Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią trombų susidarymui, padeda sustabdyti jau susiformavusių trombų augimą, sustiprina endogeninių fibrinolizinių fermentų poveikį trombams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio nadroparinas, natrio enoksaparinas ir kt.), Veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antikoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Antikoaguliacinis heparino poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokoaguliacijos veiksnių ir pasireiškia slopinant I, II ir III fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginiai antikoaguliantai - oksikumarino dariniai, indandionas, konkurencingai slopina vitamino K reduktazę, taip slopindami pastarosios aktyvaciją organizme ir sustabdydami nuo K vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Antikoaguliantai: tiesioginių ir netiesioginių vaistų aprašymas ir sąrašas

Antikoaguliantai slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą, užkertant kelią naujų kraujo krešulių susidarymui ar sunaikinant esamus. Ši vaistų grupė yra plačiai naudojama visose medicinos šakose..

Tokių vaistų dėka chirurginių pacientų mirtingumas pooperaciniu laikotarpiu žymiai sumažėjo..

Kas tai yra?

Antikoaguliantai yra medžiagos ar vaistai, slopinantys kraujo krešėjimo sistemos veiklą, taip pat neleidžiantys susidaryti trombams..

Šios serijos vaistai naudojami visose medicinos srityse. Tačiau antikoaguliantai yra plačiausiai naudojami kardiologijoje ir chirurgijoje. Vykdant bet kokią, net ir nedidelę, chirurginę intervenciją, sutrinka kūno audinių vientisumas. Tokiu atveju suaktyvėja hemostazės sistema, kuriai būdingas padidėjęs trombų susidarymas..

Nepašalinus šios būklės, gali išsivystyti ūminiai smegenų ir koronarinės kraujotakos sutrikimai, taip pat plaučių arterijos šakų tromboembolija..

Būtent todėl pooperaciniu laikotarpiu nepaprastai svarbu atlikti tinkamą antikoaguliantų terapiją..

Kardiologinėje praktikoje antikoaguliantų vartojimas tampa ypač svarbus laikotarpiu po infarkto, esant aritmijoms, taip pat širdies nepakankamumui..

Antikoaguliantai skiriami visam gyvenimui pacientams, kuriems atliktas stentavimas ar vainikinių arterijų šuntavimo operacija..

Natūralūs antikoaguliantai

Norėdami suprasti, kas yra antikoaguliantai, galite suprasti tik šių medžiagų veikimo mechanizmą. Žmogaus kūne yra ir krešėjimo, ir antikoaguliacinės sistemos. Pirmieji yra atsakingi už trombinių masių susidarymą pažeidžiant kraujagyslių struktūrų vientisumą. Pastarieji apsaugo nuo per didelio kraujo krešėjimo sistemos aktyvumo, be to, yra atsakingi už laiku suskaidytą esamą kraujo krešulį.

Natūralūs antikoaguliantai yra klasifikuojami kaip pirminiai ir antriniai. Pirminiai veiksniai nuolat cirkuliuoja kraujagyslių lovoje ir neleidžia nekontroliuojamai susidaryti trombams. Jie taip pat skirstomi į keletą subkategorijų..

  1. Fibrinų susidarymo inhibitoriai - slopina fibrinogeno virsmą fibrinu.
  2. Antitromboplastinės medžiagos turi antiprotrobinazės poveikį.
  3. Antitrombinai - struktūros, jungiančios trombiną.

Sumažėjęs šių medžiagų aktyvumas sukelia trombozės vystymąsi, taip pat yra vienas iš pagrindinių DIC sindromo atsiradimo veiksnių..

Pirminiai kraujo antikoaguliantai yra šie:

  • antitrombinas III;
  • alfa2-antiplazminas;
  • heparinas;
  • alfa makroglobulinas;
  • apoliproteino A-11;
  • alfa2 antitripsinas;
  • placentos antikoaguliantai - gaminami tik tada, kai susidaro placenta;
  • C1 esterazės inhibitorius;
  • LAKI - su lipoproteinais susijęs krešėjimo inhibitorius;
  • baltymai S ir C;
  • autoantikūnai, gaminami prieš aktyvius krešėjimo faktorius;
  • fibrinų jungimosi inhibitorius;
  • trombomodulinas;
  • glikoproteinai.

Kraujo krešulių naikinimo metu susidaro antriniai veiksniai:

  • fibrino peptidai;
  • antitrombinas I;
  • meta veiksniai - Va, Xia;
  • PDF - fibrino ir fibrinogeno skilimo produktai;
  • protrombino Q, P, R skilimo produktai.

Nepaisant natūralių kraujo veiksnių įvairovės, pusiausvyra tarp krešėjimo ir antikoaguliacinių sistemų ne visada pasiekiama. Nepakankamas natūralių antikoaguliantų ir per didelis kraujo krešėjimo sistemos aktyvumas gali padidinti trombų susidarymą. Tokiu atveju tampa būtina vartoti antikoaguliantus..

Antikoaguliantai

Šiuolaikiniai antikoaguliantai gali paveikti kraujo krešėjimo sistemą, sumažinti jos aktyvumą.

Tai lemia kraujo klampumo sumažėjimą ir kraujo krešulių tikimybę..

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas priklauso nuo vaistų klasės, kuriai jie priklauso..

Siekiant geresnio supratimo, buvo sukurtos klasifikacijos, nurodančios konkrečių narkotikų grupių veikimo taškus..

klasifikacija

Antikoaguliantų klasifikacija prasideda nuo vaistų padalijimo pagal veikimo mechanizmą. Skirkite vaistus, kurie tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo faktorius - jie taip pat vadinami tiesioginiais.

Netiesioginiams vaistams priskiriami vaistai, kurie veikia metabolinius kepenų procesus, mažindami vitamino K. sintezę. Pastarasis yra svarbus veiksnys keičiant protrombiną į trombiną (hemostazės trombocitų lanka)..

Tarp tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantų yra pagrindinės klasės:

  1. Heparinai - antitrombinas III, heparinas, sulodeksidas, enoksiparinas.
  2. Vitamino K antagonistai - varfarinas, acenokumarolis, fenenionas.
  3. Trombolitikai - streptokinazė, fibrinolizinas, tenekteplazė, alteplazė, urokinazė, C baltymas, ankordas.
  4. Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai - Darexaban, Rivaroxab, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
  5. Antitrombocitiniai vaistai - klopidogrelis, acetilsalicilo rūgštis, Indobufenas, Ticagrelor, Dipyridamod, Abtsiximab, Ticlopidine.
  6. Tiesioginiai trombino inhibitoriai - Bivalirudinas, Lepirudinas, Dabigatranas, Kimelanatranas, Desirudinas, Melanatranas, Argatrobanas..
  7. Kiti antitromboziniai agentai - fondaparinuksas, defibrotidas, dermatano sulfatas.

Daugelis pacientų, kuriems yra buvę prieširdžių virpėjimas, išemija ar miokardo infarktas, praeinantys smegenų išeminiai priepuoliai, nori nešiotis antikoaguliantų tabletę, kurią galima greitai išgerti..

Tiems žmonėms, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika, geriau paklausti savo gydytojo, kokie yra šie naujieji geriamieji antikoaguliantai ir kuriuos geriausia visada turėti su savimi. Vaistai gali skirtis (priklausomai nuo paciento sveikatos būklės). Paprastai tai yra Dabigatranas, Apixabanas, eparinas.

Tiesioginio veikimo vaistai

Savo ruožtu tiesioginio veikimo vaistai yra suskirstyti į šias subkategorijas:

  • heparinai ir jų dariniai;
  • mažos molekulinės masės heparinai;
  • natrio vandenilio citratas;
  • danaparoidas, taip pat lepirudinas;
  • hirudinas.

Netiesioginiai vaistai

Antikoaguliantų, turinčių netiesioginį veikimo mechanizmą, sąrašą taip pat galima suskirstyti į pogrupius:

  • dikoumarinai;
  • monokumarinai (gaunami iš oksumarino);
  • įpėdiniai.

Kumarino antikoaguliantai medicinoje buvo naudojami nuo XX amžiaus aštuntojo dešimtmečio. Šiuo metu jie nėra tokie paplitę kaip kitos grupės, tačiau jie aktyviai naudojami kardiologijoje..

Visų pirma, varfarinas yra pagrindinis vaistas prieširdžių virpėjimui gydyti. Tai apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo dešinėje širdies ausyje ir sumažina nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką.

Įsiveržimai yra mažiau paplitę medicinos praktikoje.

Vartojimo indikacijos

Galite suprasti, kokie antikoaguliantai yra medicinoje, jei žinote šių vaistų vartojimo indikacijas. Yra sąrašas situacijų, kai antikoaguliantų vartojimas yra privalomas.

  1. Pooperacinis laikotarpis.
  2. Būklės po ūmaus smegenų kraujotakos sutrikimo.
  3. Atidedamas miokardo infarktas.
  4. Plaučių arterijos šakų tromboembolija.
  5. Prieširdžių virpėjimas.
  6. Venų varikozė, taip pat tromboflebitas.
  7. Kraujo krešulių buvimas kraujagyslėse.
  8. Obliteracinis endarteritas.

Įprasto širdies ritmo pažeidimas prisideda prie padidėjusio trombų susidarymo ir žymiai padidina insulto, širdies smūgio, plaučių embolijos riziką. Todėl kardiologas būtinai išrašo tam tikrą sąrašą antikoaguliantų, skirtų aritmijoms, kurių vartojimas sumažina riziką susirgti šiomis komplikacijomis.

Grupės ir vaisto pasirinkimas priklauso nuo konkretaus paciento sveikatos būklės, jo patologijos ir kraujo krešėjimo sistemos būklės. Tam yra koagulograma, rodanti funkcinę kraujo sistemos veiklą prieš narkotikų vartojimą, jo metu ir po jo..

Bet kuris gydytojas gali skirti vaistų nuo antikoaguliantų, jei mato trombozės komplikacijų riziką. Aukščiau išvardyti atvejai yra dažniausiai pasitaikantys atvejai. Tačiau kitose medicinos šakose šiuos vaistus galima skirti..

Kontraindikacijos

Bet koks antikoaguliantas nėštumo metu skiriamas atsargiai. Šie vaistai gali būti naudojami tik kontroliuojant koagulogramą ir tais atvejais, kai nepageidaujamų pasekmių motinai ir vaikui rizika yra didesnė nei galimo šalutinio poveikio..

Yra ir kitų antikoaguliantų kontraindikacijų, įskaitant:

  • pepsinė opa;
  • kraujo krešėjimo sistemos patologija su polinkiu į jos hipofunkciją;
  • urolitiazės liga;
  • kai kurios piktybinės formacijos;
  • kepenų patologija su sunkiu funkciniu nepakankamumu, įskaitant alkoholio žalą;
  • kepenų encefalopatija;
  • inkstų patologija su šio organo funkcijos nepakankamumo formavimu.

Antikoaguliantai skiriami atsargiai esant infekcinėms patologijoms..

Natūralios priemonės

Kai kurie maisto produktai taip pat turi antikoaguliantų poveikį.

  1. Dideli skysčio kiekiai - vanduo, kompotas, arbata.
  2. Agurkai.
  3. Arbūzas.
  4. Linų sėmenų aliejus ir liesa žuvis.
  5. Avižiniai dribsniai.
  6. Spanguolių gėrimai, gaminami iš kitų tamsių uogų.
  7. Maistas, kuriame yra jodo - jūros dumbliai.
  8. Vynuogių gėrimai.

Deja, šių produktų vartojimas neleidžia visiškai palaikyti tinkamo lygio hemostazės sistemos..

Tačiau tokias savybes reikia atsiminti žmonėms, kurie vartoja antikoaguliantus - per didelis jų vartojimas gali sukelti vidinį ir išorinį kraujavimą..

Išvada

Yra aiškių indikacijų ir kontraindikacijų skirti antitrombozinius vaistus. Jų reikia vartoti tik taip, kaip nurodo gydantis gydytojas, griežtai kontroliuojant koagulogramą.

Nepaisant esamų kontraindikacijų ir galimo šalutinio poveikio, neturėtumėte bijoti vartoti šiuos vaistus. Jų naudojimas gali užkirsti kelią sunkių komplikacijų išsivystymui ir netgi išgelbėti žmogaus gyvybę..

Antikoaguliantų sąrašas: tiesioginis ir netiesioginis

Vaistų terapijoje antikoaguliantai yra naudojami kaip priemonė užkirsti kelią kraujo krešėjimui. Ligos, tiesiogiai ar netiesiogiai susijusios su trombų susidarymu, gali būti laikomos gyvybiškai svarbiomis. Antikoaguliantų sąraše yra tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistai.

Paskirtas gydymui:

  • Ūminė venų ir arterijų trombozė.
  • Patologijos, susijusios su didelio kiekio tromboplastinių medžiagų išsiskyrimu iš audinių.
  • Po ankstesnės operacijos, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.
  • Kaip širdies ligų prevencinė priemonė.

Kokie vaistai laikomi antikoaguliantais? Šie vaistai turi savybę skystinti kraują ir dar vadinami antikoaguliantais. Skirstomas į dvi grupes: tiesioginį ir netiesioginį veiksmą.

Tiesioginių antikoaguliantų sąrašas

Šiai grupei priklauso antitromboziniai vaistai, mažinantys krešėjimo faktorių (trombiną) kraujyje.

1. Aktualūs heparinai (išoriškai).

Šie vaistai, susiję su antikoaguliantais, skiriami esant vidiniam venų uždegimui, kai jų ertmėje susidaro kraujo krešulys.

Jie sustabdo uždegiminį procesą. Sumažina tromocitų agregato susidarymą ir trombino aktyvumą. Sumažinkite pūlinį. Jie suaktyvina audinių kvėpavimą. Jie padeda ištirpinti kraujo krešulius ir palaipsniui atkurti venų spindį. Sumažinkite skausmingus pojūčius.

Į sąrašą įtraukti tiesioginiai Rusijos gaminami antikoaguliantai:

1. Heparino tepalas 25 g - 50 rublių.
2. „Heparin-Akrihin 1000“ gelis 30 g - 224 rubliai.
3. Trombless gelis 30 g - 249 rubliai.
4. „Venolife“ 40 gramų - 330 r.
5. „Laventum“ 50 g - 290 rublių.

Skirta po oda ir į veną

Antikoaguliantai naudojami gydant giliųjų venų trombozę, plaučių trombozę ir krūtinės angina. Jie yra trombino blokatoriai. Neleidžia susidaryti neplokščiam fibrininiam baltymui ir trombocitų adhezijai.

Kaip terapinę terapiją gydytojas nurodo:

1. Clexan (Prancūzija). Pagrindinis natrio enoksaparino veiklioji medžiaga neleidžia užsikimšti kraujagyslėms dėl trombo ir susidaryti trombams..

  • Švirkštai 0,2 ml 10 vnt. - 1700 rublių.

2. Fraxiparinas (Prancūzija). Veiklioji medžiaga nadroparino kalcis pasižymi dideliu X faktoriaus aktyvumu. Jis naudojamas kraujui ploninti, gresiant trombui.

  • Švirkštai 2850 ME 0,3 ml 10 vnt. - 2150 rublių.

3. Fragminas (JAV). Jis skiriamas pacientams, kuriems atliekama hemodializė ar hemofiltracija. Veiksmingas kraujo antikoaguliantas. Natrio alteparino tirpalo veiklioji medžiaga turi antikoaguliantinį poveikį. Sumažina krešėjimo faktoriaus ir trombino cheminių reakcijų greitį.

  • Tirpalas 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 vnt. - 2100 rublių.

Netiesioginio veikimo antikoaguliantai

Į šią grupę įeinančių vaistų veikliosios medžiagos sutrikdo protrombino sintezę kepenyse ir sulėtina kraujo krešėjimo procesą. Protrombinas yra fermento trombino pirmtakas. Nurodo sudėtingus kraujo plazmos baltymus. Dalyvauja kraujo krešėjime dalyvaujant vitaminui K.

Antikoaguliantų turinčių vaistų tablečių sąrašas

1. Vapfapinas (Rusija). Populiariausias vaistas iš netiesioginių antikoaguliantų, skirtų venų trombozei gydyti, sąrašo. Sumažina tromboembolinių komplikacijų tikimybę.

Jei laikysitės dietos, nuolat stebėsite INR ir dozės kiekį kraujyje, terapija duos teigiamų rezultatų. Prieinama kaina yra dar vienas reikšmingas vaisto pliusas.

  • Skirtukas. 2,5 mg 50 vnt. - 86 rubliai.

2. Fenilinas (Rusija). Kitas netiesioginis vaistas yra veiksmingas antikoaguliantų vaistas tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga fenindionas turi antikoaguliantų savybių.

Jis skiriamas venų, apatinių galūnių kraujagyslių ir smegenų užsikimšimui. Jis naudojamas kaip prevencinė priemonė po operacijos..

  • Pakuotės skirtukas. 20 mg 30 vnt. - 120 r.

3. Sinkumaras (Rusija). Priemonė įtraukta į kumarino antikoaguliantų sąrašą. Tai neleidžia aktyvios formos vitamino K sintezei, todėl sutrinka krešėjimo procesas (susidaro trombai). Slopina krešėjimo faktorių sintezę.

  • Pakuotės skirtukas. 2 mg 50 vnt. - 470 rublių.

Naujos kartos antikoaguliantai

Narkotikų bruožas yra galimybė nuolat nekontroliuoti kraujo krešėjimo indekso (INR). Sprendžiant iš šios savybės, nauji vaistai yra pranašesni už „Warfarin“ pagal patogumą. Tačiau didelė vaistų kaina riboja jų prieinamumą, o tai yra didelis trūkumas..

Naujos kartos antikoaguliantų sąrašą sudaro:

1. Xarelto (Vokietija). Veiklioji vaistų sudedamoji dalis yra rivaroksabanas. Klinikiniai tyrimai įrodė aukštą šios priemonės efektyvumą. Paprasta naudoti. Nesieja pacientų su nuolatiniais tyrimais.

  • Skirtuko kaina 15 mg 28 vnt. - 2700 rublių.

2. Eliksijus (JAV). Pagrindinė veiklioji medžiaga apiksabanas atkuria venų trapumą. Jis naudojamas kardioemboliniam insultui išvengti. Nereikalauja sistemingos hemostazės kontrolės.

  • Tablečių kaina 5 mg 60 vienetų - 2400 r.

3. Pradaksa (Austrija). Pagrindinis vaisto komponentas yra dabigatrano eteksilatas. Jis skiriamas esant veninei ir sisteminei tromboembolijai, įskaitant plaučių arterijos pažeidimus po sunkių traumų ir sudėtingų operacijų..

Gerai toleruojamas. Gydytojai nurodo, kad maža kraujavimo rizika..

  • Kapsulės 110 mg 30 vnt. - 1750 rublių.

Antikoaguliantai: būtiniausi vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė, yra pagrindinė mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai didelis dėmesys skiriamas kraujagyslių trombozės ir embolijos (užsikimšimo) vystymosi prevencijai. Kraujo krešėjimą pačia paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitų (ląstelių, atsakingų už kraujo krešulio susidarymą) ir kraujo plazmoje ištirpusių baltymų - krešėjimo faktorių, kuriems veikiant susidaro fibrinas, sąveika. Gautą trombą sudaro trombocitų konglomeratas, įklijuotas fibrininiais siūlais.

Kraujo krešulių prevencijai naudojamos dvi vaistų grupės: antitrombocitiniai ir antikoaguliantai. Antitrombocitiniai vaistai neleidžia formuotis trombocitų krešuliams. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje mes apsvarstysime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

klasifikacija

Priklausomai nuo vartojimo vietos, išskiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai ir selektyvūs Xa faktoriaus (vieno iš kraujo krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

  1. Vitamino K antagonistai:
    • Fenindionas (fenilinas);
    • Varfarinas (warfarex);
    • Acenokumarolis (sincumarinis).
  2. Heparinas ir jo dariniai:
    • Heparinas;
    • Antitrombinas III;
    • Dalteparinas (Fragmin);
    • Enoxaparinas (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparinas (Fraxiparinas);
    • Parnaparinas (fluxum);
    • Sulodeksidas (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparinas (tsiboras).
  3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
    • Bivalirudinas (angiox);
    • Dabigatrano eteksilatas (pradaksa).
  4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
    • Apixabanas (eliksyras);
    • Fondaparinuksas (arixtra);
    • Rivaroksabanas („xarelto“).

Vitamino K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių formas ilgą laiką galima vartoti ambulatoriškai. Įrodyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolis, insultas) dažnį prieširdžių virpėjimu ir dirbtinio širdies vožtuvo buvimą.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės neigiamos įtakos rizikos. „Syncumar“ veikia ilgai ir kaupiasi organizme, todėl dėl sunkumų kontroliuojant terapiją jis naudojamas nedažnai. Labiausiai paplitęs vitamino K antagonistas yra varfarinas..

Varfarinas nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų skiriasi savo ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po vartojimo) ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu, kai sumažinama dozė arba nutraukiamas vaisto vartojimas..

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K. antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja kelių kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas sutrinka.

Varfarinas skiriamas veninių kraujo krešulių susidarymui ir augimui užkirsti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir esant intrakardiniam trombui. Esant tokioms sąlygoms, smarkiai padidėja širdies priepuolių ir insultų, susijusių su kraujagyslių užsikimšimu dėl atskirtų kraujo krešulių dalelių, rizika. Varfarinas padeda išvengti šių rimtų komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, siekiant išvengti pasikartojančių vainikinių kraujagyslių reiškinių.

Pakeitus širdies vožtuvus, varfarino reikia mažiausiai kelerius metus po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, neleidžiantis susidaryti trombams ant dirbtinių širdies vožtuvų. Šį vaistą būtina vartoti nuolat, kai sergate trombofilija, ypač antifosfolipidiniu sindromu.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusios ir hipertrofinės kardiomiopatijos atvejais. Šias ligas lydi širdies ertmių išsiplėtimas ir (arba) jos sienelių hipertrofija, o tai sudaro prielaidas susidaryti intrakardinėms tromboms..

Gydant varfarinu, būtina įvertinti jo efektyvumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis vertinamas kas 4–8 priėmimo savaites. Gydymo metu INR turėtų būti 2,0–3,0. Išlaikyti normalią šio rodiklio vertę yra labai svarbu siekiant išvengti kraujavimo, viena vertus, ir padidėjusio kraujo krešėjimo, kita vertus..

Kai kurie maisto produktai ir žolelės padidina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Medžiagos, esančios kopūstų, Briuselio kopūstų, kininių kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, silpnina antikoaguliantą. Varfariną vartojantiems pacientams nereikia atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti juos nedideliais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje..

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė ir hematoma. Nervų sistemos veikla gali sutrikti dėl nuovargio, galvos skausmo ir skonio sutrikimų. Kartais būna pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, sutrikusi kepenų veikla. Kai kuriais atvejais pažeidžiama oda, yra purpurinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas, galūnių vėsumas. Galimas alerginės reakcijos vystymasis, pasireiškiantis niežuliu, dilgėline, angioneurozine edema.

Varfarinas yra draudžiamas nėštumo metu. Jo negalima skirti esant bet kokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, operacija, vidaus organų ir odos opiniai pažeidimai). Nenaudokite jo aneurizmai, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai arterinei hipertenzijai. Kontraindikacija yra negalėjimas atlikti tinkamos laboratorinės kontrolės dėl laboratorijos neprieinamumo ar paciento asmenybės ypatybių (alkoholizmo, dezorganizacijos, senatvinės psichozės ir kt.).

Heparinas

Antitrombinas III yra vienas pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui. Nefrakcionuotas heparinas jungiasi su juo kraujyje ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl to slopinamos reakcijos, kuriomis siekiama susidaryti trombams kraujagyslėse.

Heparinas buvo naudojamas daugiau nei 30 metų. Anksčiau jis buvo vartojamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turi būti švirkščiamas į veną, todėl lengviau stebėti terapijos saugumą ir efektyvumą. Poodiniam naudojimui rekomenduojami mažos molekulinės masės heparinai, kuriuos aptarsime toliau.

Heparinas dažniausiai vartojamas tromboembolinių komplikacijų prevencijai ūminio miokardo infarkto metu, įskaitant trombolizės metu..

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Gydant heparinu per 24 - 72 valandas, jo turėtų būti 1,5 - 2 kartus daugiau nei pradiniame. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistumėte trombocitopenijos. Paprastai heparino terapija tęsiama nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažinant dozę ir toliau ją nutraukiant.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai jį vartojant didelėmis dozėmis, gali išsivystyti alopecija (nuplikimas), osteoporozė, hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais atsiranda alerginių reakcijų, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas draudžiamas esant hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai, kraujavimui iš šlapimo takų, perikarditui ir ūminei širdies aneurizmai..

Mažos molekulinės masės heparinai

Dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, parnaparinas, sulodeksidas, bemiparinas gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jie skiriasi nuo pastarųjų mažesniu molekulių dydžiu. Tai padidina narkotikų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl norint naudoti mažos molekulinės masės heparinus, laboratorinės kontrolės nereikia. Tai galima atlikti naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų efektyvumas, kai jie skiriami po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai pakeičia klinikinę praktiką..

Mažos molekulinės masės heparinai yra naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų operacijų metu ir giliųjų venų trombozės metu. Jie naudojami pacientams, gulintiems lovoje ir kuriems yra didelė tokių komplikacijų rizika. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami esant nestabiliai krūtinės angina ir miokardo infarktui..

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis šioje grupėje yra toks pat kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažesnis.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Kaip rodo pavadinimas, tiesioginiai trombino inhibitoriai tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pat metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės..

Bivalirudinas skiriamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Šis vaistas dar nenaudojamas Rusijoje..

Dabigatranas (pradaksa) yra piliulė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis nesąveikauja su maistu. Tęsiami šio vaisto tyrimai dėl nuolatinio prieširdžių virpėjimo. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, sumažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis skiriamas po oda ūminio koronarinio sindromo ir venų trombozės, įskaitant plaučių emboliją, atvejais. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ar osteoporozės. Jo saugos laboratorinė kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas ypač skiriami pacientams, kuriems padidėjusi kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę..

Fondaparinuksą rekomenduojama vartoti esant ūminiam miokardo infarktui. Jis negali būti naudojamas tik angioplastikai, nes padidėja kraujo krešulių rizika kateteriuose.

Klinikinių tyrimų metu Xa faktoriaus inhibitoriai tabletės pavidalu.

Dažniausias šalutinis poveikis yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežėjimas, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentų ir infekcinis endokarditas.

Antikoaguliantų sąrašas, vaistų veikimo mechanizmas, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Iš straipsnio sužinosite apie tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus: tipus, veikimo mechanizmą, indikacijas ir kontraindikacijas vartoti vaistus, šalutinį poveikį, stebėjimo poreikį, kad būtų išvengta komplikacijų.

Grupės aprašymas, veikimo mechanizmas

Antikoaguliantai yra kraujo skiediklių grupė, veikianti krešėjimo sistemą, keičiant jos reologines savybes, palengvinanti kraujo ląstelių ir plazmos judėjimą per kraują. Vaistai neturi kitos alternatyvos, todėl, nepaisant nekontroliuojamo kraujavimo pavojaus, jie plačiai naudojami medicinos praktikoje..

Savo veikloje antikoaguliantai primena antitrombocitinius vaistus, tačiau jie turi stipresnį poveikį, todėl niekada nėra naudojami be griežtos gydytojo priežiūros. Skirtumas tarp dviejų grupių narkotikų slypi jų veiksmų taikymo taške..

  • sumažinti trombocitų susikaupimą;
  • padidinti kraujagyslių sienelės pralaidumą;
  • skatinti įkaito vystymąsi, apeinant formuojantį kraujo krešulį;
  • dirbti kaip antispazminiai vaistai dėl antagonizmo prieš adrenaliną;
  • subalansuoti lipidų apykaitą.

Antitrombocitiniai vaistai - inaktyvuoja receptorius ant trombocitų paviršiaus. Kraujo krešulio susidarymo metu aktyvuojami specialūs mediatoriai, kurių pažeidimo atveju visų audinių ląstelės išmetamos į kraują. Trombocitai į tai reaguoja siųsdami jiems cheminių medžiagų, kurios skatina krešėjimą. Antitrombocitiniai vaistai slopina šį procesą.

Vaistai, susiję su antikoaguliantais, skiriami kaip prevencija ar gydymas. Profilaktikos klausimai yra svarbiausi žmonėms, kurie gyvenimo metu turi genetiškai nusistovėjusį ar įgytą polinkį į trombų formavimąsi. Bet kokio kraujagyslių pažeidimo atveju reikia sustabdyti kraujavimą, kad būtų išvengta neįprasto kraujo netekimo. Paprastai problemą išsprendžia lokali kraujagyslių trombozė..

Bet jei kūne yra (atsiranda) sąlygų apatinių galūnių periferinei trombozei vystytis, situacija gresia trombo atsiskyrimu nuo kraujagyslių sienelių įprasto vaikščiojimo, aštrių judesių metu. Norint užkirsti kelią šiam reiškinių vystymuisi, skiriami antikoaguliantai. Jei tai nebus padaryta, susidaręs kraujo krešulys gali patekti į plaučių arterijas ir sukelti mirtį dėl PE ar lėtinės plaučių hipertenzijos, kurią reikia nuolat koreguoti..

Antrasis trombozės variantas yra venų obstrukcija su vožtuvo pažeidimais, dėl kurių atsiranda posttrombotinis sindromas. Šios patologijos gydymui taip pat reikalingi antikoaguliantai. Avarinis įvykių vystymas reikalauja tiesioginių antikoaguliantų (Heparino, Hirudino) infuzijos..

Lėtinės ligos siūlo skirti antitrombozinius vaistus, kurie blokuoja trombino susidarymą kepenyse: Dikumarinas, Varfarinas, Pelentanas, Fenilinas, Sinkumaras..

Didelis kraujo klampumas gali sukelti trombų susidarymą vainikinėse arterijose aterosklerozės fone, sukelti miokardo išemiją, kardiocitų nekrozę ir širdies priepuolį. Štai kodėl visiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis sergantiems pacientams yra skiriami netiesioginiai antikoaguliantai kaip prevencija visą gyvenimą. Avarinės situacijos yra išspręstos naudojant tiesioginio veikimo narkotikus ICU.

Antikoaguliantai gaminami tablečių, tepalų, tirpalų, skirtų į veną ir į raumenis, pavidalu.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Šios grupės antikoaguliantai yra sukurti daugiausia avarinėms situacijoms išspręsti. Veikiant tiesioginiams antikoaguliantams, patologinis procesas sustabdomas, kraujo krešuliai lizuojami, po to vaistai metabolizuojami ir pašalinami iš organizmo. Poveikis yra trumpalaikis, tačiau to pakanka ir gausiam kraujavimui išgėrus netinkamą vaisto dozę. Savarankiškas antikoaguliantų vartojimas yra mirtis.

Priėmimo indikacijos

Tiesioginiai antikoaguliantai yra naudojami nuolat stebint komplikacijas, gydant daugelį ligų, turinčių didelį kraujo krešėjimą:

  • ūminė venų trombozė: hemorojus, varikozinės venos, flebitas, pooperacinės komplikacijos (vožtuvo persodinimas, užsitęsęs pasikartojimas), apatinės venos kavos užsikimšimas, pogimdyminė tromboembolija;
  • ūminė arterijų trombozė: krūtinės anginos priepuolis, AMI (ūminis miokardo infarktas), išeminis insultas (ūmus smegenų kraujotakos sutrikimas), PE, ūmus širdies nepakankamumas, parietalinis trombas širdies srityje;
  • ūminiai apatinių galūnių arterijų sužalojimai aterosklerozės, uždegimo, aneurizmos plyšimo fone;
  • išplitusio intravaskulinio krešėjimo sindromas fone: sepsis, šokas, trauma;
  • autoimuninės patologijos: raudonoji vilkligė, reumatoidinis artritas, sklerodermija, dermatomiozitas, jaunatvinis artritas;
  • bet kokie mikrocirkuliacijos sutrikimai.

Tiesioginių antikoaguliantų sąrašas

Šiai vaistų grupei priklauso klasikiniai heparinai, kurių molekulinės masės laipsniai yra skirtingi: maža ir vidutinė, taip pat daugybė kitų vaistų, panašių savo veikimo mechanizmu. Visi jie gali būti suskirstyti į dvi dideles grupes: vietiniam vartojimui ir injekcijoms..

Vietiniai heparinai

Vienas populiariausių klasikinių išorinių antikoaguliantų pagrindų yra heparinas. Medžiaga sąveikauja su plazmos baltymais, kraujagyslių endoteliu, makrofagais. Heparino pagrindu sukurti vaistai nevisiškai garantuoja apsaugą nuo trombozės: jei jau atsirado trombas ir jis yra ant aterosklerozinės plokštelės, tada heparinas negali jo veikti..

Naudojamas trombo problemoms spręsti vietoje:

  • Heparino tepalas - sudėtyje esantis heparinas pašalina uždegimą, audinių pastilę, tirpina senus kraujo krešulius, neleidžia susidaryti naujiems, kiti komponentai plečia kraujagysles, o tai pagerina tepalo absorbciją, malšina skausmą (35 rubliai);
  • Venolife - subalansuoja kraujo mikrocirkuliaciją, demonstruoja angioprotekcinį, flebotonizuojantį poveikį (400 rublių);
  • Lioton-gelis - mažina trombino aktyvumą, trombocitų agregaciją, padidina inkstų kraujotaką, turi hipolipideminį poveikį (322 rubliai);
  • Venitan - antikoaguliantas, turintis venoprotekcinių savybių (250 rublių);
  • Lavenum yra tiesioginio veikimo antikoaguliantų vaistas, skirtas išoriniam vartojimui, įtrauktas į vidutinės molekulinės masės heparinų grupę, pasižymi antitromboziniu, antieksudaciniu, vidutiniškai priešuždegiminiu poveikiu (180 rublių);
  • „Trombless“ - turi priešuždegiminį, antiproliferacinį, dekongestantinį ir analgezinį poveikį (250 rublių);
  • Heparinas-Akrikinas - pasižymi dekongestantu, vidutinio stiprumo priešuždegiminiu poveikiu, kai jis naudojamas išorėje, neleidžia susidaryti trombams (215 rubliai);
  • Hepatrombinas - be trombo absorbuojančių savybių, vaistas turi regeneruojantį poveikį (120 rublių);
  • Hepatrombinas G - hormoninio papildo (prednizono) buvimas sustiprina priešuždegiminį poveikį (165 rubliai);
  • Heparoid Zentiva yra antikoaguliantų atstovas, turintis ryškų vietinį analgezinį poveikį (175 rubliai);
  • Troxevasin - venotoninių, fleboprotekcinių ir antikoaguliantų derinys (170 rublių)
  • Troxerutin Vramed - flavonoidas, turintis P-vitamino aktyvumą, angioprotektorius (38 rubliai).

Intraveniniai ir poodiniai heparinai

Vaistų veikimo mechanizmas yra krešėjimo faktorių slopinimas kraujo plazmoje ir audiniuose. Viena vertus, antikoaguliantai blokuoja trombiną, kuris slopina fibrino susidarymą. Kita vertus, jie mažina kraujo plazmos krešėjimo faktorių ir kallikreino aktyvumą.

Heparinai sunaikina fibriną ir slopina trombocitų adheziją. Jie švirkščiami į veną arba po oda, jie nėra keičiami (kurso metu negalima keisti vaistų). Atskirkite mažos ir vidutinės molekulinės masės heparinus.

Mažai molekuliniai vaistai nedaro įtakos trombinui, slopina kraujo krešėjimo sistemos X faktorių, o tai pagerina jų toleranciją. Vaistai pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu, antitromboziniu poveikiu ir visiškai sustabdo visus patologinio kraujo krešėjimo faktorius. Tiesioginiai mažos molekulinės masės antikoaguliantai turi savo sąrašą efektyviausių vaistų:

  • Fraxiparinas (Nadroparino kalcis) - 380 rublių / švirkštas;
  • Gemapaxanas (natrio enoxaparinas) - 1000 rublių / 6 vnt.;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (natrio enoxaparin) - 350 rublių / švirkštas;
  • Fragminas (natrio dalteparino) - 1300 rublių / 10 vienetų 2500 TV arba 1800/10 vienetų 5000 TV;
  • Clevarin (Reviparin sodium) - 198 rubliai / švirkštas;
  • Troparinas (natrio heparino) - 237 rubliai / švirkštas;
  • „Wessel Douai F“ - 2 834 rubliai.

Vidutinės molekulinės masės heparinai apima: Heparinas, Heparinas Fereinas (Cybernin) - 500 rublių už 5 ampules. Veikimo mechanizmas yra panašus į klasikinių mažos molekulinės masės heparinų.

Trombozei (tromboembolijai) geriau vartoti Clevarin, Troparin. Trombolizinės komplikacijos (AMI, PE, nestabili krūtinės angina, giliųjų venų trombozė) gydomos Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Trombozės profilaktikai hemodializės metu vartokite Fraxiparin, Fragmin.

Trombino inhibitoriai - hirudinai

Hirudino preparatai, tiesioginių antikoaguliantų atstovai, turi į hepariną panašų poveikį, nes iš vaistinio dėlio seilėse yra baltymų, kurie blokuoja trombiną, visiškai jį pašalindami, slopina fibrinų susidarymą..

Hirudinai yra labiau tinkami pacientams, sergantiems širdies ligomis, nes jie ilgai veikia. Jie gaminami injekcijomis ir tabletėmis, tačiau šio pogrupio geriamieji antikoaguliantai yra visiškai nauji vaistai, todėl mažai ištirta, nėra ilgalaikių stebėjimo rezultatų. Antikoaguliantus kartu su hirudinu būtina vartoti tik gydytojui rekomendavus ir griežtai stebint laboratoriją..

Hirudino pagrindu pagamintų antikoaguliantų sąrašas nuolat plečiasi, tačiau pagrindą sudaro keli vaistai:

  • Piyavit - 1090 rublių;
  • „Fondaparinux“ („Arikstra“) - 1 200 rublių;
  • Argatrobanas (Argatra, Novastan) - 30 027 rubliai;
  • Rivaroksabanas - 1000 rublių;
  • Lepirudinas (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubliai;
  • Melagatranas (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubliai;
  • Dabigatranas (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubliai;

Naujas antikoaguliantas „Ximelagatran“ paskatino gydytojus išvengti insultų, tačiau pasirodė esąs toksiškas kepenims ilgą laiką vartojant vaistą. Varfarinas (netiesioginis antikoaguliantas) vis dar yra mėgstamiausias šioje srityje.

Kitas tiesioginis antikoaguliantas - natrio hidrocitartas yra naudojamas tik kraujui ir jo komponentams konservuoti.

Kontraindikacijos

Prieš pradedant vartoti antikoaguliantus, reikia atlikti išsamų klinikinį ir laboratorinį ištyrimą, gydytojo konsultaciją su išsamia vaistų, pridedamų prie vaistų, analize. Tiesioginiai antikoaguliantai turi bendrąsias kontraindikacijas:

  • bet koks kraujavimas;
  • aneurizmos požymiai;
  • YABZH, eroziniai procesai žarnyne;
  • portalo hipertenzija;
  • trombocitopenija;
  • kraujo ligos;
  • piktybiniai navikai;
  • Lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • aukštas kraujo spaudimas;
  • alkoholizmas;
  • visos su kraujo krešėjimo sistema susijusios problemos;
  • hemoraginis insultas;
  • individuali netolerancija narkotikams;
  • neseniai atliktos chirurginės intervencijos;
  • nėštumas.

Šalutiniai poveikiai

Yra keletas tiesioginių antikoaguliantų šalutinių poveikių, tačiau dažniausiai šie:

  • vidinis kraujavimas;
  • hematomos;
  • dispepsija;
  • migrena;
  • odos blyškumas;
  • stiprus galvos svaigimas kartu su galvos skausmais;
  • alerginiai bėrimai;
  • kraujo priemaišos šlapime, išmatos, vėmimas;
  • užsitęsęs kraujavimas iš nosies;
  • mažinant dantenas;
  • moterų menstruacijų pokytis (trukmė, gausumas).

Netiesioginiai antikoaguliantai

Šiai grupei priskiriami vaistai, kurių veikimo mechanizmas yra susijęs su vitamino K. antagonizmu. Netiesioginiai antikoaguliantai sumažina baltymų C ir S, kurie dalyvauja kraujo krešėjimo sistemoje, sintezę arba slopina protrombino ir kraujo krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse. Yra trys pagrindiniai netiesioginių antikoaguliantų tipai: monokumarinai, dikoumarinai, įdarai (šiuo metu nenaudojami medicinoje dėl didelio toksiškumo ir daugelio šalutinių poveikių)..

Netiesioginių vaistų išrašymo tikslas yra ilgalaikis ligų gydymas arba galimos trombozės ir tromboembolijos prevencija, todėl tokie vaistai gaminami daugiausia tabletėmis ar kapsulėmis. Tokiu atveju netiesioginiai antikoaguliantai yra patogūs naudoti namuose..

Paskyrimo indikacijos

Netiesioginius antikoaguliantus rekomenduojama naudoti šiomis sąlygomis:

  • CHF;
  • reabilitacijos laikotarpiu po chirurginių intervencijų į indus ir širdį;
  • kaip pasikartojančio miokardo infarkto gydymo pagrindas;
  • PE - plaučių embolija;
  • prieširdžių virpėjimas;
  • kairiojo skilvelio aneurizma;
  • tromboflebitas;
  • išnaikinamas endarteritas, tromboangiitas.

Netiesioginių vaistų sąrašas

Ši vaistų grupė daugiausia skirta ilgalaikiam patologinio proceso, susijusio su kraujavimo sutrikimais, terapijai..

Stiprinkite antikoaguliantų - aspirino ir kitų NVNU, heparino, dipiridamolio, simvastatino - poveikį, silpninkite - kolestiramino, vitamino K, vidurius laisvinančių vaistų, paracetamolio poveikį..

Netiesioginių antikoaguliantų sąrašas:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - tabletės, turinčios kumuliacinį poveikį, puikiai absorbuojamos, veikimo pikas - per dieną, po to, kai protrombino atšaukimas normalizuojasi per 2–4 dienas (460 rublių);
  • Neodikumarinas („Pelentan“, „Trombarinas“, „Dikumarilis“) yra neatidėliotinas tablečių vaistas, poveikis pasireiškia praėjus 2–3 valandoms po jo išgėrimo, tačiau pasiekia maksimalų per 12–30 valandų ir tęsiasi dar dvi dienas, nutraukus vaisto vartojimą, jis vartojamas atskirai arba kartu su heparino terapija. (480 rublių);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kaupiamosios tabletės, turinčios maksimalų efektą per dieną (72 rubliai);
  • Pelentanas - blokuoja vitamino K reduktazę ir sutrikdo kraujo krešėjimo faktorių kepenų biosintezę (823 rubliai).

Kontraindikacijos

Netiesioginiams antikoaguliantams, kaip ir bet kuriems vaistams, yra taikomi jų recepto apribojimai:

  • diatezė su hemoraginiu sindromu;
  • hemoraginis insultas;
  • hemofilija;
  • didelis kraujagyslių sienelės pralaidumas, įskaitant paveldimą pobūdį;
  • naviko augimas;
  • eroziniai ir opiniai patologiniai procesai virškinimo sistemoje;
  • sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas;
  • bet kurios genezės perikarditas;
  • širdies priepuolis hipertenzinės krizės fone;
  • kas mėnesį;
  • amžius virš 80 metų;
  • nėštumas su persileidimo grėsme;
  • laktacija;
  • gimdos kraujavimas anamnezėje;
  • dideli fibroidai.

Šalutiniai poveikiai

Netiesioginiai antikoaguliantai gali sukelti šalutinį poveikį:

  • bet kurios lokalizacijos kraujavimas iki smegenų skilvelių;
  • cirozė;
  • anafilaksija;
  • galūnių nekrozė trombozės fone (dėl kumuliacinio poveikio reikia naudoti tiesioginius antikoaguliantus);
  • violetinės kojos sindromas (cholesterolio nusėdimas venose);
  • teratogeninis poveikis;
  • persileidimas bet kurioje nėštumo stadijoje.

Antikoaguliantų vartojimo stebėjimas

Paskyrus netiesioginius antikoaguliantus, būtina nuolat stebėti kraujo krešėjimo parametrus per INR sistemą (tarptautinis normalizuotas santykis). Tai yra terapijos kontrolė ir kokybės užtikrinimas. Toks stebėjimas leidžia laiku koreguoti dozę ar nutraukti vaisto vartojimą, padeda įvertinti komplikacijų riziką. INR yra protrombino laiko darinys, kurio metu vyksta biologinio skysčio krešėjimas.

INR iš tikrųjų yra konkretaus paciento protrombino laiko koreliacija su standartiniu kraujo krešėjimo greičiu. INR indikatorius svyruoja nuo 0,85 iki 1,25 vienetų. Gydant netiesioginiais koaguliantais (daugiausia varfarinu), reikia pasiekti stabilų 2–3 vienetų lygį.

  • pirmą kartą - prieš pradedant gydymą;
  • antroji - antrą ar penktą dieną;
  • trečias (galutinis) - 10 dieną.

Tolesnis stebėjimas atliekamas kartą per mėnesį (jei reikia: kartą per dvi savaites). Jei netiesioginio antikoagulianto dozė yra maža (mažiau nei 2), aš pridedu vieną tabletę per savaitę, kol bus pasiektas normalus lygis. Esant dideliam INR (daugiau nei 3), dozė taip pat mažinama. Jei INR yra didesnis nei 6, netiesioginis krešėjimas atšaukiamas. Stebėti būtina, nes yra didelis savaiminio, nekontroliuojamo ir mirtino kraujavimo pavojus.

Antikoaguliantai ir jų naudojimas medicinoje

Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, neleidžiantys susidaryti trombams kraujyje. Jie palaiko kraują skystu pavidalu ir užtikrina jo sklandumą su indų vientisumu. Jie yra suskirstyti į natūralius ir sintetinius antikoaguliantus. Pirmieji gaminami organizme, antrieji yra dirbtinai gaminami ir naudojami medicinoje kaip vaistai.

Natūralus

Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Fiziologiniai antikoaguliantai paprastai būna plazmoje. Patologinės kraujyje atsiranda kai kurių ligų metu.

Fiziologiniai antikoaguliantai klasifikuojami kaip pirminiai ir antriniai. Pirminius sintezuoja kūnas savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antriniai susidaro suskaidžius krešėjimo faktorius formuojant fibriną ir jį ištirpinant.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Paprastai jie skirstomi į grupes:

  1. Antitromboplastai.
  2. Antitrombinas.
  3. Fibrinų savaiminio surinkimo proceso inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, kyla trombozės rizika.

Šiai medžiagų grupei priklauso:

  • Heparinas. Tai yra polisacharidas, sintetinamas putliosiose ląstelėse. Dideliais kiekiais jo randama plaučiuose ir kepenyse. Didelėmis dozėmis jis trikdo kraujo krešėjimo procesą visais etapais, slopina daugybę trombocitų funkcijų.
  • Antitrombinas III. Jis sintetinamas kepenyse ir priklauso alfa-glikoproteinams. Sumažina trombino ir kai kurių aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių aktyvumą, tačiau nedaro įtakos neaktyvintiems veiksniams. Antitrombinas III suteikia 75% antikoaguliantų aktyvumo plazmoje.
  • Baltymas C. Jis yra sintetinamas kepenų parenchimos ląstelių ir yra neaktyvus kraujyje. Trombinas sumažina aktyvumą.
  • Baltymas S. Sintetinamas endotelio ir kepenų parenchimos ląstelių (hepatocitų) priklauso nuo vitamino K.
  • Alfa-makroglobulinas.
  • Antitromboplastai.
  • Kontaktinis inhibitorius.
  • Lipidų inhibitorius.
  • Komplemento inhibitorius-I.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Kaip jau minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrinų krešulių tirpimo metu, suskaidant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl skilimo praranda krešėjimo savybes ir įgyja antikoagulianto savybes. Jie apima:

  • Antitrombinas I.
  • Antitrombinas IX.
  • XIa ir Va metafaktoriai.
  • Febrinopeptidai.
  • Auto-II antikoaguliantas.
  • Antitromboplastai.
  • PDF - produktai, susidarantys skaidinant (skaidant) fibriną veikiant plazminui.

Patologiniai antikoaguliantai

Sergant kai kuriomis ligomis, kraujyje gali susidaryti ir kauptis specifiniai antikūnai, neleidžiantys krešėti. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, tačiau dažniausiai susidaro VIII ir IX faktorių inhibitoriai. Kai kurių autoimuninių ligų metu kraujyje atsiranda patologinių baltymų, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius..

Antikoaguliantai

Dirbtiniai antikoaguliantai, kurių buvo sukurta nemažai, yra nepakeičiami vaistai šiuolaikinėje medicinoje..

Vartojimo indikacijos

Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos yra šios:

  • miokardinis infarktas;
  • plaučių širdies priepuoliai;
  • širdies nepakankamumas;
  • kojų venų tromboflebitas;
  • venų ir arterijų trombozė;
  • flebeurizma;
  • tromboziniai ir emboliniai smūgiai;
  • emboliniai kraujagyslių pažeidimai;
  • lėtinė aneurizma;
  • aritmijos;
  • dirbtiniai širdies vožtuvai;
  • smegenų, širdies, periferinių arterijų kraujagyslių aterosklerozės prevencija;
  • mitralinės širdies ydos;
  • trombembolija po gimdymo;
  • trombų susidarymo prevencija po operacijos.

Antikoaguliantų klasifikacija

Šios grupės vaistai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius, atsižvelgiant į veikimo greitį ir veikimo mechanizmą, taip pat ir į poveikio trukmę. Tiesiogiai tiesiogiai veikia kraujo krešėjimo veiksnius ir slopina jų aktyvumą. Netiesioginiai veikia netiesiogiai: jie lėtina veiksnių sintezę kepenyse. Tiekiamos tabletėmis, injekciniais tirpalais, tepalo pavidalu.

Tiesioginis

Šios grupės vaistai veikia tiesiogiai krešėjimo faktorius, todėl jie vadinami greito veikimo vaistais. Jie užkerta kelią fibrino gijų susidarymui, neleidžia susidaryti trombams ir sustabdo esamų augimą. Jie suskirstyti į keletą grupių:

  • heparinai;
  • hirudinas;
  • mažos molekulinės masės heparinas;
  • natrio hidrocitratas;
  • danaparoidas, lepirudinas.

Heparinas
Tai yra garsiausias ir plačiausiai paplitęs tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Jis leidžiamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinis agentas tepalo pavidalu. Heparino vaistai apima:

  • Nadroparinas;
  • Adreparinas;
  • Parnaparinas;
  • Tinzaparinas;
  • Dalteparinas;
  • Reviparinas;
  • Enoxaparinas.

Aktualiems heparinams būdingas nereikšmingas audinių pralaidumas ir ne per didelis efektyvumas. Jie naudojami kojų venų varikozei, hemorojui, mėlynėms gydyti. Garsiausi ir dažniausiai vartojantys šiuos vaistus su heparinu:

  • Lyoton gelis;
  • Heparino tepalas;
  • Trombless gelis;
  • Venolife;
  • Hepatrombinas;
  • „Troxevasin NEO“.

Į veną ir poodį vartojami heparinai yra didelė grupė vaistų, kurie parenkami atskirai ir gydymo metu nėra pakeičiami vienas su kitu, nes jie nėra lygiaverčiai veikdami. Šių vaistų aktyvumas maksimaliai padidėja maždaug po trijų valandų, o poveikis išlieka visą dieną. Šie heparinai mažina audinių ir plazmos veiksnių aktyvumą, blokuoja trombiną, apsaugo nuo fibrinų gijų susidarymo ir trombocitų sulipimo.

Giliųjų venų trombozei gydyti paprastai skiriama širdies priepuolis, plaučių embolija, krūtinės angina, Nadroparinas, Enoxaparinas, Deltaparinas..

Norint išvengti tromboembolijos ir trombozės, skiriami Heparinas ir Reviparinas.

Natrio vandenilio citratas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorinėje praktikoje. Siekiant išvengti kraujo krešėjimo, jis dedamas į mėgintuvėlius. Jis naudojamas kraujui ir komponentams konservuoti.

Netiesioginis

Jie sumažina kai kurių krešėjimo faktorių (kepenų VIII, IX, X, protrombino) gamybą, sulėtina baltymų S ir C susidarymą, blokuoja vitamino K gamybą.

Jie apima:

  1. Indano dariniai -1,3-dionas. Atstovas - Fenilinas. Šis geriamasis antikoaguliantas yra tablečių pavidalu. Jo veikimas prasideda praėjus 8 valandoms po nurijimo, maksimalų efektyvumą pasiekia per dieną. Priėmimo metu būtina stebėti protrombino indeksą ir patikrinti, ar šlapime nėra kraujo.
  2. Kumarinas. Natūralioje aplinkoje kumarinas randamas augaluose (bizonai, saldieji dobilai) cukraus pavidalu. Pirmą kartą jo darinys - dikumarinas, kuris buvo išskirtas iš dobilų 1920 m., Buvo naudojamas trombozei gydyti..

Netiesioginiams antikoaguliantams priskiriami šie vaistai:

Varfarino negalima gerti sergant tam tikromis inkstų ir kepenų ligomis, trombocitopenija, esant ūmiam kraujavimui ir polinkiui į kraujavimą, nėštumo metu, esant laktazės trūkumui, įgimtam C ir S baltymų trūkumui, DIC sindromui, jei sutrikusi galaktozės ir gliukozės absorbcija.

Šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, urolitiazė, nefritas, alopecija, alergijos. Gali atsirasti odos bėrimas, niežėjimas, egzema, vaskulitas.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelis kraujavimo pavojus (virškinimo traktas, nosis ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (NOAC)

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai gydant daugelį ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozė, aritmija, išemija ir daugelis kitų. Deja, vaistai, kurie pasirodė veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių. Tačiau plėtra nesustoja, ir farmacijos rinkoje periodiškai pasirodo nauji geriamieji antikoaguliantai. PLA turi ir privalumų, ir trūkumų. Mokslininkai siekia gauti universalių priemonių, kurių būtų galima imtis nuo įvairių ligų. Vaistų, skirtų vaikams, taip pat pacientams, kuriems jie šiuo metu yra kontraindikuotini, kūrimas.

Nauji antikoaguliantai turi šiuos privalumus:

  • juos vartojant sumažėja kraujavimo rizika;
  • vaisto veikimas įvyksta per 2 valandas ir greitai sustoja;
  • vaistus gali vartoti pacientai, kuriems varfarinas buvo draudžiamas;
  • sumažėja kitų priemonių ir vartojamo maisto įtaka;
  • trombino ir trombiną jungiančio faktoriaus slopinimas yra grįžtamas.

Nauji vaistai taip pat turi trūkumų:

  • daugybė kiekvieno įrankio testų;
  • būtina gerti reguliariai, tuo tarpu vartojant senus vaistus dėl ilgalaikio poveikio gali būti praleista;
  • netoleravimas kai kuriems pacientams, kurie vartojant senas tabletes neturėjo šalutinio poveikio;
  • kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Netiesioginiai antikoaguliantai, kurie iš esmės skiriasi nuo varfarino, Dikumarino, Sincumaro, dar nebuvo sukurti.

Nauji vaistai Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran gali tapti prieširdžių virpėjimo alternatyva. Pagrindinis jų pranašumas yra tas, kad, vartojant juos, nereikia nuolat dovanoti kraujo, jie nesąveikauja su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra tokie pat veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui esant aritmijoms. Kraujavimo rizika yra tokia pati arba mažesnė.

Ką tu turi žinoti

Pacientai, kuriems skiriami geriamieji antikoaguliantai, turėtų žinoti, kad jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių reiškinių. Vartodami šiuos vaistus, turite laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti vitamino K paros dozę, nes antikoaguliantai sutrikdo jo metabolizmą; reguliariai stebėkite laboratorinius rodiklius, tokius kaip INR (arba PTI). Pacientas turėtų žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, kad laiku kreiptųsi pagalbos ir pakeistų vaistą.

Antitrombocitiniai vaistai

Šios grupės vaistai taip pat padeda ploninti kraują ir užkirsti kelią kraujo krešuliams, tačiau jų veikimo mechanizmas yra skirtingas. Diferencialai mažina kraujo krešėjimą dėl galimybės slopinti trombocitų adheziją. Jie skirti sustiprinti antikoaguliantų veikimą. Be to, jie turi antispazminį ir kraujagysles plečiantį poveikį. Populiariausi antitrombocitiniai vaistai:

  • Aspirinas yra garsiausias iš šios grupės. Manoma, kad jis labai veiksmingas plečiant kraujagysles, retinant kraują ir užkertant kelią kraujo krešuliams..
  • Tirofibanas - neleidžia trombocitams sulipti.
  • Ticlopidinas - skirtas širdies išemijai, širdies priepuoliams, trombozės profilaktikai.
  • Dipiridamolis - vazodilatatorius.
  • Eptifibatitas - blokuoja trombocitų sankaupas.

Į naujos kartos vaistus įeina vaistas Brilint su veikliąja medžiaga ticagrelor. Tai yra grįžtamasis P2Y receptorių antagonistas.

Natūralūs kraujo skiedikliai

Gydytojai, gydomi alternatyviais metodais, trombozei išvengti naudoja vaistažoles, turinčias kraują skystinantį poveikį. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

  • arklio kaštonas;
  • gluosnio žievė;
  • šilkmedžio;
  • saldus dobilas;
  • sliekas;
  • pievos saldainiai:
  • Raudonieji dobilai;
  • saldymedžio šaknis;
  • vengimas bijūnų;
  • cikorijos ir kt.

Prieš pradedant gydymą žolelėmis, patariama pasitarti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.

Išvada

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jūs negalite jų priimti savarankiškai. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, todėl nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant latentinį kraujavimą. Gydytojas, galintis atsižvelgti į visus ligos eigos ypatumus ir galimą riziką, turėtų juos paskirti ir nustatyti dozę. Gydymo metu būtina reguliariai tirti laboratorinius tyrimus.

Svarbu nepainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių vaistų su tromboliziniais vaistais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad pirmasis negali sunaikinti kraujo krešulio, o tik užkirsti kelią jo sulėtėjimui ar sulėtinti jo vystymąsi. Trombolitikai yra intravaskuliniai vaistai, tirpinantys kraujo krešulius.

Svarbu Žinoti, Opos