų. Pagrindinės iš jų yra savaiminio kraujavimo (įskaitant latentinį) ir smegenų katastrofų, kurios gali baigtis mirtimi, rizika. Atsižvelgiant į tai, antikoaguliantų reikia vartoti tik pagal nurodymus ir prižiūrint gydytojui, atsižvelgiant į visas ligos aplinkybes, paciento riziką ir laboratorinės kontrolės duomenis, kurie turi būti atsargūs ir reguliarūs..

Nauja antikoaguliantų naudojimo srityje

Varfarino titravimas (laipsniškas dozių parinkimas) palaikomajai terapijai vyksta dviem etapais: tikrosios dozės parinkimu ir ilgalaikiu gydymu palaikomosiomis dozėmis. Šiandien visi pacientai, atsižvelgiant į jautrumą vaistui, yra suskirstyti į tris grupes..

  • Labai jautrus varfarinui. Jie greitai (per kelias dienas) nuo vaisto vartojimo pradžios pasiekia terapinę tikslinę INR vertę. Tolesni bandymai padidinti dozę sukelia didelę kraujavimo riziką.
  • Asmenys, kurių jautrumas normalus, vidutiniškai per savaitę nuo gydymo pradžios pasiekia INR tikslą.
  • Pacientai, kuriems sumažėjęs jautrumas varfarinui, net ir didelėmis dozėmis, dvi ar tris savaites nesuteikia tinkamo INR atsako.

Dėl šių varfarino biologinio prieinamumo ypatumų skirtingiems pacientams gali prireikti kruopštesnio (dažno) laboratorinio INR stebėjimo gydymo laikotarpiu, pacientų susiejimo su laboratorijomis. Pacientas gali išsaugoti santykinę judėjimo ir gyvenimo laisvę nusipirkdamas paprastą „Koaguchek“ aparatą, kuris veikia panašiai kaip gliukometras, naudodamas bandymo juosteles. Tiesa, paties prietaiso kaina yra apie 30 000 rublių, o vartojimo reikmenys (bandymo juostelių rinkinys) kainuos nuo šešių iki septynių tūkstančių.

Naujos kartos antikoaguliantai, kurie sėkmingai pakeičia varfariną daugelyje situacijų (kardiologijoje, galūnių giliųjų venų trombozės prevencijoje ir gydyme, PE, terapijoje ir insultų prevencijoje), leidžia atsikratyti INR kontrolės problemos šiandien..

Mes kalbame apie tris pagrindinius vaistus: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ir Dabigatran (Pradaxa)..

Pirmieji du iš jų sėkmingai pakeičia parenteralinius antikoaguliantus kartu su varfarinu, esant mažos rizikos PE atvejams.

Rivaroksabanas (10, 15, 20 mg tabletės)

Tai rodo mažiausią galimą kraujavimo riziką, yra saugesnė šios grupės komplikacijoms, palyginti su varfarino ir enoxaparino deriniu. Terapijos poveikis greitai pasireiškia, INR kontroliuoti nereikia. Gydant apatinių galūnių PE ar giliųjų venų trombozę, 3 savaites du kartus per parą skiriama 15 mg vaisto. Tada jie pereina prie palaikomosios 20 mg dozės kartą per dieną 3–6–12 mėnesių.

Apixabanas

Esant tokiai pačiai situacijai, „Apixaban“ dozė yra 10 mg du kartus per dieną per savaitę, po to 5 mg dozė nutraukiama du kartus per dieną visam gyvenimui. Vaistai yra perspektyvūs ambulatoriškai gydant mažos rizikos plaučių emboliją, kuri šiuo metu gydoma stacionariškai.

Šie vaistai draudžiami:

  • besitęsiantis kraujavimas,
  • nėščioms moterims,
  • inkstų nepakankamumas paskutinėje stadijoje,
  • sunkios kepenų patologijos.

Dabigatranas

Jis negali pakeisti parenterinių antikoaguliantų ir skiriamas po gydymo 150 mg du kartus per parą (110 mg du kartus vyresniems nei 80 metų žmonėms arba vartojantiems verapamilį). Gydant išeminius insultus, saugiausias yra „Apixaban“, kuris skiriamas esant nedideliam insultui 3–5 dienas, vidutiniškai 6 dienas (po smegenų KT), sunkus - po 12 dienų..

Įdomu naudoti šias medžiagas PE profilaktikai pacientams, kuriems yra klubo ir kelio sąnario artroplastika. Vidutiniškai antikoaguliantų terapija turėtų būti pradėta praėjus 1–4 valandoms po operacijos.

  • Jei naudojamas Rivaroxaban, jis naudojamas 35 dienas klubo sąnario operacijai ir 14 dienų kelio sąnario protezavimui.
  • Dabigatranas atitinkamai 35 ir 10 dienų.

Kardiologinėje praktikoje prieširdžių virpėjimo fone vietoje Warfarino bet kuris iš šių vaistų gali būti atliekamas insulto prevencija. Tuo pačiu metu Dabigatran (110 mg du kartus per parą) ir Apixaban (5 mg 2 kartus per dieną) yra veiksmingesni nei varfarinas, o vartojant juos kraujavimo rizika yra mažesnė. Ir Dabigatran, ir Apixaban, ir Rivaroxaban, palyginti su varfarinu tokiose situacijose, pateikia mažesnę statistiką apie komplikacijas, tokias kaip hemoraginis insultas. 20 mg vieną kartą per parą vartojamas rivaroksabanas, skirtas išeminio insulto prevencijai prieširdžių virpėjimo fone, neturi pranašumų prieš varfariną..

Esant mechaniniams širdies vožtuvų protezams, taip pat esant mitralinei stenozei, netinkamas perėjimas nuo varfarino prie naujų antikoaguliantų..

Kaip pereiti nuo vieno antikoagulianto prie kito

Sąvoka nauji antikoaguliantai apima Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

  • Jei reikia pakeisti varfariną į vieną iš naujų antikoaguliantų, varfarinas atšaukiamas ir palaikomas laikotarpis, kol INR yra mažesnis nei 2. Kai ši vertė pasiekiama, paskiriamas vienas iš naujų antikoaguliantų..
  • Jei jums reikia pakeisti naują antikoaguliantą Warfarinu, tada jis tiesiog pridedamas prie naujojo antikoagulianto, kol bus gautas 2-3 INR. INR turėtų būti stebimas prieš pradedant kitą kartą vartoti naują antikoaguliantą pakartotinai kontroliuojant vieną dieną po paskutinės naujojo antikoagulianto dozės..
  • Jei pereinama nuo parenterinių antikoaguliantų formų prie naujų, tada pirmosios atšaukiamos iškart, o kitą dieną skiriamos naujos..

Kaip kompensuoti netinkamą priėmimą

Dažnai pacientai (ypač senyvo amžiaus) daro vaisto dozavimo klaidų klaidas arba tiesiog pamiršta, ar jų iš viso išgėrė. Norint nepatekti į ekstremalias kraujavimo situacijas ar smarkiai padidėjusią trombozės riziką, yra tam tikros taisyklės, kaip taisyti klaidas vartojant naujos kartos antikoaguliantus.

  • Jei praleista tabletė, dvigubos dozės vartoti negalima. Jei vaistas paprastai geriamas du kartus per dieną (Pradaxa, Eliquis), praleistą piliulę galima išgerti per 6 valandas po praleisto laiko. Xarelto tą patį galima padaryti per 12 valandų. Jei tokios dozės neįmanoma, dozę reikia praleisti, o kitą dozę vartoti pagal planą..
  • Jei pacientas atsitiktinai išgėrė dvigubą vaisto dozę du kartus per dieną (Pradaxa, Eliquis), tada kitą planuojamą vartoti vaistą reikia praleisti. Jei Xarelto buvo suvalgyta dviguba dozė, jums nereikia praeiti leidimo, vartokite vaistą kaip įprasta.
  • Jei pacientas neprisimena, ar išgėrė piliulę, tada „Pradaxa“ ir „Eliquis“ papildomai vartoti nereikia, kitas vaisto vartojimas turėtų būti tik 12 valandų po ankstesnio. Xarelto tabletes reikia gerti, kitą - po 24 valandų.

Kraujavimo problema

Kaip ir vartojant varfariną, naujiems antikoaguliantams gali išsivystyti įvairaus sunkumo kraujavimas. Jei kraujavimas nedidelis, antikoaguliantą teks atšaukti. Esant vidutinio sunkumo laipsniui, papildomai lašinami eritromai, trombokoncentratas arba šviežiai užšaldyta plazma. Gyvybei pavojingam kraujavimui reikia protrombino komplekso koncentrato arba chirurginio gydymo.

Specifinių priešnuodžių varfarinui nėra (nei Vikasol, nei Etamsilat netinka).

Iki šiol Europoje buvo užregistruotas priešnuodis „Idarucizumab“ ir naudojamas Dabigatran. Rusijos Federacijoje planuojama jos registraciją 2017 m. Dažniausiai vaistas vartojamas kritinėmis situacijomis (pavyzdžiui, gyvybei pavojingu kraujavimu ar skubi chirurgine pagalba)..

Priešoperacinis pasiruošimas

Dėl visų pagrindinių chirurginių intervencijų pacientas turi būti perkeltas iš varfarino ar naujų antikoaguliantų į parenterinius mažos molekulinės masės heparinus..

Vis dėlto pacientui gali būti atlikta nedidelė operacija, nekeičiant antikoaguliacinės terapijos. Varfarinu ar naujais antikoaguliantais pacientai gali būti gydomi:

  • odontologai (šalinant 1–3 dantis, implantų montavimas, periodonto operacija, burnos ertmės abscesų atidarymas),
  • oftalmologai (kataraktos pašalinimas, kai operuojama su glaukoma).
  • Nereikia keisti antikoaguliantų ir atlikti diagnostinę endoskopiją.

Antikoaguliantai: tiesioginių ir netiesioginių vaistų aprašymas ir sąrašas

Antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą, užkertant kelią naujų kraujo krešulių susidarymui ar sunaikinant esamus. Ši vaistų grupė yra plačiai naudojama visose medicinos šakose..

Tokių vaistų dėka chirurginių pacientų mirtingumas pooperaciniu laikotarpiu žymiai sumažėjo..

Kas tai yra?

Antikoaguliantai yra medžiagos ar vaistai, slopinantys kraujo krešėjimo sistemos veiklą, taip pat neleidžiantys susidaryti trombams..

Šios serijos vaistai naudojami visose medicinos srityse. Tačiau antikoaguliantai yra plačiausiai naudojami kardiologijoje ir chirurgijoje. Vykdant bet kokią, net ir nedidelę, chirurginę intervenciją, sutrinka kūno audinių vientisumas. Tokiu atveju suaktyvėja hemostazės sistema, kuriai būdingas padidėjęs trombų susidarymas..

Nepašalinus šios būklės, gali išsivystyti ūminiai smegenų ir koronarinės kraujotakos sutrikimai, taip pat plaučių arterijos šakų tromboembolija..

Būtent todėl pooperaciniu laikotarpiu nepaprastai svarbu atlikti tinkamą antikoaguliantų terapiją..

Kardiologinėje praktikoje antikoaguliantų vartojimas tampa ypač svarbus laikotarpiu po infarkto, esant aritmijoms, taip pat širdies nepakankamumui..

Antikoaguliantai skiriami visam gyvenimui pacientams, kuriems atliktas stentavimas ar vainikinių arterijų šuntavimo operacija..

Natūralūs antikoaguliantai

Norėdami suprasti, kas yra antikoaguliantai, galite suprasti tik šių medžiagų veikimo mechanizmą. Žmogaus kūne yra ir krešėjimo, ir antikoaguliacinės sistemos. Pirmieji yra atsakingi už trombinių masių susidarymą pažeidžiant kraujagyslių struktūrų vientisumą. Pastarieji apsaugo nuo per didelio kraujo krešėjimo sistemos aktyvumo, be to, yra atsakingi už laiku suskaidytą esamą kraujo krešulį.

Natūralūs antikoaguliantai yra klasifikuojami kaip pirminiai ir antriniai. Pirminiai veiksniai nuolat cirkuliuoja kraujagyslių lovoje ir neleidžia nekontroliuojamai susidaryti trombams. Jie taip pat skirstomi į keletą subkategorijų..

  1. Fibrinų susidarymo inhibitoriai - slopina fibrinogeno virsmą fibrinu.
  2. Antitromboplastinės medžiagos turi antiprotrobinazės poveikį.
  3. Antitrombinai - struktūros, jungiančios trombiną.

Sumažėjęs šių medžiagų aktyvumas sukelia trombozės vystymąsi, taip pat yra vienas iš pagrindinių DIC sindromo atsiradimo veiksnių..

Pirminiai kraujo antikoaguliantai yra šie:

  • antitrombinas III;
  • alfa2-antiplazminas;
  • heparinas;
  • alfa makroglobulinas;
  • apoliproteino A-11;
  • alfa2 antitripsinas;
  • placentos antikoaguliantai - gaminami tik tada, kai susidaro placenta;
  • C1 esterazės inhibitorius;
  • LAKI - su lipoproteinais susijęs krešėjimo inhibitorius;
  • baltymai S ir C;
  • autoantikūnai, gaminami prieš aktyvius krešėjimo faktorius;
  • fibrinų jungimosi inhibitorius;
  • trombomodulinas;
  • glikoproteinai.

Kraujo krešulių naikinimo metu susidaro antriniai veiksniai:

  • fibrino peptidai;
  • antitrombinas I;
  • meta veiksniai - Va, Xia;
  • PDF - fibrino ir fibrinogeno skilimo produktai;
  • protrombino Q, P, R skilimo produktai.

Nepaisant natūralių kraujo veiksnių įvairovės, pusiausvyra tarp krešėjimo ir antikoaguliacinių sistemų ne visada pasiekiama. Nepakankamas natūralių antikoaguliantų ir per didelis kraujo krešėjimo sistemos aktyvumas gali padidinti trombų susidarymą. Tokiu atveju tampa būtina vartoti antikoaguliantus..

Antikoaguliantai

Šiuolaikiniai antikoaguliantai gali paveikti kraujo krešėjimo sistemą, sumažinti jos aktyvumą.

Tai lemia kraujo klampumo sumažėjimą ir kraujo krešulių tikimybę..

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas priklauso nuo vaistų klasės, kuriai jie priklauso..

Siekiant geresnio supratimo, buvo sukurtos klasifikacijos, nurodančios konkrečių narkotikų grupių veikimo taškus..

klasifikacija

Antikoaguliantų klasifikacija prasideda nuo vaistų padalijimo pagal veikimo mechanizmą. Skirkite vaistus, kurie tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo faktorius - jie taip pat vadinami tiesioginiais.

Netiesioginiams vaistams priskiriami vaistai, kurie veikia metabolinius kepenų procesus, mažindami vitamino K. sintezę. Pastarasis yra svarbus veiksnys keičiant protrombiną į trombiną (hemostazės trombocitų lanka)..

Tarp tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantų yra pagrindinės klasės:

  1. Heparinai - antitrombinas III, heparinas, sulodeksidas, enoksiparinas.
  2. Vitamino K antagonistai - varfarinas, acenokumarolis, fenenionas.
  3. Trombolitikai - streptokinazė, fibrinolizinas, tenekteplazė, alteplazė, urokinazė, C baltymas, ankordas.
  4. Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai - Darexaban, Rivaroxab, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
  5. Antitrombocitiniai vaistai - klopidogrelis, acetilsalicilo rūgštis, Indobufenas, Ticagrelor, Dipyridamod, Abtsiximab, Ticlopidine.
  6. Tiesioginiai trombino inhibitoriai - Bivalirudinas, Lepirudinas, Dabigatranas, Kimelanatranas, Desirudinas, Melanatranas, Argatrobanas..
  7. Kiti antitromboziniai agentai - fondaparinuksas, defibrotidas, dermatano sulfatas.

Daugelis pacientų, kuriems yra buvę prieširdžių virpėjimas, išemija ar miokardo infarktas, praeinantys smegenų išeminiai priepuoliai, nori nešiotis antikoaguliantų tabletę, kurią galima greitai išgerti..

Tiems žmonėms, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika, geriau paklausti savo gydytojo, kokie yra šie naujieji geriamieji antikoaguliantai ir kuriuos geriausia visada turėti su savimi. Vaistai gali skirtis (priklausomai nuo paciento sveikatos būklės). Paprastai tai yra Dabigatranas, Apixabanas, eparinas.

Tiesioginio veikimo vaistai

Savo ruožtu tiesioginio veikimo vaistai yra suskirstyti į šias subkategorijas:

  • heparinai ir jų dariniai;
  • mažos molekulinės masės heparinai;
  • natrio vandenilio citratas;
  • danaparoidas, taip pat lepirudinas;
  • hirudinas.

Netiesioginiai vaistai

Antikoaguliantų, turinčių netiesioginį veikimo mechanizmą, sąrašą taip pat galima suskirstyti į pogrupius:

  • dikoumarinai;
  • monokumarinai (gaunami iš oksumarino);
  • įpėdiniai.

Kumarino antikoaguliantai medicinoje buvo naudojami nuo XX amžiaus aštuntojo dešimtmečio. Šiuo metu jie nėra tokie paplitę kaip kitos grupės, tačiau jie aktyviai naudojami kardiologijoje..

Visų pirma, varfarinas yra pagrindinis vaistas prieširdžių virpėjimui gydyti. Tai apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo dešinėje širdies ausyje ir sumažina nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką.

Įsiveržimai yra mažiau paplitę medicinos praktikoje.

Vartojimo indikacijos

Galite suprasti, kokie antikoaguliantai yra medicinoje, jei žinote šių vaistų vartojimo indikacijas. Yra sąrašas situacijų, kai antikoaguliantų vartojimas yra privalomas.

  1. Pooperacinis laikotarpis.
  2. Būklės po ūmaus smegenų kraujotakos sutrikimo.
  3. Atidedamas miokardo infarktas.
  4. Plaučių arterijos šakų tromboembolija.
  5. Prieširdžių virpėjimas.
  6. Venų varikozė, taip pat tromboflebitas.
  7. Kraujo krešulių buvimas kraujagyslėse.
  8. Obliteracinis endarteritas.

Įprasto širdies ritmo pažeidimas prisideda prie padidėjusio trombų susidarymo ir žymiai padidina insulto, širdies smūgio, plaučių embolijos riziką. Todėl kardiologas būtinai išrašo tam tikrą sąrašą antikoaguliantų, skirtų aritmijoms, kurių vartojimas sumažina riziką susirgti šiomis komplikacijomis.

Grupės ir vaisto pasirinkimas priklauso nuo konkretaus paciento sveikatos būklės, jo patologijos ir kraujo krešėjimo sistemos būklės. Tam yra koagulograma, rodanti funkcinę kraujo sistemos veiklą prieš narkotikų vartojimą, jo metu ir po jo..

Bet kuris gydytojas gali skirti vaistų nuo antikoaguliantų, jei mato trombozės komplikacijų riziką. Aukščiau išvardyti atvejai yra dažniausiai pasitaikantys atvejai. Tačiau kitose medicinos šakose šiuos vaistus galima skirti..

Kontraindikacijos

Bet koks antikoaguliantas nėštumo metu skiriamas atsargiai. Šie vaistai gali būti naudojami tik kontroliuojant koagulogramą ir tais atvejais, kai nepageidaujamų pasekmių motinai ir vaikui rizika yra didesnė nei galimo šalutinio poveikio..

Yra ir kitų antikoaguliantų kontraindikacijų, įskaitant:

  • pepsinė opa;
  • kraujo krešėjimo sistemos patologija su polinkiu į jos hipofunkciją;
  • urolitiazės liga;
  • kai kurios piktybinės formacijos;
  • kepenų patologija su sunkiu funkciniu nepakankamumu, įskaitant alkoholio žalą;
  • kepenų encefalopatija;
  • inkstų patologija su šio organo funkcijos nepakankamumo formavimu.

Antikoaguliantai skiriami atsargiai esant infekcinėms patologijoms..

Natūralios priemonės

Kai kurie maisto produktai taip pat turi antikoaguliantų poveikį.

  1. Dideli skysčio kiekiai - vanduo, kompotas, arbata.
  2. Agurkai.
  3. Arbūzas.
  4. Linų sėmenų aliejus ir liesa žuvis.
  5. Avižiniai dribsniai.
  6. Spanguolių gėrimai, gaminami iš kitų tamsių uogų.
  7. Maistas, kuriame yra jodo - jūros dumbliai.
  8. Vynuogių gėrimai.

Deja, šių produktų vartojimas neleidžia visiškai palaikyti tinkamo lygio hemostazės sistemos..

Tačiau tokias savybes reikia atsiminti žmonėms, kurie vartoja antikoaguliantus - per didelis jų vartojimas gali sukelti vidinį ir išorinį kraujavimą..

Išvada

Yra aiškių indikacijų ir kontraindikacijų skirti antitrombozinius vaistus. Jų reikia vartoti tik taip, kaip nurodo gydantis gydytojas, griežtai kontroliuojant koagulogramą.

Nepaisant esamų kontraindikacijų ir galimo šalutinio poveikio, neturėtumėte bijoti vartoti šiuos vaistus. Jų naudojimas gali užkirsti kelią sunkių komplikacijų išsivystymui ir netgi išgelbėti žmogaus gyvybę..

Svarbu Žinoti, Opos