Antikoaguliantai

AntikoagulumasAš esunty (antikoaguliantai; graikų kovos su + lotynų koaguliantais koaguliantai, sukeliantys krešėjimą)

vaistai, kurie mažina kraujo krešėjimą slopindami fibrinų susidarymą. Išskirkite A. tiesioginį ir netiesioginį veiksmą.

Tiesioginiai antikoaguliantai slopina fibrinų susidarymą tiek patekus į organizmą, tiek in vitro. Šios grupės vaistai apima vidutinės ir mažos molekulinės masės heparinus, natūralaus A. antitrombino III (kibernino) ir natrio hidrocitrato koncentratą. Vidutinės molekulės heparinai yra standartinio nefrakcionuoto heparino - jo natrio ir kalcio druskų (natrio heparino ir kalcio heparino) preparatai. Mažos molekulinės masės heparinai, gaunami iš standartinio heparino depolimerizacijos būdu, yra natrio deltaparinas, natrio enoksaparinas, kalcio nadroparinas, natrio reviparinas ir natrio parnaparinas. Standartinio nefrakcionuoto heparino veikimo mechanizmas yra susijęs su trombino aktyvumo slopinimu ir, mažesniu mastu, su IXa, Xa, XIa, XIIa faktorių, kallikreino ir kai kurių kitų hemostazės veiksnių inaktyvavimu. Antikoaguliantinis heparino aktyvumas pasireiškia esant kofaktoriams, tarp kurių svarbiausias yra baltymas antitrombinas III, kuris užtikrina 80% natūralaus kraujo antikoagulianto aktyvumo..

Be slopinančio poveikio kraujo krešėjimui, heparinas slopina hialuronidazės aktyvumą, taip sumažindamas kraujagyslių pralaidumą. Tačiau smegenų ir inkstų kraujagyslių pralaidumas padidėja veikiant heparinui. Heparinas mažina trombocitų agregaciją, šiek tiek padidina kraujo fibrinolitines savybes. Heparinas pagreitina vainikinių ir inkstų kraujotaką, turi hipotenzinį poveikį, galimybę sumažinti cholesterolio ir β-lipoproteinų kiekį. Lipidų kiekį mažinantis heparino poveikis susijęs su lipoproteinų lipazės aktyvumo padidėjimu. Slopindamas bendrą T ir B limfocitų sąveiką, heparinas turi imunosupresinį poveikį. Veikiant heparinui, padidėja diurezė, padidėja šlapimo rūgšties ir natrio jonų išsiskyrimas iš organizmo. Vartojant į veną, antikoaguliantinis natrio heparino poveikis greitai vystosi (per kelias minutes) ir trunka 4-5 valandas (priklausomai nuo dozės). Po oda švirkščiant šį vaistą, poveikis pasireiškia po 40–60 minučių, maksimalus pasiekiamas po 3–4 valandų ir trunka 8–12 valandų.

Mažos molekulinės masės heparinai, palyginti su standartiniu heparinu, didesniu mastu ir mažesniu mastu slopina kraujo krešėjimo Xa faktorių - trombiną, silpniau veikia kraujagyslių pralaidumą. Šios grupės vaistų, susijusių su virškinimu, poveikis yra nereikšmingas, išskyrus natrio enoksaparino, kurio antiagregacinis poveikis yra ryškesnis nei antikoaguliantų. Antitrombinas III slopina trombino ir kitų kraujo krešėjimo faktorių - IXa, Xa, XIa, XIIa - aktyvumą. Natrio hidrocitratas, naudojamas tik kraujo išsaugojimui, suriša laisvuosius kalcio jonus, kurie dalyvauja formuojant tromboplastiną ir keičiant protrombiną į trombiną..

Bendra A. vartojimo indikacija yra polinkis į trombozę. Visų pirma, vidutinės molekulinės masės heparinai yra naudojami esant ūminiam miokardo infarktui, siekiant užkirsti kelią trombų susidarymui ar juos apriboti, esant pagrindinių venų ir arterijų, smegenų kraujagyslių, akių trombozei ir embolijai, esant išplitusiam intravaskuliniam krešėjimo sindromui, pooperaciniam kraujo perpylimui pacientams, kuriems yra buvę tromboembolija, operacijoms. ant širdies ir kraujagyslių, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo širdies ir plaučių aparatuose. Mažos molekulinės masės heparinai pirmiausia naudojami giliųjų venų trombozės profilaktikai ir gydymui. Antitrombinas III skiriamas tromboembolinių komplikacijų gydymui ir profilaktikai esant įgimtam ir įgytam šio faktoriaus nepakankamumui, įskaitant. hemodializės metu.

Kontraindikacijos gydymui antikoaguliantais yra kraujavimo rizika. Absoliutinės kontraindikacijos yra ankstesnis polinkis į kraujavimą, sunki arterinė hipertenzija, kai nepakankamai reaguojama į antihipertenzinį gydymą, hemoraginė retinopatija, stemplės varpos, hiatal išvarža, virškinimo trakto pažeidimai, linkę į savaiminį kraujavimą, atvira pepsinė opa ar divertikulas. kraujavimo navikai, sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas, smegenų aterosklerozė senyviems pacientams, smegenų aneurizmos, intrakranijinis kraujavimas, sunki diabetinė retinopatija, poūmis bakterinis endokarditas, trauminiai c.n.s pažeidimai. Santykinės kontraindikacijos - aterosklerozinė arterinė hipertenzija, blogai kontroliuojama antihipertenziniais vaistais, alkoholizmas, steatorrėja, sunkus hemorojus.

Vidutinis ir mažos molekulinės masės heparinų dažnas šalutinis poveikis: kraujavimas, alerginės reakcijos, trombocitopenija. Ilgai vartojant vidutinės molekulinės masės heparinus, gali sumažėti antitrombino III kiekis kraujyje, atsirasti osteoporozė ir grįžtamoji alopecija. Parenteraliai vartojant mažos molekulinės masės heparinus, injekcijos vietoje kartais atsiranda hematomų ir nekrozės. Hematomos injekcijos vietoje taip pat gali susidaryti į raumenis suleidus vidutinės molekulinės masės heparinus. Nepageidaujamos reakcijos (galvos svaigimas, pykinimas, blogas burnos skonis, krūtinės skausmas, karščiavimas) yra retos, kai vartojamas antitrombinas III..

Pavojingiausia A. terapijos komplikacija yra hemoraginės reakcijos. Hemoraginių komplikacijų rizika padidėja vartojant kartu hepariną netiesiogiai ir kartu su vaistais, mažinančiais trombocitų agregaciją. Skalsių alkaloidai, tetraciklinas, antihistamininiai vaistai ir nikotinas silpnina heparino poveikį. Esant hemoraginėms komplikacijoms, A. gydymas atšaukiamas, gydant heparinu, jei reikia, skiriamas heparino antagonistas - protamino sulfatas, kuris su heparinu sudaro neaktyvius kompleksus..

Norint išvengti hemoraginių komplikacijų, antikoaguliacinis gydymas turėtų būti atliekamas atidžiai stebint kraujo krešėjimo sistemos būklę. (Kraujo krešėjimo sistema) Gydant heparinu, kraujo krešėjimo laikas paprastai nustatomas (pirmąją gydymo savaitę mažiausiai 1 kartą per 2 dienas, paskui - 1 kartą per 3 dienas). VII faktoriaus nustatymas taip pat svarbus, nes jis yra labiausiai labilus, o kraujavimas gali atsirasti sumažėjus tik šio veiksnio lygiui, net esant normaliai II, XI ir X faktorių koncentracijai. Atsižvelgiant į tai, kad hematurija yra vienas iš ankstyvųjų A perdozavimo požymių, būtina periodiškai tirti šlapimą..

Žemiau pateikiami pagrindiniai A. tiesioginiai veiksmai, jų dozės, taikymo metodai, išsiskyrimo formos.

Antitrombinas III (kiberninas) yra liofilizuota sausa injekcinė medžiaga buteliukuose (500 TV ir 1000 TV), užpildyta tirpikliu (1 ml galutinio tirpalo yra 50 TV veikliosios medžiagos). Jis skiriamas parenteraliai, dozės nustatomos individualiai, atsižvelgiant į antitrombino III trūkumą ar suvartojimą (atliekant hemodializę). Kai vaistas skiriamas 1 TV / kg, antitrombino III aktyvumas paciento kraujyje padidėja maždaug 1% nuo normalaus šio faktoriaus lygio. Profilaktiniais tikslais vaistas skiriamas 1000–2000 TV per dieną. Gydymo metu pradinė vaisto dozė yra 1000–2000 TV, vėlesnė - 2000–3000 TV. Vaistas skiriamas po 500 TV kas 4–6 valandas arba atliekant ilgalaikę lašelinę infuziją. Vaisto vartojimas atliekamas kontroliuojant antitrombino III kiekį kraujo plazmoje. Nėštumo metu vaistas skiriamas pagal griežtas indikacijas. Antitrombino III saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas..

Natrio heparino kiekis (heparinas, trombofobas ir kt.) - injekcinis tirpalas ampulėse po 0,25 ml ir 5 ml (5000 TV 1 ml); tirpalas, leidžiamas į raumenis ir į veną 1 ml ampulėse (5000 TV 1 ml); tirpalas 5 ml buteliukuose (5000, 10000 ir 20000 TV 1 ml). Parenteraliniam vartojimui vaisto dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į klinikinę situaciją, paciento amžių, vartojamą vaisto formą.

Periferinių kraujagyslių trombozės atveju natrio heparinas į veną švirkščiamas iš pradžių 20 000–30 000 TV, po to 60 000–80 000 TV per dieną. Ūminio miokardo infarkto atveju pirmiausia į veną švirkščiama 15 000–20 000 TV, po to 5–6 dienas į raumenis, skiriant iki 40 000 TV per parą dozę (5 000–10 000 TV kas 4 valandas). Nuo 3–4 dienų, be heparino, skiriami netiesioginiai antikoaguliantai. Likus 1-2 dienoms iki heparino panaikinimo, dozė palaipsniui mažinama (po 5000–2500 TV su kiekviena injekcija). Esant sunkiai plaučių arterijos trombozei, heparinas iš pradžių leidžiamas į veną 40 000–60 000 TV dozėmis 4–6 valandas, po to į veną kasdien skiriant 40 000 TV. Norint išvengti trombozės, natrio heparinas švirkščiamas po pilvo oda, 5000 TV 2 kartus per dieną..

Natrio heparinas yra heparino tepalo, tepalo ir gelio „Trombofobas“ dalis, kurie išoriškai naudojami esant paviršutiniam galūnių tromboflebitui, hemoroidinių venų trombozei.

Kalcio heparinas (kalciparinas) yra injekcinis tirpalas, kuriame yra 0,2 ir 0,5 ml ampulės (25 000 TV 1 ml), su užpildytais švirkštais. Jis švirkščiamas po pilvo odą kas 12 valandų. Kai paskirta profilaktikos tikslais, pradinė dozė yra 1250 TV / 10 kg, terapiniais tikslais - 2500 TV / 10 kg, kitos dozės nustatomos atsižvelgiant į krešėjimo parametrus..

Natrio dalteparino tirpalas (fragminas) yra injekcinis tirpalas 1 ml ampulėse (10000 TV 1 ml) ir 0,2 ml švirkštų tūbelėse (2500 TV ir 5000 TV 1 švirkšte). Jis naudojamas ilgalaikiai hemodializėms pacientams, sergantiems ūminiu ir lėtiniu inkstų nepakankamumu, priešoperaciniu ir pooperaciniu laikotarpiu tromboembolijos, giliųjų venų trombozių, plaučių arterijų tromboembolijos profilaktikai. Vartojamas į veną (purkštuku arba lašinamas) arba po oda. Dozė nustatoma individualiai. Profilaktiniais tikslais prieš ir pooperaciniu laikotarpiu vaistas skiriamas po oda, paprastai 2500 TV 1 kartą per dieną 5-7 dienas; terapiniais tikslais - į veną arba po oda, paprastai po 100–120 TV / kg dozę kas 12 valandų.

Nadroparino kalcis (fraksiparinas) yra injekcinis tirpalas su 0,3 ml (2850 TV), 0,6 ml (5700 TV) ir 1 ml (9500 TV) graduotuose švirkštuose. Jis naudojamas giliųjų venų trombozės profilaktikai ir gydymui. Jis švirkščiamas į poodinį pilvo audinį 5000-15000 TV kartą per parą.

Parnaparino natrio druska (fluxum) - injekcinis tirpalas 0,3 ml (3200 TV) švirkštuose; 0,4 ml (4250 TV); 0,6 ml (6400 TV) ir 1,2 ml (12800 TV). Jis naudojamas giliųjų trombozių profilaktikai ir gydymui. Sušvirkščiama po oda į gleivinę, 3200–6400 TV dozę vieną kartą per parą.

Natrio Reviparin (Clevarin) yra injekcinis tirpalas 0,25 ml švirkštuose (1750 anti-Xa TV viename švirkšte). Jis naudojamas trombozės ir embolijos prevencijai operacijos metu. Jis švirkščiamas po oda po 1750 TV / dieną 7–10 dienų ar ilgiau. Papildomas šalutinis poveikis: antrinis hipoaldosteronizmas su acidoze, hiperkalemija (dažniausiai stebimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu). Papildomos kontraindikacijos: I nėštumo trimestras, gresiantis persileidimas, laktacija. Vaistą reikia vartoti atsargiai esant hipertenzijai..

Natrio enoksaparino (kleksanas) - injekcinis tirpalas 0,2 švirkštuose; 0,4; 0,6; 0,8 ir 1 ml (100 mg 1 ml). Jis skirtas tromboembolijos profilaktikai, ypač ortopedinėje ir bendrojoje chirurginėje praktikoje, giliųjų venų trombozės gydymui ir hemodializei. Jis švirkščiamas po oda į pilvo sienos priekinę arba užpakalinę šoninę sritį diržo lygyje, tromboembolijos profilaktikai - 20–40 mg 1 kartą per dieną, giliųjų venų trombozei gydyti - 1 mg / kg kas 12 valandų, atliekant hemodializę - 0,5–. 1 mg / kg. Nerekomenduojama vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu.

Netiesioginiai antikoaguliantai nuo heparino ir kitų tiesiogiai veikiančių antikoaguliantų skiriasi pirmiausia tuo, kad jų poveikis nepasireiškia in vitro, o vystosi tik juos įnešus į organizmą. Pagal cheminę struktūrą netiesioginio veikimo junginiai priklauso dviem skirtingoms cheminių junginių klasėms - indandiono dariniai (fenilinas) ir 4-hidroksikumarino dariniai (acenokumarolis, fepromaronas, etilo biscumacetatas). Šių medžiagų veikimo mechanizmas susijęs su II kraujo krešėjimo faktorių (protrombino), VII (prokonvertino), IX (kalėdinis faktorius) ir X (stewart-power faktoriaus) sintezės kepenyse slopinimu. Šių veiksnių susidarymas priklauso nuo vitamino K1, kuris yra būtinas postribosominiam jų pirmtakų virsmui. Vitaminas K1 epoksidinės reduktazės įtakoje kepenų mikrosomose virsta aktyvia forma. Netiesioginis veikimas blokuoja šį fermentą ir dėl to trukdo minėtų kraujo krešėjimo faktorių sintezei. Tam tikra A. netiesioginio poveikio reikšmė yra ir jų gebėjimas suaktyvinti antitrombino III sintezę.

Kartu su poveikiu kraujo krešėjimui, A. netiesioginis poveikis padidina vainikinių kraujagyslių tūrinį tūrį, atpalaiduoja lygiuosius žarnyno ir bronchų raumenis, sumažina uratų kiekį kraujyje, padidindamas jų išsiskyrimą su šlapimu, taip pat pasižymi hipocholesteroleminėmis savybėmis..

Netiesioginiai antikoaguliantai skiriami per burną. Jų poveikis pasireiškia po ilgo latentinio laikotarpio ir yra reikšmingas. Taigi fenilino poveikis pasireiškia po 8-15 valandų, maksimalus pasiekiamas po 24-30 valandų ir sustoja po 48-72 valandų.Acenokumarolio poveikis pasireiškia po 8-12 valandų, maksimalus pasiekiamas po 24-48 valandų ir baigiasi po 48-96 valandų. A. netiesioginis poveikis metabolizuojamas daugiausia kepenyse. Vaistams, priklausantiems 4-oksiumarino darinių grupei, būdingas gana didelis gebėjimas prisijungti prie kraujo baltymų..

Netiesioginiai antikoaguliantai yra naudojami ilgalaikiam kraujo krešėjimo mažinimui, siekiant išvengti ir gydyti trombozę, tromboflebitą, tromboembolines komplikacijas miokardo infarkto metu, siekiant išvengti trombozės pooperaciniu laikotarpiu. Jie skiriami taip, kad pailgintų protrombino laiką 1,5–2 kartus, palyginti su norma, ir išlaikytų protrombino indeksą 40–50 proc..

A. netiesioginio veiksmo naudojimo kontraindikacijos iš esmės yra tokios pačios kaip ir A. tiesioginio veiksmo. Be to, netiesioginio poveikio A. neskiriama nėštumo ir žindymo laikotarpiu, sergant hemoraginiu pankreatitu. Šalutinis A. netiesioginio poveikio poveikis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas, alerginės reakcijos. Hemoragines komplikacijas vartojant šios grupės vaistus sukelia ne tik sumažėjęs kraujo krešėjimas, bet ir padidėjęs kraujagyslių pralaidumas bei kapiliarų trapumas..

Kai kuriuos vaistus (barbitūratus, griseofulviną, rifampiciną ir kt.) Silpnina A. veikimas iš 4-oksikumarino darinių grupės. Pastarojo atšaukimas toliau vartojant įprastas 4 grupės oksiumarino grupės A. grupes, gali sukelti hemoragines komplikacijas. Netiesioginis A. antagonistas yra vitaminas K1. Kai jis vartojamas kartu su A., netiesioginis alopurinolio, antimikrobinių medžiagų, slopinančių žarnyno mikroflorą, nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, saluretikų, disulfiramo ir kai kurių kitų vaistų veikimas sustiprina antikoaguliantų poveikį. Kaip skubios pagalbos priemonė hemoraginėms komplikacijoms, atsirandančioms dėl netiesioginių veiksmų, naudojamas protrombino komplekso faktorių koncentratas, o jo neturint - šviežia užšaldyta donoro plazma. Be to, perdozavus netiesioginio A. vaisto, naudojami vaistai, mažinantys kraujagyslių pralaidumą (pavyzdžiui, kalcis, vitaminas P)..

Gydant netiesioginio veikimo A. protrombino indeksą arba protrombino laiką, nustatomas VII faktoriaus kiekis, siekiant kontroliuoti kraujo krešėjimo sistemos būklę. Šlapimas taip pat tiriamas siekiant nustatyti hematuriją. Gydant netiesioginio poveikio A., atliekamas protrombino indekso tyrimas ir šlapimo tyrimai, paprastai, bent kartą per 2-3 dienas. Atšaukite vaistus palaipsniui.

Žemiau pateiktos pagrindinės netiesioginio veikimo A. jų dozės, taikymo metodai, išsiskyrimo formos.

Acenocumarol (syncumar, trombostop) - 2 ir 4 mg tabletės. Jis skiriamas per burną, pirmąją dieną po 8-16 mg dozę, vėliau palaikomosiomis dozėmis, kurios nustatomos pagal protrombino indeksą. Paprastai palaikomosios dozės yra 1-6 mg per parą.

Fenilinas (fenindionas) - milteliai; 0,03 g tabletės. Geriamai paskirstykite tokiomis dienos dozėmis: pirmą dieną 0,12–0,18 g (3–4 dozėmis), antrą dieną - 0,09–0,15 g, paskui - 0, 03–0,06 g (priklausomai nuo protrombino indekso). Papildomas šalutinis poveikis: oranžinių delnų ir rožinės spalvos šlapimo spalva (dėl fenilino pavertimo enoline forma), hepatitas, kraujodaros slopinimas.

Fepromaronas - 0,01 g tabletės, išrašomos peroraliai, iš pradžių skiriant 0,5 mg / kg per parą, t. paprastai 0,03–0,05 g / dieną, tada 0,01–0,005 g kasdien arba kas antrą dieną (priklausomai nuo protrombino indekso). Vaistas yra aktyvesnis nei etilo biscumacetate.

Etilo biscumacetatas (neodikoumarinas, pelenanas) - 50 tablečių; 100 ir 300 mg. Pirmąją dieną skirkite žodžiu - paprastai 300 mg 2 kartus arba 200 mg 3 kartus (600 mg per dieną), antrą dieną - 150 mg 3 kartus, po to 100–200 mg per dieną (atsižvelgiant į turinį protrombino kraujas). Papildomas šalutinis poveikis: alopecija, odos nekrozė.

II

AntikoagulumasAš esuNTA (antikoagulianas; anti- + koaguliantai, sin. Antikoaguliantai)

vaistai, slopinantys kraujo krešėjimą, tokie kaip heparinas.

Farmakologinė grupė - antikoaguliantai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Antikoaguliantai paprastai slopina fibrino gijų atsiradimą; jie užkerta kelią trombų susidarymui, padeda sustabdyti jau susiformavusių trombų augimą, sustiprina endogeninių fibrinolizinių fermentų poveikį trombams.

Antikoaguliantai skirstomi į 2 grupes: a) tiesioginiai antikoaguliantai - greitai veikiantys (natrio heparinas, kalcio nadroparinas, natrio enoksaparinas ir kt.), Veiksmingi in vitro ir in vivo; b) netiesioginiai antikoaguliantai (vitamino K antagonistai) - ilgai veikiantys (varfarinas, fenindionas, acenokumarolis ir kt.), veikia tik in vivo ir po latentinio laikotarpio.

Antikoaguliacinis heparino poveikis yra susijęs su tiesioginiu poveikiu kraujo krešėjimo sistemai, nes susidaro kompleksai su daugeliu hemokoaguliacijos veiksnių ir pasireiškia slopinant I, II ir III fazes. Pats heparinas aktyvuojamas tik esant antitrombinui III.

Netiesioginiai antikoaguliantai - oksikumarino dariniai, indandionas, konkurencingai slopina vitamino K reduktazę, taip slopindami pastarosios aktyvaciją organizme ir sustabdydami nuo K vitamino priklausomų plazmos hemostazės faktorių sintezę - II, VII, IX, X.

Antikoaguliantai: būtiniausi vaistai

Komplikacijos, kurias sukelia kraujagyslių trombozė, yra pagrindinė mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligų priežastis. Todėl šiuolaikinėje kardiologijoje labai didelis dėmesys skiriamas kraujagyslių trombozės ir embolijos (užsikimšimo) vystymosi prevencijai. Kraujo krešėjimą pačia paprasčiausia forma galima apibūdinti kaip dviejų sistemų sąveiką: trombocitų (ląstelių, atsakingų už kraujo krešulio susidarymą) ir kraujo plazmoje ištirpusių baltymų - krešėjimo faktorių, kuriems veikiant susidaro fibrinas, sąveika. Gautą trombą sudaro trombocitų konglomeratas, įklijuotas fibrininiais siūlais.

Kraujo krešulių prevencijai naudojamos dvi vaistų grupės: antitrombocitiniai ir antikoaguliantai. Antitrombocitiniai vaistai neleidžia formuotis trombocitų krešuliams. Antikoaguliantai blokuoja fermentines reakcijas, dėl kurių susidaro fibrinas.

Mūsų straipsnyje mes apsvarstysime pagrindines antikoaguliantų grupes, jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį.

klasifikacija

Priklausomai nuo vartojimo vietos, išskiriami tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Tiesioginiai antikoaguliantai slopina trombino sintezę, slopina fibrino susidarymą iš fibrinogeno kraujyje. Netiesioginiai antikoaguliantai slopina krešėjimo faktorių susidarymą kepenyse.

Tiesioginiai koaguliantai: heparinas ir jo dariniai, tiesioginiai trombino inhibitoriai ir selektyvūs Xa faktoriaus (vieno iš kraujo krešėjimo faktorių) inhibitoriai. Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus.

  1. Vitamino K antagonistai:
    • Fenindionas (fenilinas);
    • Varfarinas (warfarex);
    • Acenokumarolis (sincumarinis).
  2. Heparinas ir jo dariniai:
    • Heparinas;
    • Antitrombinas III;
    • Dalteparinas (Fragmin);
    • Enoxaparinas (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparinas (Fraxiparinas);
    • Parnaparinas (fluxum);
    • Sulodeksidas (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparinas (tsiboras).
  3. Tiesioginiai trombino inhibitoriai:
    • Bivalirudinas (angiox);
    • Dabigatrano eteksilatas (pradaksa).
  4. Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai:
    • Apixabanas (eliksyras);
    • Fondaparinuksas (arixtra);
    • Rivaroksabanas („xarelto“).

Vitamino K antagonistai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra trombinių komplikacijų prevencijos pagrindas. Jų tablečių formas ilgą laiką galima vartoti ambulatoriškai. Įrodyta, kad netiesioginių antikoaguliantų vartojimas sumažina tromboembolinių komplikacijų (širdies priepuolis, insultas) dažnį prieširdžių virpėjimu ir dirbtinio širdies vožtuvo buvimą.

Fenilinas šiuo metu nenaudojamas dėl didelės neigiamos įtakos rizikos. „Syncumar“ veikia ilgai ir kaupiasi organizme, todėl dėl sunkumų kontroliuojant terapiją jis naudojamas nedažnai. Labiausiai paplitęs vitamino K antagonistas yra varfarinas..

Varfarinas nuo kitų netiesioginių antikoaguliantų skiriasi savo ankstyvuoju poveikiu (10–12 valandų po vartojimo) ir greitu nepageidaujamo poveikio nutraukimu, kai sumažinama dozė arba nutraukiamas vaisto vartojimas..

Veikimo mechanizmas yra susijęs su šio vaisto ir vitamino K. antagonizmu. Vitaminas K dalyvauja kelių kraujo krešėjimo faktorių sintezėje. Varfarino įtakoje šis procesas sutrinka.

Varfarinas skiriamas veninių kraujo krešulių susidarymui ir augimui užkirsti. Jis naudojamas ilgalaikiam prieširdžių virpėjimo gydymui ir esant intrakardiniam trombui. Esant tokioms sąlygoms, smarkiai padidėja širdies priepuolių ir insultų, susijusių su kraujagyslių užsikimšimu dėl atskirtų kraujo krešulių dalelių, rizika. Varfarinas padeda išvengti šių rimtų komplikacijų. Šis vaistas dažnai vartojamas po miokardo infarkto, siekiant išvengti pasikartojančių vainikinių kraujagyslių reiškinių.

Pakeitus širdies vožtuvus, varfarino reikia mažiausiai kelerius metus po operacijos. Tai vienintelis antikoaguliantas, neleidžiantis susidaryti trombams ant dirbtinių širdies vožtuvų. Šį vaistą būtina vartoti nuolat, kai sergate trombofilija, ypač antifosfolipidiniu sindromu.

Varfarinas skiriamas išsiplėtusios ir hipertrofinės kardiomiopatijos atvejais. Šias ligas lydi širdies ertmių išsiplėtimas ir (arba) jos sienelių hipertrofija, o tai sudaro prielaidas susidaryti intrakardinėms tromboms..

Gydant varfarinu, būtina įvertinti jo efektyvumą ir saugumą stebint INR - tarptautinį normalizuotą santykį. Šis rodiklis vertinamas kas 4–8 priėmimo savaites. Gydymo metu INR turėtų būti 2,0–3,0. Išlaikyti normalią šio rodiklio vertę yra labai svarbu siekiant išvengti kraujavimo, viena vertus, ir padidėjusio kraujo krešėjimo, kita vertus..

Kai kurie maisto produktai ir žolelės padidina varfarino poveikį ir padidina kraujavimo riziką. Tai spanguolės, greipfrutai, česnakai, imbiero šaknys, ananasai, ciberžolė ir kiti. Medžiagos, esančios kopūstų, Briuselio kopūstų, kininių kopūstų, burokėlių, petražolių, špinatų, salotų lapuose, silpnina antikoaguliantą. Varfariną vartojantiems pacientams nereikia atsisakyti šių produktų, bet reguliariai vartoti juos nedideliais kiekiais, kad būtų išvengta staigių vaisto svyravimų kraujyje..

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, anemija, vietinė trombozė ir hematoma. Nervų sistemos veikla gali sutrikti dėl nuovargio, galvos skausmo ir skonio sutrikimų. Kartais būna pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, sutrikusi kepenų veikla. Kai kuriais atvejais pažeidžiama oda, yra purpurinė pirštų spalva, parestezijos, vaskulitas, galūnių vėsumas. Galimas alerginės reakcijos vystymasis, pasireiškiantis niežuliu, dilgėline, angioneurozine edema.

Varfarinas yra draudžiamas nėštumo metu. Jo negalima skirti esant bet kokioms sąlygoms, susijusioms su kraujavimo grėsme (trauma, operacija, vidaus organų ir odos opiniai pažeidimai). Nenaudokite jo aneurizmai, perikarditui, infekciniam endokarditui, sunkiai arterinei hipertenzijai. Kontraindikacija yra negalėjimas atlikti tinkamos laboratorinės kontrolės dėl laboratorijos neprieinamumo ar paciento asmenybės ypatybių (alkoholizmo, dezorganizacijos, senatvinės psichozės ir kt.).

Heparinas

Antitrombinas III yra vienas pagrindinių veiksnių, užkertančių kelią kraujo krešėjimui. Nefrakcionuotas heparinas jungiasi su juo kraujyje ir kelis kartus padidina jo molekulių aktyvumą. Dėl to slopinamos reakcijos, kuriomis siekiama susidaryti trombams kraujagyslėse.

Heparinas buvo naudojamas daugiau nei 30 metų. Anksčiau jis buvo vartojamas po oda. Dabar manoma, kad nefrakcionuotas heparinas turi būti švirkščiamas į veną, todėl lengviau stebėti terapijos saugumą ir efektyvumą. Poodiniam naudojimui rekomenduojami mažos molekulinės masės heparinai, kuriuos aptarsime toliau.

Heparinas dažniausiai vartojamas tromboembolinių komplikacijų prevencijai ūminio miokardo infarkto metu, įskaitant trombolizės metu..

Laboratorinė kontrolė apima aktyvuoto dalinio tromboplastino krešėjimo laiko nustatymą. Gydant heparinu per 24 - 72 valandas, jo turėtų būti 1,5 - 2 kartus daugiau nei pradiniame. Taip pat būtina kontroliuoti trombocitų kiekį kraujyje, kad nepraleistumėte trombocitopenijos. Paprastai heparino terapija tęsiama nuo 3 iki 5 dienų, palaipsniui mažinant dozę ir toliau ją nutraukiant.

Heparinas gali sukelti hemoraginį sindromą (kraujavimą) ir trombocitopeniją (trombocitų skaičiaus sumažėjimą kraujyje). Ilgai jį vartojant didelėmis dozėmis, gali išsivystyti alopecija (nuplikimas), osteoporozė, hipoaldosteronizmas. Kai kuriais atvejais atsiranda alerginių reakcijų, taip pat padidėja alanino aminotransferazės kiekis kraujyje.

Heparinas draudžiamas esant hemoraginiam sindromui ir trombocitopenijai, skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai, kraujavimui iš šlapimo takų, perikarditui ir ūminei širdies aneurizmai..

Mažos molekulinės masės heparinai

Dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, parnaparinas, sulodeksidas, bemiparinas gaunami iš nefrakcionuoto heparino. Jie skiriasi nuo pastarųjų mažesniu molekulių dydžiu. Tai padidina narkotikų saugumą. Veiksmas tampa ilgesnis ir labiau nuspėjamas, todėl norint naudoti mažos molekulinės masės heparinus, laboratorinės kontrolės nereikia. Tai galima atlikti naudojant fiksuotas dozes - švirkštus.

Mažos molekulinės masės heparinų pranašumas yra jų efektyvumas, kai jie skiriami po oda. Be to, jie turi žymiai mažesnę šalutinio poveikio riziką. Todėl šiuo metu heparino dariniai pakeičia klinikinę praktiką..

Mažos molekulinės masės heparinai yra naudojami siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų operacijų metu ir giliųjų venų trombozės metu. Jie naudojami pacientams, gulintiems lovoje ir kuriems yra didelė tokių komplikacijų rizika. Be to, šie vaistai yra plačiai skiriami esant nestabiliai krūtinės angina ir miokardo infarktui..

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis šioje grupėje yra toks pat kaip ir heparino. Tačiau šalutinio poveikio sunkumas ir dažnis yra daug mažesnis.

Tiesioginiai trombino inhibitoriai

Kaip rodo pavadinimas, tiesioginiai trombino inhibitoriai tiesiogiai inaktyvuoja trombiną. Tuo pat metu jie slopina trombocitų aktyvumą. Šių vaistų vartojimas nereikalauja laboratorinės kontrolės..

Bivalirudinas skiriamas į veną ūminio miokardo infarkto metu, siekiant išvengti tromboembolinių komplikacijų. Šis vaistas dar nenaudojamas Rusijoje..

Dabigatranas (pradaksa) yra piliulė, mažinanti trombozės riziką. Skirtingai nuo varfarino, jis nesąveikauja su maistu. Tęsiami šio vaisto tyrimai dėl nuolatinio prieširdžių virpėjimo. Vaistas yra patvirtintas naudoti Rusijoje.

Selektyvūs Xa faktoriaus inhibitoriai

Fondaparinuksas jungiasi su antitrombinu III. Toks kompleksas intensyviai inaktyvuoja X faktorių, sumažindamas trombų susidarymo intensyvumą. Jis skiriamas po oda ūminio koronarinio sindromo ir venų trombozės, įskaitant plaučių emboliją, atvejais. Vaistas nesukelia trombocitopenijos ar osteoporozės. Jo saugos laboratorinė kontrolė nereikalinga.

Fondaparinuksas ir bivalirudinas ypač skiriami pacientams, kuriems padidėjusi kraujavimo rizika. Sumažinus kraujo krešulių dažnį šioje pacientų grupėje, šie vaistai žymiai pagerina ligos prognozę..

Fondaparinuksą rekomenduojama vartoti esant ūminiam miokardo infarktui. Jis negali būti naudojamas tik angioplastikai, nes padidėja kraujo krešulių rizika kateteriuose.

Klinikinių tyrimų metu Xa faktoriaus inhibitoriai tabletės pavidalu.

Dažniausias šalutinis poveikis yra anemija, kraujavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, niežėjimas, padidėjęs transaminazių aktyvumas.

Kontraindikacijos - aktyvus kraujavimas, sunkus inkstų nepakankamumas, netoleravimas vaisto komponentų ir infekcinis endokarditas.

Antikoaguliantai: narkotikų sąrašas

Dėl įvairių kraujagyslių ligų susidaro kraujo krešuliai. Tai sukelia labai pavojingų padarinių, nes, pavyzdžiui, gali ištikti širdies priepuolis ar insultas. Kraują skystindamas, gydytojas gali skirti vaistų, kurie sumažina kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir yra naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo organizme. Jie padeda blokuoti fibrinų susidarymą. Dažniausiai jie naudojami tokiose situacijose, kai organizme padidėja kraujo krešėjimas..

Tai gali kilti dėl tokių problemų kaip:

  • Venų varikozė ar flebitas;
  • Žemesnio lygio vena cava trombai;
  • Hemoroidinių venų krešuliai;
  • Insultas;
  • Miokardinis infarktas;
  • Arterijos sužalojimas sergant ateroskleroze;
  • Tromboembolija;
  • Šokas, trauma ar sepsis taip pat gali sukelti kraujo krešulius.

Kraujo krešėjimo būklei pagerinti naudojami antikoaguliantai. Jei anksčiau jie vartojo Aspiriną, dabar gydytojai paliko šią techniką, nes yra daug efektyvesnių vaistų.

Kas yra antikoaguliantai, pharm. Poveikis

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie skystina kraują, taip pat mažina kitų kraujo krešulių, galinčių atsirasti vėliau, riziką. Atskirkite tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Atskirkite tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus. Buvę greitai išskiria kraują ir per kelias valandas išsiskiria iš organizmo. Pastarosios kaupiasi palaipsniui, užtikrindamos gydomąjį poveikį pailgintoje formoje..

Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, neįmanoma sumažinti ar padidinti dozės savarankiškai, taip pat sutrumpinti vartojimo laiką. Vaistai vartojami pagal gydytojo nurodytą schemą.

Tiesioginiai antikoaguliantai

Tiesioginiai antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra skirti kepenims ir slopina kraujo krešėjimo susidarymą.

Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai yra vietinio veikimo ir poodinio ar intraveninio vartojimo heparinai.Kitame straipsnyje rasite dar daugiau informacijos apie heparino tepalus..

Pvz., Vietinis veiksmas:

Šie vaistai naudojami apatinių galūnių venų trombozei gydyti ir ligai užkirsti.

Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, tačiau turi mažesnį poveikį nei į veną leidžiami vaistai.

Vartojimui skirti heparinai:

Antikoaguliantai paprastai parenkami konkretiems tikslams. Pavyzdžiui, Clivarin ir Troparin yra naudojami siekiant užkirsti kelią embolijai ir trombozei. Clexane ir Fragmin - sergant krūtinės angina, širdies priepuoliu, venų tromboze ir kitomis problemomis.

Fragminas naudojamas hemodializei. Antikoaguliantai naudojami, kai yra kraujo krešulių rizika visuose induose, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto veikimas trunka visą dieną.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra taip įvardijami, nes jie daro įtaką protrombino susidarymui kepenyse, o tiesiogiai nedaro įtakos krešumui. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to poveikis pailgėja..

Jie suskirstyti į 3 grupes:

  • Monokumarinai. Tai apima: Varfarinas, Sinkumaras, Mrakumaras;
  • Dikumarinai yra Dikumarinas ir Tromexanas;
  • Įdarai yra fenilinas, Omefinas, Dipaksinas.

Dažniausiai gydytojai skiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: su prieširdžių virpėjimu ir dirbtiniais širdies vožtuvais.

Pacientai dažnai klausia, koks yra kardio Aspirino ir Varfarino skirtumas ir ar įmanoma vieną vaistą pakeisti kitu?

Ekspertai atsako, kad kardio Aspirinas skiriamas, jei insulto rizika nėra didelė.

Varfarinas yra daug efektyvesnis nei aspirinas, be to, jo geriau vartoti keletą mėnesių ar net visą gyvenimą..

Aspirinas valgo skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.

Netiesioginiai antikoaguliantai sumažina krešėjimą veikiančių medžiagų gamybą, jie taip pat mažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai..

Netiesioginiams antikoaguliantams priskiriami vitamino K antagonistai:

Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o veikiant varfarinui sutrinka jo funkcijos. Tai padeda užkirsti kelią kraujo krešuliams sulaužyti ir užblokuoti kraujagysles. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto..

Yra tiesioginiai ir selektyvūs trombino inhibitoriai:

Tiesioginis:

Atrankinis:

Bet kokius tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginiai antikoaguliantai organizme kaupiasi palaipsniui.

Jie vartojami tik žodžiu. Neįmanoma nedelsiant nutraukti gydymo, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto nutraukimas gali sukelti trombozę. Perdozavus šios grupės pacientų, gali prasidėti kraujavimas..

Antikoaguliantų vartojimas

Rekomenduojama kliniškai naudoti antikoaguliantus sergant šiomis ligomis:

  • Plaučių ir miokardo infarktai;
  • Insultas embolinis ir trombozinis (išskyrus hemoraginį);
  • Flebotrombozė ir tromboflebitas;
  • Įvairių vidaus organų indų embolija.

Kaip prevencinė priemonė ji gali būti naudojama:

  • Vainikinių arterijų, smegenų kraujagyslių ir periferinių arterijų aterosklerozė;
  • Reumatiniai mitraliniai širdies defektai;
  • Flebotrombozė;
  • Pooperacinis laikotarpis siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.

Natūralūs antikoaguliantai

Kraujo krešėjimo proceso dėka kūnas pats pasirūpino, kad kraujo krešulys nepatektų už pažeisto indo. Vienas mililitras kraujo gali padėti užmaskuoti visą fibrinogeną organizme.

Dėl savo judėjimo kraujas palaiko skystą būseną, taip pat natūralių koaguliantų dėka. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose ir patenka į kraują ten, kur neleidžia suaktyvėti kraujo krešumui.

Šie antikoaguliantai apima:

  • Heparinas;
  • Antitrombinas III;
  • Alfa-2 makroglobulinas.

Antikoaguliantai - sąrašas

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai absorbuojami greitai, o jų veikimo trukmė yra ne daugiau kaip diena prieš pakartotinį vartojimą ar vartojimą.

Netiesioginiai antikoaguliantai kaupiasi kraujyje, sukurdami kaupiamąjį poveikį.

Jų nereikėtų atšaukti iškart, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Pavartoję jie palaipsniui mažina dozę.

Tiesioginiai vietiniai antikoaguliantai:

  • Heparino tepalas;
  • Lyoton gelis;
  • Hepatrombinas;
  • Trombulas

Antikoaguliantai, skirti vartoti į veną arba į odą:

Netiesioginiai antikoaguliantai:

  • Girugenas;
  • Girulog;
  • Argatrobanas;
  • Varfarinas Nycomed tab.;
  • Fenilinas skirtuke.

Kontraindikacijos

Antikoaguliantų vartojimas yra gana kontraindikuotinas, todėl būtinai pasitarkite su gydytoju dėl lėšų paėmimo tinkamumo..

Negalima naudoti su:

  • TLK;
  • Pepsinė opa;
  • Parenchiminės kepenų ir inkstų ligos;
  • Sepsinis endokarditas;
  • Padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
  • Padidėjus slėgiui su miokardo infarktu;
  • Onkologinės ligos;
  • Leukemija;
  • Ūminė širdies aneurizma;
  • Alerginės ligos;
  • Hemoraginė diatezė;
  • Fibroidai;
  • Nėštumas.

Moterims menstruacijų metu reikia elgtis atsargiai. Nerekomenduojama maitinančioms motinoms.

Šalutiniai poveikiai

Netiesioginio poveikio vaistų perdozavimas gali sukelti kraujavimą.

Kai varfarinas vartojamas kartu su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastin, Heparin ir kt.), Antikoaguliacinis poveikis sustiprėja..

O vitaminas K, vidurius laisvinantys vaistai ar Paracetamolis silpnins varfarino poveikį..

Šalutinis poveikis vartojant:

  • Alergija;
  • Karščiavimas, galvos skausmas;
  • Silpnumas;
  • Odos nekrozė;
  • Inkstų funkcijos sutrikimas;
  • Pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
  • Niežėjimas, pilvo skausmas;
  • Nuplikimas.

Antikoaguliantai. Antitrombocitiniai vaistai

Antikoaguliantai. Antitrombocitiniai vaistai. Hemostatija

Vaistų grupės, turinčios įtakos trombocitų krešėjimui:

- fibrinolizės inhibitoriai;
+ antikoaguliantai;
- fibrinolitikai;
- antitrombocitiniai vaistai;
+ vitamino K preparatai.

Vaistai, sukeliantys hemostazę:
- heparinas
- acetilsalicilo rūgštis;
+ aminokaproinės rūgšties;
+ etamsilatas;
- streptokinazė.

Kraujo krešulių prevencijai vartojamų vaistų grupės:
- fibrinolizės inhibitoriai;
+ antikoaguliantai;
- fibrinolitikai;
+ antitrombocitiniai vaistai;
- vitamino K preparatai.

Vaistai, sukeliantys hemoragines komplikacijas:
- vikasolis;
+ acetilsalicilo rūgštis;
- ε-aminokaprono rūgštis;
+ varfarinas;
+ heparinas.

Perdozavus netiesioginių antikoaguliantų, skiriama:
- protamino sulfatas;
+ vitamino K preparatai;
- fibrinolizės inhibitoriai;
- etamsilatas;
- fibrinolitikai.

Perdozavus heparino, skiriama:
+ protamino sulfatas;
- vitamino K preparatai;
- fibrinolizės inhibitoriai;
- etamsilatas;
- fibrinolitikai.

Vietinio kraujavimo kontrolės vaistai:
- heparinas;
+ trombinas;
- acetilsalicilo rūgštis;
+ fibrinogenas;
- oksikobalaminas.

Pagrindinis gydymo netiesioginiais krešuliais kontrolės metodas:
- trombocitų skaičiavimas;
- aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko nustatymas;
+ protrombino indekso nustatymas;
- kraujo krešėjimo laiko nustatymas;
- kraujavimo laiko nustatymas.

Pirmosiomis miokardo infarkto valandomis parodomas susitikimas:
- fibrinolizės inhibitoriai;
- netiesioginiai antikoaguliantai;
+ tiesioginiai antikoaguliantai;
+ fibrinolitikai;
+ antitrombocitiniai vaistai.

Gydant koronarinę širdies ligą, paskyrimas nurodomas:
- protamino sulfatas;
+ antitrombocitiniai vaistai;
+ tiesioginiai antikoaguliantai;
- fibrinolizės inhibitoriai;
- vitamino K preparatai.

Implantuojant dirbtinius širdies vožtuvus, visą gyvenimą yra nustatyta:
- fibrinolizės inhibitoriai;
+ netiesioginiai antikoaguliantai;
- tiesioginiai antikoaguliantai;
- fibrinolitikai;
+ antitrombocitiniai vaistai.

Koks vaistas vartojamas nuo ūmaus pankreatito ir kasos nekrozės:
- neodikumarinas;
- etamsilatas;
+ aprotininas;
- natrio dalteparinas;
- alteplazė.

Nurodymai skirti vaistus, turinčius kraujo krešėjimo faktorių, yra šie:
+ hemofilija;
- hemoraginis vaskulitas;
- miokardinis infarktas;
+ kepenų cirozė, apsunkinta kraujavimo;
+ masinis kraujo netekimas.

Antitrombocitinis aktyvumas turi:
- nimesulidas;
- celekoksibo;
+ acetilsalicilo rūgštis mažomis dozėmis;
- acetilsalicilo rūgštis didelėmis dozėmis;
- ketorolakas.

Atkreipkite dėmesį į pagrindines heparino savybes:
+ Veiksmingas, kai vartojamas parenteraliai
- Veiksmingas geriant
- Veiksmas vystomas po 18 - 24 valandų ir trunka keletą dienų
+ Veiksmas vystosi beveik kartą po vartojimo ir trunka iki 6 valandų
- kaupiasi
+ Nesikaupia

Nurodykite heparino antagonistą:
- Vikasolis
+ Protamino sulfatas
- Vitaminas K
- Kontrikal
+ Streptoliazė

Kokia yra heparino ir protamino sulfato sąveika?
+ Fizinis antagonizmas
- Cheminis antagonizmas
- Konkurencinis antagonizmas
- fiziologinis antagonizmas
- Sinergija

Kas būdinga neodikumarinui?
+ Sušvirkštas į vidų
- Vartojamas parenteraliai
+ Veiksmas vystosi per dieną ir trunka 2–4 ​​dienas
- Veiksmas vystosi iškart po jo išgėrimo
+ Kaupiasi
-Nesikaupia

Nurodykite netiesioginį antikoaguliantų antagonistą:
- Protamino sulfatas
+ „Vikasol“
- Kalcio chloridas
- Kontrikal

Kokia yra netiesioginių antikoaguliantų ir vicasolio sąveikos versija?
- Sinergija
- Fizinis antagonizmas
+ Konkurencinis antagonizmas
- Cheminis antagonizmas
- fiziologinis antagonizmas

Pasirinkti vaistai „senų“ kraujo krešulių lizei:
- Heparinas
+ Streptoliazė
- Fibrinolizinas
+ Streptodecase
+ Urokinase
- Neodikumarinas

Atkreipkite dėmesį į streptolyazės veikimo mechanizmą:
+ Suaktyvina fibrinokinazę ir pagreitina profibrinolizino perėjimą į fibrinoliziną
- Skatina fibrinolizino aktyvumą
- Tiesiogiai stimuliuoja profibrinolizino veiklą

Nurodykite counterkal antifibrinolizinio veikimo mechanizmą:
- slopina profibrinolizino perėjimo į fibrinoliziną aktyvatorius
+ Turi antiproteazinį aktyvumą ir slopina fibrinolizino veikimą
- veikia tiesiogiai fibriną, stabilizuodamas jį

Norėdami atkreipti dėmesį į aminokaproinės rūgšties antifibrinolizinio veikimo mechanizmą:
- slopina fibrinolizino aktyvumą
+ Slopina profibrinolizino perėjimo į fibrinoliziną aktyvatorius
- veikia tiesiogiai fibriną, stabilizuodamas jį

Norėdami pažymėti antifibrinolizinių vaistų vartojimo indikacijas:
+ Kraujavimas, susijęs su padidėjusiu fibrinolizino kiekiu
+ Antikoaguliantų perdozavimas
- Polinkis į trombozę
+ Trombolitikų perdozavimas

Koks vaistas vartojamas kraujo išsaugojimui?
+ Natrio hidrocitratas
- Heparinas
- Kalcio chloridas
- Hirudinas
- Vikasolis

Nurodykite vaistus, turinčius antitrombocitinį poveikį:
+ Acetilsalicilo rūgštis
- „Adroxon“
- Adrenalinas
+ Dipiridamolis
+ No-shpa
- ATF

Kokie vaistai yra naudojami norint kontroliuoti gimdymą po gimdymo?
+ Ergometrino maleatas
+ Oksitocinas
- Dinoprostas
+ Pituitrinas
- Dalinkis
- Rythodrin

Kokie yra heparino antikoaguliantų veikimo mechanizmai?
+ Neigiamas krūvis apsaugo nuo sukibimo ir susikaupimo
+ Slopina aktyvaus tromboplastino susidarymą ir sutrikdo protrombino perėjimą į trombiną
+ Slopina trombino aktyvumą ir sutrikdo fibrinogeno perėjimą į fibriną
+ Dėl antitrombino III aktyvavimo paverčia trombiną neaktyvia forma - metatrombinu
+ Turi fibrinolitinį aktyvumą
- suriša kalcio jonus
- slopina protrombino sintezę kepenyse

Koks yra netiesioginių antikoaguliantų antikoaguliantų veikimo mechanizmas?
- surišti kalcio jonus
- slopina trombino aktyvumą
+ Jie konkuruoja su vitaminu K, slopina protrombino ir prokonvertino sintezę kepenyse

Nurodykite vaistų, naudojamų trombozės profilaktikai ir gydymui, grupes:
+ Antiagretantai
- Fibrinolizės inhibitoriai
- Antikoaguliantai
- Fibrinolitikai

Pasirinkite priemones, naudojamas vietoje kraujavimui iš mažų kraujagyslių sustabdyti:
- Vikasolis
+ Trombinas
- Fibrinogenas
+ Hemostatinė kempinė
+ Feracrilis
+ Canoxycel
+ Oxycelodex

Turi antikoaguliantų poveikį

1. Antikoaguliantai (vaistai, kurie sutrikdo fibrinų krešulių susidarymą):

a) tiesioginiai antikoaguliantai (heparinas ir jo preparatai, hirudinas, natrio hidrocitratas, antitrombino III koncentratas) - sukelia poveikį in vitro ir in vivo;

b) netiesioginiai antikoaguliantai (dariniai

oksikumarinas: neodikumarinas, sincumaro, pelenano ir kt.; indandiono dariniai - fenilinas ir kt.)

- turi poveikį tik in vivo.

HEPARINAS (Heparinum; 5 ml buteliukuose, kurių 1 ml yra 5000, 10000 ir 20 000 TV, „Gedeon Richter“, Vengrija) yra natūralus antikoaguliantų faktorius, kurį gamina putliosios ląstelės. Heparinas yra bendras linijinių anijoninių polielektrolitų grupės, kurios skiriasi sieros rūgšties liekanų skaičiumi, pavadinimas. Yra didelės ir mažos molekulinės masės heparinai (vidutinė molekulinė masė -

Heparinas yra novogaleinis vaistas, gaunamas iš galvijų plaučių ir kepenų. Tai yra stipriausia organinė rūgštis dėl savo sieros rūgšties liekanų ir karboksilo grupių buvimo, kuri jai suteikia labai stiprų neigiamą krūvį. Todėl jis, tiesą sakant, priklauso anijoniniams polielektrolitams. Dėl neigiamo krūvio heparinas kraujyje susijungia su teigiamai įkrautais kompleksais, sorbuojamas endotelio ląstelių, makrofagų membranų paviršiuje, taip ribojant trombocitų agregaciją ir adheziją. Heparino veikimas labai priklauso nuo antitrombino III koncentracijos plazmoje.

Farmakologinis heparino poveikis:

1) heparinas turi antikoaguliantų poveikį, nes jis aktyvina antitrombiną III ir negrįžtamai slopina IXa, Xa, XIa ir XIIa krešėjimo faktorius.

2) vidutiniškai sumažina trombocitų agregaciją;

3) heparinas mažina kraujo klampumą, mažina pralaidumą

kraujagyslių pajėgumas, palengvinantis ir pagreitinantis kraujotaką, neleidžia vystytis sąstingiui (vienas iš veiksnių, prisidedančių prie trombo susidarymo);

4) sumažina cukraus, lipidų ir chilomikronų kiekį kraujyje, turi antisklerotinį poveikį, suriša kai kuriuos komplimento komponentus,

imunoglobulinų, AKTH, aldosterono sintezė išsilydo, taip pat suriša histaminą, serotoniną, tokiu būdu parodydamas antialerginį poveikį;

5) heparinas pasižymi kalį sulaikančiu, priešuždegiminiu ir analgeziniu poveikiu. Be to, heparinas padidina šlapimo išsiskyrimą ir sumažina kraujagyslių pasipriešinimą dėl rezistinių indų išsiplėtimo, pašalina vainikinių arterijų spazmą.

Naudojimo indikacijos:

1) esant ūminei trombozei, tromboembolijai (ūminiam miokardo infarktui, plaučių arterijos, inkstų venų, ileocekalinių kraujagyslių trombozei), tromboembolijai nėščioms moterims;

2) dirbant su dirbtinės kraujotakos aparatais, dirbtiniu inkstu ir širdimi;

3) laboratorinėje praktikoje;

4) nudegimų ir nušalimų atvejais (mikrocirkuliacijos pagerėjimas);

5) gydant pacientus pradinėse išplitusios intravaskulinės krešėjimo stadijose (esant fulminantinei purpurai, sunkiam gastroenteritui);

6) gydant pacientus, sergančius bronchine astma, reumatu, taip pat kompleksiniame pacientų, sergančių glomerulonefritu, terapijoje;

7) atliekant ekstrakorporinę hemodializę, hemosorbciją ir priverstinę diurezę;

8) sergant hiperaldosteronizmu;

9) kaip antialerginis agentas (bronchinė astma);

10) terapinių priemonių komplekse pacientams, sergantiems ateroskleroze.

1) kraujavimas, trombocitopenija (30%);

2) galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas;

3) alerginės reakcijos, hipertermija.

Norėdami pašalinti komplikacijas (kraujavimus), heparino priešnuodžiai (protamino sulfatas 5% tirpalo pavidalu)

arba POLYBRENAS; 1 mg protamino sulfato neutralizuoja 85 TV heparino; įeik lėtai).

Vienu metu ūmine tromboze sergančiam pacientui į veną suleidžiama vidutiniškai 10 000 TV. Į veną švirkščiama lėtai iki 40 000 - 50 000 vienetų per dieną. Galima švirkšti į raumenis ir po oda (mažiausiai kraujagyslių srityje). Pastaraisiais metais trombozės profilaktikai rekomenduojama sušvirkšti 5000 TV heparino po oda arba į poodį kas 6-8 valandas. Heparino tepalas gaminamas ir 25,0 (2500 V) tūbelėse. Įkvėpus aerozolio pavidalu, kaip antialerginis agentas, vaistas skiriamas naudojant ultragarsinį inhaliatorių 500 V / kg per dieną. Inhaliacijos atliekamos 2–3 kartus per savaitę. Vienkartinė dozė praskiedžiama distiliuotu vandeniu santykiu 1: 4.

GIRUDINAS ir jo preparatai (girudontas ir kt.) Yra dėlės produktas. Naudojamas šių preparatų antikoaguliantas ir priešuždegiminis poveikis. Jie skiriami vietiškai (tepalai ir geliai) esant paviršutiniam venų uždegimui, venų trombozei, trofinėms kojų opoms, furunkuliozei, limfmazgių uždegimui, siekiant pagerinti siūlių gijimą po traumų ir nudegimų.

Šalutinis poveikis - alerginės reakcijos (bėrimas, niežėjimas, Quincke edema).

NATRIO HIDROCITRATAS naudojamas tik kraujui išsaugoti. Citrinos rūgšties anijonas jungiasi su kalcio jonu, kuris suriša pastarojo aktyvumą. Medžiagos pridedama pertekliui. Pacientas negali būti vartojamas, nes natrio hidrocitratas blokuos kalcio jonus ir pacientui pradės aritmija, galbūt atsiras širdies nepakankamumas ir širdies sustojimas..

Kartais skiriama per burną, siekiant pašalinti hiperkalcemiją ir gydyti apsinuodijimą širdies glikozidais.

Jei pacientui perpilama iki 500 ml konservuoto kraujo, tam nereikia jokių papildomų priemonių. Jei kraujas perpilamas daugiau kaip 500 ml, reikia įpilti 5 ml 10% kalcio chlorido tirpalo į kiekvieną 50 ml, perpilto 500 ml kraujo..

NETIESIOGINIAI VEIKSMO ANTIKOAGULANTAI (ŽODINIAI ANTIKOAGULANTAI)

Iš daugelio antikoaguliantų dažniausiai pasitaikantys vaistai yra kumarinų grupė. Yra daug vaistų, tačiau dažniau nei kiti yra naudojami neodikumarinas (pelentanas), sincumaras, fepromaronas, fenilinas, amefinas, farfavinas..

NEODICUMARINAS (Neodicumarinum; 0, 05 ir 0 lentelėse. 1), sincumaro, dikumarino, fepromarono, omefino, fenilino - fenildandiono dariniai, labai panašūs į farmakodinamiką. Jų veikimo mechanizmas susijęs su tuo, kad jie yra antivitaminai K, tai yra, jie veikia kaip vitamino K antagonistai.

Slopindami jo aktyvumą, šie agentai slopina prokonvertino (VII faktoriaus), protrombino (II faktoriaus), taip pat kraujo krešėjimo IX ir X faktorių sintezę, kurie yra būtini krešėjimo homeostazei, tai yra, fibrinų trombų susidarymui. Šie vaistai neveikia iš karto, bet po 8–24 valandų, tai yra, yra lėtai veikiantys vaistai, turintys kumuliacines savybes. Be to, skirtingi šios grupės vaistai turi skirtingą veikimo greitį ir stiprumą, skirtingą kumuliacijos laipsnį. Kitas jų veiksmo bruožas yra ilga veikimo trukmė..

Šie vaistai vartojami tik viduje, nes jie gerai rezorbuojami, tada su kraujotaka jie grąžinami į žarnyną, išleidžiami į jo liumeną ir vėl absorbuojami (recirkuliacija). Visi vaistai sudaro trapią jungtį su plazmos baltymais ir yra lengvai pašalinami iš kitų vaistų. Veiksminga tik in vivo.

Naudojimo indikacijos:

1) sumažinti kraujo krešėjimą trombozės, tromboflebito ir tromboembolijos (miokardo infarkto), embolinių insultų profilaktikai ir gydymui;

2) chirurgijoje, siekiant išvengti kraujo krešulių pooperaciniu laikotarpiu.

Šalutinis poveikis retai registruojamas dispepsinio sindromo forma (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito praradimas). Farmakoterapijos metu vartojant tokius vaistus kaip neodikoumarinas, atsiranda perdozavimo komplikacijų dėl perdozavimo, vartojant teisingą dozę, tačiau neatsižvelgiant į vaistų sąveiką. Pavyzdžiui, tuo pačiu paskyrus neodumariną ir butadioną arba salicilatus. Tokiu atveju kraujavimas galimas per nepažeistą indo sienelę, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems pepsine opa. Gydymas turėtų būti atliekamas nuolat stebint protrombino kiekį kraujyje. Kraujavimo atveju skiriamas Vicasol tirpalas, vitaminas P, rutinas, kalcio chloridas ir perpilamas 70–100 ml donoro kraujo..

Antikoaguliantų gydymas yra sudėtingas. Būtina stebėti protrombino indeksą, kuris turėtų būti 40-50. Gydymas yra griežtai individualus.

Šios grupės lėšų naudojimui yra keletas kontraindikacijų:

1) atviros žaizdos, skrandžio opos;

3) hepatitas, kepenų cirozė;

4) grasina abortu;

5) inkstų liga.

FIBRINOLITIKA (THROMBOLITIKA)

1. Tiesioginis veikimas - fibrinolizinas (plazminas).

2. Netiesioginis veikimas (plazminogeno aktyvatoriai: aktylyzė, streptokinazė, streptokotazė, urokinazė).

FIBRINOLISINAS (tiekiamas miltelių pavidalu buteliukuose, kuriuose yra 10, 20, 30 ir 40 tūkst. Vienetų) yra senas vaistas, kuris yra fibrinolizinis. Jis gaunamas iš donoro kraujo plazmos. Būdamas proteolitiniu fermentu, jis skaido fibriną veikdamas trombo paviršių. Tai pašalina tik fibrininius trombus per pirmąsias jų susidarymo dienas, tirpina tik šviežius fibrininius siūlus venose, todėl kraujagyslės gali būti reanalizuotos.

Fibrino skilimo produktai pasižymi antikoaguliantais, nes slopina fibrinų monomerų polimerizaciją ir tromboplastino susidarymą.

Fibrinolizinas yra skubus vaistas, skiriamas tromboembolinėms ligoms gydyti:

- periferinių kraujagyslių okliuzija;

- smegenų kraujagyslių, akių trombozė;

- Išeminė širdies liga (miokardo infarktas);

- pašalinant kraujo krešulį iš kraujagyslių šunto.

Šis vaistas turi reikšmingų trūkumų: - jis yra labai brangus (pagamintas iš paaukoto kraujo); - nelabai aktyvus, blogai prasiskverbia į kraujo krešulį. Šalutinis poveikis, įvedus fibrinoliziną, svetimą baltymą, gali būti realizuotas kaip alerginės reakcijos, taip pat kaip nespecifinės reakcijos į baltymus formos (veido paraudimas, skausmas palei veną, taip pat už krūtinkaulio ir pilvo) arba karščiavimas, dilgėlinė..

Prieš vartojimą vaistas ištirpinamas izotoniniame tirpale 100-160 U fibrinolizino 1 ml tirpiklio greičiu. Paruoštas tirpalas pilamas į veną (10–15 lašų per minutę).

Svarbu Žinoti, Opos